多花野牡丹提取物、制剂，制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种多花野牡丹提取物、制剂，制备方法及其应用。所述的多花野牡丹提取物，其水溶液pH＝2～3，以质量百分数计，包括：2％～15％的氨基酸；1％～7％的没食子酸，1％～8％的柠檬酸；2％～10％的蔗糖；0.5％～3.5％的有机铝，按Al计。该提取物可以原型或水溶液稀释形式，通过与载体材料结合制成凝胶剂、栓剂、乳剂、霜剂，或洗剂，用于预防和治疗宫颈炎、宫颈糜烂，无需特殊设备，无需医护人员协助，患者可以独立使用，使用非常安全方便。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属中药
，涉及一种植物提取物，具体涉及一种多花野牡丹提取物、制剂，制备方法，及其在制备预防和治疗宫颈炎、宫颈糜烂药物、消杀产品以及保健用品中的应用。
技术介绍
宫颈炎是已婚妇女的常见病与多发病；宫颈糜烂是慢性宫颈炎病变过程中最常见的特征，也是可能诱发宫颈癌的高危因素之一。宫颈糜烂依照炎症程度可分为单纯型、颗粒型、乳头型。根据糜烂区所占宫颈的比例分为三度轻度糜烂、中度糜烂、重度糜烂。目前治疗宫颈糜烂的方法有药物治疗、物理治疗、手术治疗，物理治疗和手术治疗对身体有一定伤害存在较大的副作用，药物治疗是副作用最少，相对安全有效的治疗方法。 多花野牡丹(Melastomaaffine D. Don,Melastoma polyanthum B1.)为野牡丹科野牡丹属植物，主要分布在我国的西南或南部地区。临床研究表明多花野牡丹水煮浓缩得到的浸膏对轻度、中度和重度宫颈糜烂都有很好的疗效，300例患者中治愈率为99. 33%,有效率为100%。经多花野牡丹提取物首次治疗后，创面坏死组织形成痂皮，且迅速脱落，使创面清洁。血管扩张，血液循环改善，增强局部组织营养，并促上皮组织生长，将创面覆盖而愈合姚菊玲等，多花野牡丹治疗宫颈糜烂300例临床观察，河南中医，1990，vol 10(5)，24 25。多花野牡丹提取物在临床上的应用方法主要是用窥器扩张阴道，用干棉球拭净颈粘液后，将棉球在200%多花野牡丹水提液中浸湿，再贴覆于宫颈糜烂面，每日一次，以12次为限。但由于该方法提取物工艺粗糙，药效成分不明，质量难以控制，在一定程度上影响了疗效，仅停留在个别医院的小范围之内使用，同时没有制成合适的制剂，治疗时需要医护人员协助，给患者带来不便，从而限制了多花野牡丹在治疗宫颈病变上的应用。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种安全有效的多花野牡丹提取物、制剂，制备方法，及其在制备预防和治疗宫颈炎、宫颈糜烂药物、消杀产品以及保健用品中的应用，以弥补现有技术的不足。本专利技术以多花野牡丹(Melastomaaffine D. Don,Melastoma polyanthum B1.)的叶为原料，经特定的提取纯化工艺制得提取物，保留了原药材的有效成分，且去除了杂质，药效优于原提取物及其它工艺部位。进一步添加辅料将其制成制剂，保存、携带方便，尤其凝胶剂和栓剂，成型好、稳定性良好。将它们用于治疗宫颈炎、宫颈糜烂，无需特殊设备，无需医护人员协助，患者可以独立使用，使用非常方便。本专利技术所述的多花野牡丹提取物，其水溶液的pH = 2 3 ;包括氨基酸、有机酸(如没食子酸、柠檬酸等)、小分子糖类(如蔗糖)、有机铝等成分。以重量百分数计，氨基酸含量为2% 15%，主要包括丙氨酸、缬氨酸和4-氨基丁酸，还包括天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、半胱氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸等；没食子酸含量为1% 7%，柠檬酸含量为1% 8%;蔗糖含量为2% 10%;有机铝含量为0.5% 3. 5%，按 Al 计。所述的多花野牡丹提取物的制备方法，包括以下步骤取多花野牡丹叶子，水提取，水提取液浓缩至每毫升含0. 5g 2g生药(优选每毫升含Ig生药)；边搅拌边加入95% (v/v)乙醇，使含醇量达到60% 90% (v/v),过滤,滤液回收乙醇并浓缩至浓度为4 6g生药/毫升；放冷，浓缩液加水稀释，过滤；滤液上大孔吸附树脂柱吸附(树脂生药=I 0.5 3，质量比，优选聚苯乙烯型大孔吸附树脂，如DlOl等)，然后用大孔树脂量3 5倍体积的水洗脱，洗脱液减压浓缩至干，即得。本专利技术的提取物为稠膏至干膏状，虽用 冷冻干燥的方式可得固体，但得到的固体极易吸潮。由于冷冻干燥能耗太高，因此，该提取物以膏状低温保存为佳。本专利技术的多花野牡丹提取物可以以原型、水溶液稀释等形式，通过与常规载体材料结合制成各种制剂，如凝胶剂、栓剂、乳剂、霜剂、洗剂等，还可根据各制剂的需要加入常规辅料。例如，所述的多花野牡丹提取物的凝胶剂可以按照如下处方配制(以质量分数计)处方多花野牡丹提取物和水60% 90%，聚卡波菲1% 3%，卡波姆0. 5% 3%，甘油5% 30%，防腐剂(如对羟基苯甲酸乙酯钠)0.01% 1%，黄原胶0. 2% 3%。优选处方多花野牡丹提取物和水80. 33%，聚卡波菲2.2%，卡波姆1.7%，甘油15%,对羟基苯甲酸乙酯钠0.17%，黄原胶0.6%。配制取多花野牡丹提取物适量，加纯化水溶解搅匀至额定量；慢慢加入聚卡波菲、卡波姆，边加边搅拌至均匀。再加入黄原胶、甘油、防腐剂(对羟基苯甲酸乙酯钠)，搅拌至均匀，放置过夜，使溶胀均匀；次日，搅拌至使呈均匀凝胶。测定pH = 2. 0 3. 5，抽真空，脱气，分装，包装，即得。所述的多花野牡丹提取物的栓剂可以按照如下处方配制(以质量分数计)处方多花野牡丹提取物10% 20%，土温80 10% 20%，半合成脂肪酸甘油酯(如棕榈酸酯等)60^-80 ^优选处方多花野牡丹提取物13%，吐温80 16%，半合成脂肪酸甘油酯(如棕榈酸酯等)71 %。配制将半合成脂肪酸甘油酯(如棕榈酸酯等)放入不锈钢精锅中水浴加热至大部分溶化，停止加热，然后分别加入吐温80和加热至50 60°C的多花野牡丹提取物(可流动)，搅拌至混合均匀，倒到备好的模具上冷却凝固成型，整型，包装，即得。众所周知，多花野牡丹提取物中所含化学成分与药效均有密切的联系，但是对于不同的提取工艺，其所获得的提取物的化学成分各有差异，因此药理活性也各有不同。经本专利技术特定提取工艺制得的多花野牡丹提取物，其水溶液pH = 2 3，包含氨基酸、有机酸、小分子糖类和有机铝等成分。其中氨基酸能增加疤痕中胶原纤维含量，促进创口愈合，如脯氨酸几乎仅存在于胶原纤维中，与胶原的合成有密切关系，缬氨酸可作为加速创口愈合的治疗剂。有机酸使提取物的pH值在2 3之间，这种弱酸性环境可以抑制有害病菌的生长和吞噬外来细菌，有利于消除感染。其中没食子酸具有收敛、抗炎、抑菌和抗病毒的作用，对白念珠菌生物膜有较强的抑制作用；柠檬酸有收敛作用，能加快皮肤角质的更新。小分子糖类中的蔗糖能选择性地促进阴道内乳杆菌生长，使乳杆菌分解糖原产生乳酸从而降低阴道PH值，同时诱导乳杆菌分泌过氧化氢和细菌素，抑制致病菌的生长，调节阴道菌群。有机铝有收敛作用，能促进细胞生长，加快创口的愈合。有益效果本专利技术的多花野牡丹提取物、制剂，采用特定优选提取工艺，保留了原药材的有效成分，并去除了杂质，药效优于原提取物及其它工艺部位，制得的制剂尤其凝胶剂和栓剂成型性、稳定性良好。动物实验表明，本专利技术的多花野牡丹提取物在苯酚导致的大鼠宫颈炎(宫颈粘膜糜烂)模型中，能大大改善大鼠宫颈炎的炎症程度，其中60 80%完全恢复正常，20 30%改善为轻度炎症。效果明显优于阳性对照药爱宝疗(聚甲酚磺醛阴道栓)。即本专利技术的多花野牡丹提取物及其制剂药效明显优于现有技术的多花野牡丹粗提取物和其它工艺部位的提取物，可应用于制备预防和治疗宫颈炎、宫颈糜烂药物、消杀产品以及保健用品中。 附图说明图1、2分别为本专利技术提取物中氨基酸成分分析的色谱图。具体实施例方式以下结合具体实施例进一步详细描述本专利技术的技术方案。但这些实施例仅是范例本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种多花野牡丹提取物，其水溶液pH＝2～3，以质量百分数计，所述提取物包括：2％～15％的氨基酸；1％～7％的没食子酸，1％～8％的柠檬酸；2％～10％的蔗糖；0.5％～3.5％的有机铝，按Al计。

【技术特征摘要】
1.一种多花野牡丹提取物，其水溶液pH = 2 3，以质量百分数计，所述提取物包括2% 15%的氨基酸；1% 7%的没食子酸，I % 8%的柠檬酸；2% 10%的蔗糖；O.5% 3. 5%的有机铝，按Al计。2.根据权利要求1所述的多花野牡丹提取物，其特征在于，所述的氨基酸包括丙氨酸、缬氨酸、4-氨基丁酸、天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、半胱氨酸、异亮氨酸、 亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸和脯氨酸。3.根据权利要求1所述的多花野牡丹提取物，其特征在于，所述提取物以原型或水溶液稀释形式，通过与载体材料结合制成凝胶剂、栓剂、乳剂、霜剂，或洗剂。4.权利要求1所述的多花野牡丹提取物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 取多花野牡丹叶子，水提取；将水提取液浓缩至每毫升含O. 5g 2g生药，边搅拌边加Λ 95% (ν/ν)乙醇，使含醇量达到60% 90% (ν/ν)，过滤，滤液回收乙醇并浓缩至浓度为 4 6g生药/毫升；放冷，浓缩液加水稀释，过滤；滤液上大孔吸附树脂柱吸附，然后用大孔树脂量3 5倍体积的水洗脱，洗脱液减压浓缩至干，即得。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，水提取液优选浓缩至每毫升含Ig生药。6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，优选聚苯乙烯型大孔吸附树脂。7.根据权利要求4或6所述的方法，其特征在于，树...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾佳烽，王启运，陈庆花，方通，覃俊杰，李宝莹，李建辉，潘俊芳，
申请(专利权)人：上海华拓医药科技发展股份有限公司，
类型：发明
国别省市：