【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种阿加曲班活性前体(2R，4R)-4-甲基哌啶_2_羧酸乙酯的中间体。
技术介绍
阿加曲班是目前为止世界上批准的用于急性缺血性脑卒中治疗的唯一合成药物，于1970年由日本三菱化学研究所(三菱制药株式会社)首先合成，先被日本批准治疗外周血栓病和急性脑卒中。后被美国，法国和英国几家制药公司购买许可，陆续被美国FDA批准用于以肝素诱发的血小板减少症和血栓综合症。4-甲基哌啶-2-羧酸乙酯盐酸盐是阿加曲班活性前体(2R，4R)-4-甲基哌啶-2-羧酸乙酯的中间体。国外对其制备的报道大多采用4-甲基吡啶-2-羧酸在高压条件下50公斤压力(5兆帕)加氢反应制得4-甲基哌啶-2-羧 酸，再乙酯化制得目标产物，反应过程为高温高压，危险性大，对设备要求高，所得产物纯化困难，不利于产业化。还有其他文献报道的环化合成路线多较繁杂，路线长，毒性污染大，产业化困难。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服上述方法中的缺点和不足，提供一种，实现本专利技术的技术方案是一种，其特征在于采用4-甲基吡啶-2-羧酸乙酯原料，用磷钥酸做催化剂氧化制得4-甲基吡啶-2-羧酸乙酯氮氧化物，再以...
【技术保护点】
一种4？甲基哌啶？2？羧酸乙酯盐酸盐的制备方法，其特征在于：采用4？甲基吡啶？2？羧酸乙酯原料，用磷钼酸做催化剂氧化制得4？甲基吡啶？2？羧酸乙酯氮氧化物，再以甲醇或乙醇作溶剂，再经还原反应制得4？甲基哌啶？2？羧酸乙酯盐酸盐。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：沈洪春，
申请(专利权)人：常州泰康制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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