【技术实现步骤摘要】
一种益气复脉制剂
本专利技术涉及一种中药制剂,特别涉及一种治疗心血管疾病的中药注射剂。
技术介绍
注射用益气复脉(冻干)粉针,是以红参、麦冬和五味子为原料制成的注射用粉针剂,具有益气复脉,养阴生津之功效,用于气阴两虚,胸痹心痛,心悸气短,脉微自汗。临床用于预防和主治冠心病、心绞痛及合并心功能不全或心源性休克等。于2006年12月30日获得了国家新药生产批件,批件号为2006B03342。获得生产批件后,公司内有关技术人员组织技术人员按申报工艺进行了试生产,通过国家组织的GMP认证后,于2007年9月实现了规模化生产,并正式上市销售。尽管疗效优异,但生产过程还存在一些不足,比如:1.工艺过程还比较复杂,提取与制剂工艺都存在简化操作的可能。如二次醇沉后,对醇沉液调碱性后再次醇沉,可简化为一次醇沉液回收乙醇后,对浓缩液调减性后加乙醇进行二次醇沉,效果应是相同的。2.由于红参药材经过炮制加工,高度糖化,形成致密面,直接采用95%乙醇提取,可能会导致糖化面收缩,只能将少量的红参中的人参皂苷萃取出,即使通过浸泡16小时后提取也难于达到目的,造成溶剂穿透力下降,不利于提取。认为完全可适当降低醇提浓度,来提高提取溶剂的穿透力,达到红参中人参皂苷尽可能完全提取,提高效率,而其它杂质成分又不增加。3.由于仅是采用水提或醇提-醇沉或水沉结合调pH除杂的传统工艺,难于将中药材中的色素、蛋白及鞣质等物质完全除去,因此,按现行工艺生产得到的提取物,色泽相对较深,由于工艺过程冗长,过程控制到位的难度大,使提取物水溶后的澄清度难于得到保证,给制剂造成了后续操作难度,必然增加制剂工艺操作的 ...
【技术保护点】
一种益气复脉制剂,处方如下:红参500g,五味子750g,麦冬1500g,制成1000瓶;其特征在于,制备方法如下:步骤1,红参用4?10倍量的86?94%的乙醇提取,提取液回收乙醇至无醇味,加水冷却,分离除去油层,水层用活性炭脱色,过滤除炭后,得到红参滤液;步骤2,麦冬、五味子分别加4?10倍量的水煎煮,提取液浓缩,用乙醇沉淀,滤过后,滤液浓缩调节pH值分别为9,7,再用乙醇沉淀,过滤分别得到麦冬滤液,五味子滤液;步骤3,步骤2得到的麦冬滤液调pH值为7,回收乙醇至无醇味,得到麦冬浓缩液;步骤4,将步骤3得到的麦冬浓缩液、以及步骤1得到的红参滤液及步骤2得到的五味子滤液合并,过D392树脂柱,至有糖流出时,接收流出液,并继续用乙醇冲洗,至接收的流出液与过柱的混合药液相当时,停止接收;接收的药液调pH值为6.5~7.0,于55~65℃减压回收乙醇后继续浓缩、低温干燥,得提取物;步骤5,以步骤4得到的提取物作为药物活性成分,必要时加入药物可接受的载体,制备成药物制剂。
【技术特征摘要】
1.一种益气复脉制剂,处方如下:红参500g,五味子750g,麦冬1500g,制成1000瓶;其特征在于,制备方法如下:步骤1,红参用4-10倍量的86-94%的乙醇提取,提取液回收乙醇至无醇味,加水冷却,分离除去油层,水层用活性炭脱色,过滤除炭后,得到红参滤液;步骤2,麦冬、五味子分别加4-10倍量的水煎煮,提取液浓缩,用乙醇沉淀,滤过后,滤液浓缩调节pH值分别为9,7,再用乙醇沉淀,过滤分别得到麦冬滤液,五味子滤液;步骤3,步骤2得到的麦冬滤液调pH值为7,回收乙醇至无醇味,得到麦冬浓缩液;步骤4,将步骤3得到的麦冬浓缩液、以及步骤1得到的红参滤液及步骤2得到的五味子滤液合并,过D392树脂柱,至有糖流出时,接收流出液,并继续用乙醇冲洗,至接收的流出液与过柱的混合药液相当时,停止接收;接收的药液调pH值为6.5~7.0,于55~65℃减压回收乙醇后继续浓缩、低温干燥,得提取物;步骤5,以步骤4得到的提取物作为药物活性成分,必要时加入药物可接受的载体,制备成药物制剂。2.根据权利要求1的益气复脉制剂,其特征在于,制备方法如下:步骤1,红参用6-8倍量的88-92%的乙醇提取2-4次,提取液回收乙醇至无醇味,加水冷却,分离除去油层,水层用活性炭脱色,过滤除炭后,得到红参滤液;步骤2,麦冬、五味子分别加4-8倍量的水煎煮2-4次,提取液浓缩至药材药液比为1-2:1-2,加乙醇到70-80%,放置沉淀,滤过后,滤液浓缩至药材药液比为1-2:1-2,麦冬液调节pH值为9,五味子液调节pH值为7,再加乙醇到80-90%,放置沉淀,过滤后分别得到麦冬滤液,五味子滤液;步骤3,步骤2得到的麦冬滤液调pH值为7,回收乙醇至无醇味,得到麦冬浓缩液;步骤4,将步骤3得到的麦冬浓缩液,步骤1得到的红参滤液及步骤2得到的五味子滤液合并,加乙醇到50-60%,过滤后,滤液过D392树脂柱,至有糖流出时,接收流出液,继续用50-60%乙醇冲洗,至接收的流出液与过柱的混合药液相当时,停止接收,接收的药液调pH值为6.5~7.0,于55~65℃减压回收乙醇后继续浓缩,浓缩液低温干燥得提取物;步骤5,以步骤4得到的提取物作为药物活性成分,必要时加入药物可接受的载体,冷冻干燥制备成注射用冻干制剂。3.根据权利要求1的益气复脉制剂,其特征在于,制备方法如下:步骤1,红参用90%乙醇回流提取三次,加90%乙醇分别为8、6、6倍;第一、二次分别为3小时,第三次2小时,合并提取液,减压回收乙醇至无醇味,加水至500ml,冷置,分离除去上层油,水层煮至近沸,加入红参药材量的0.5%的活性炭,煮沸5分钟,趁热过滤除炭,滤液备用;步骤2,麦冬、五味子分别加水煎煮三次,麦冬、五味子加水量分别为5、4、4倍和7、6、6倍;第一次1小时,第二次45分钟,第三次30分钟,合并各自提取液,分别减压浓缩至药材药液比为1:1,各加理论量乙醇至含醇量为75%,放置,滤过,滤液分别减压浓缩至药材药液比2:1,再分别加40%氢氧化钠溶液调节pH值分别为麦冬9、五味子7,按调碱前药液量加入理论量乙醇至85%,放置,滤过;五味子滤液备用,步骤3,麦冬滤液加稀盐酸回调pH值为7,减压回收乙醇后至无醇味,备用;步骤4,将备用的麦冬浓缩液、红参滤液及五味子滤液合并,调醇浓度为55%,混匀,过滤,滤液以每小时1.5~2倍树脂床体积的速度过D392树脂柱,药材树脂量比为1:1,用糖度计监测流出液至有糖流出时,接收流出液,并继续用55%乙醇冲洗,至接收的流出液与过柱的混合药液相当时,停止接收;接收的药液调pH值为6.5~7.0,于55~65℃减压回收乙醇后继续浓缩至稠膏状进行低温干燥,得提取物;步骤5,取处方量的提取物,与甘露醇混合,加入加注射用水2000ml溶解,煮至近沸,加0.05~0.1%的活性炭,加热煮沸10分钟,滤过,滤液用氢氧化钠溶液调pH值为6.0~7.0,加注射用水至总体积3升,无菌滤过,灌装于西林瓶中,冷冻干燥,压塞...
【专利技术属性】
技术研发人员:杨悦武,叶正良,兰舒玲,周学谦,周大铮,孙建强,
申请(专利权)人:天津天士力之骄药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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