一种益气复脉、活血化瘀的益心舒注射制剂及其制备方法技术

本发明专利技术是一种益气复脉、活血化瘀的益心舒注射制剂及其制备方法，是用人参、麦冬、五味子、黄芪、丹参、川芎及山楂制备而成，它由药材的有效部位提取物和一定比例的注射用水、甘露醇、聚乙二醇、乳糖、右旋糖酐、葡萄糖、或它们的混合物组成，具有益气复脉，活血化瘀，养阴生津的功效，用于气阴两虚，心悸脉结代，胸闷不舒、胸痛及冠心病心绞痛见有上述症状者。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是一种益气复脉、活血化瘀益心舒注射制剂及其制备方法，属于药品的

技术介绍
益心舒注射制剂是由人参、麦冬、五味子、黄芪、丹参、川芎、山楂等药材组成，具有益气复脉，活血化瘀，养阴生津的功效，用于气阴两虚，心悸脉结代，胸闷不舒、胸痛及冠心病心绞痛等症。心脑血管系统疾病是人类最为常见的一类疾病，是目前威胁人类健康的头号杀手，已成为当今世界人口的第一大死亡病因。在我国，随着人口老龄化加速，人民生活水平提高，生活节奏加快，饮食结构向高热、高脂化发展，人群中冠心病、心绞痛等心血管系统疾病也已成为危害人类健康及生命的严重疾病之一，心脑血管疾病患者急剧增加，每年死于心血管疾病的已达240万人以上，占到疾病死亡率的34％，且呈上升趋势。另一方面，由于饮食结构改变，造成胆固醇摄入量过多，以及工作、生活压力加大、运动量减少，环境污染等原因，心脑血管疾病发病率呈现年轻化的趋势，三、四十岁的人患心脑血管病的比例逐年增加，心血管疾病的高发生率与死亡率日益受到社会的广泛关注。由于冠心病、心绞痛是常见的多发病之一，持续时间长，多为慢性病，需要长期用药。目前常用的治疗冠心病、心绞痛的西药主要是硝酸酯类药物、β阻滞剂、钙拮抗剂及抗血小板聚集药物，具有如头痛、眩晕、血压下降、心动过速等不良反应，长期使用还会产生耐药性。在已有技术中，使用人参、麦冬、五味子、黄芪、丹参、川芎、山楂等药材制备成益心舒胶囊来进行治疗，益心舒胶囊的制备方法是采用人参生药粉入药，而丹参也只是提取醇溶性成分。由于人参生药粉入药，服用后，必须先通过胶囊的崩解，生药粉才能逐渐在胃内溶解、吸收，因而作用较慢、生物利用度较差；此外，丹参只提取醇溶性成分，而最新的研究资料表明，丹参中的水溶性成分丹酚酸B和醇溶性成分丹参酮IIA在心脏微血管内皮细损伤胞时，均能够提高心脏微血管内皮细胞活力，降低乳酸脱氢酶释放，降低一氧化氮合成、内皮素释放，且配伍后的作用优于单一成分；在心肌细胞损伤时，对心肌细胞增殖的作用丹酚酸B的作用明显强于丹参酮IIA丹酚酸B、丹参酮IIA配伍后减少乳酸脱氢酶释放、一氧化氮合成的作用强于两者单独使用，对于减轻细胞的损伤程度，表现在细胞活力的增强，乳酸脱氢酶释放的减少，也是二者配伍作用强于单独使用。由此表明，丹参的水溶性成分丹酚酸类物质和脂溶性成分丹参酮类物质均有抗心肌缺血的作用，虽各有侧重，但两者合用的作用强于两者单独作用。丹参中脂溶性成分和水溶性成分协同作用，可使药效增强，而单独使用脂溶性成分，大大的减弱了该药方的药效。如果将其全部有效成分制成胶囊剂，由于脂溶性成分和水溶性成分的物理特性，胶囊剂中脂溶性成分和水溶性成分混合，相互胶着，不易崩解，可导致作用迟缓，生物利用度低的问题。如果制成注射剂，虽然能够提高生物利用度，且迅速发挥作用，但是，采用常规方法，很难将处方中药材的有效成分完全提取出来，因为从药材中提取出来的脂溶性成分难溶于水溶性溶媒中，而从药材中提取出来的水溶性成分难溶于脂溶性溶媒中，使用一种溶媒或不同比例的溶媒混合，如果比例不当，脂溶性溶媒加入量过小，脂溶性有效部位提取物不能完全溶解，脂溶性溶媒加入量过大，脂溶性有效部位提取物虽然可以溶解，但是，制成药物的单位体积载药量降低，不能达到最低有效浓度；在制备注射液和注射用浓溶液的过程中，由于药物不能溶解在溶媒中，而产生沉淀，使用时影响药物的吸收，降低药物疗效，甚至导致药物不良反应；在制备冻干粉剂时，由于成分复杂，冷冻干燥中，若直接以药液进行冻干，由于成品疏松、比表面积大，极易吸湿，不能成型；在制备喷雾干燥粉剂时，由于成分复杂，所含多糖类粘性物质较多，可直接影响喷雾干燥的效果，易发生粘壁、结块现象，且所得浸膏粉末吸湿性较大，不利于浸膏粉的收集；同时，由于脂溶性成分或水溶性成分的难溶性，使用后会导致药物有效成分在人体内的吸收以及作用的发挥。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种益气复脉、活血化瘀益心舒注射制剂及其制备方法，以克服现有技术所存在的胶囊剂中脂溶性成分和水溶性成分混合使相互胶着不易崩解，作用迟缓，生物利用度低的问题，解决了由于溶媒配比不当所致的注射剂溶解性差的问题，也解决了冻干粉剂在制备时成型差的问题，也解决了喷雾干燥时粘壁、结块、粉末吸湿性较大的问题；本专利技术所说的一种益气复脉、活血化瘀的益心舒注射制剂，按重量百分比，它是由人参15％、麦冬15％、五味子10％、黄芪15％、丹参20％、川芎10％和山楂15％制备而成，用这些药材提取的有效部位提取物和辅料制成；其中药材提取的有效部位提取物包括脂溶性有效部位提取物、水溶性有效部位提取物或者是它们的混合物；辅料包括注射用水、甘露醇、乳糖、右旋糖酐、葡萄糖、聚乙二醇或它们的混合物。制备的注射剂，包括注射液、注射用无菌粉末以及注射用浓溶液。本专利技术是这样实现的，按重量百分比，取人参15％、麦冬15％、五味子10％、黄芪15％、丹参20％、川芎10％、山楂15％粉碎成细粉；人参、五味子、丹参用乙醇提取脂溶性有效部位提取物，药渣备用，滤液合并，减压浓缩至20℃时测定相对密度为1.15-1.12，得脂溶性有效部位提取物，备用；药渣及麦冬、黄芪、川芎、山楂加水煎煮，合并煎煮液，滤过，滤液浓缩至500ml，加入等量的85％乙醇，充分搅拌后，静置过夜，滤去沉淀物，滤液回收乙醇并浓缩至80℃时测定相对密度为1.30-1.36，得水溶性有效部位提取物；将上述二种有效部位提取物合并后，备用；取上述有效部位提取物，作为注射剂用的活性原料，按照如下方法制备(1)注射液的制备取上述有效部位提取物加注射用水稀释至规定体积的80％，搅拌均匀，加入上述有效部位提取物0.01-0.1倍量的聚乙二醇6000和上述有效部位提取物0.05-0.15倍量的右旋糖酐充分溶解，加入0.1％的注射用活性炭，加热至80℃并保温10分钟，过滤除炭，加注射用水至近全量，用10％的氢氧化钠溶液调节pH值为7.5，用0.45μm的微孔滤膜精滤，并用0.22μm的微孔滤膜进行除菌过滤，滤液灌封，灭菌，即得；(2)冻干粉针的制备取上述有效部位提取物加注射用水稀释至规定体积的80％，搅拌均匀，加入有效部位提取物0.01-0.1倍量的聚乙二醇6000和上述有效部位提取物0.2-0.4倍量的甘露醇充分溶解，加入0.1％的注射用活性炭，加热至80℃并保温10分钟，过滤除炭，加注射用水至近全量，用10％的氢氧化钠溶液调节pH值为7.5，用0.45μm的微孔滤膜精滤，并用0.22μm的微孔滤膜进行除菌过滤，滤液灌装于20ml的西林瓶中，每瓶装10ml；然后置于冷冻干燥箱中于-50℃预冻3-5小时后抽真空；冷凝温度保持不变，24小时后，开箱，制成冻干品，压盖，贴签，即得；(3)无菌粉末的制备取上述有效部位提取物加注射用水稀释至规定的体积的80％，搅拌均匀，加入上述有效部位提取物0.03-0.09倍量的聚乙二醇6000和上述有效部位提取物0.06-0.15倍量的乳糖充分溶解，加入0.1％的注射用活性炭，加热至80℃并维持10分钟，过滤除炭，加注射用水至近全量，用10％％的氢氧化钠溶液调节pH值为7.5，用0.45μm的微孔滤膜精滤，并用0.22μm的微孔滤膜进行除菌过滤，滤液用无菌条件下的喷雾干燥塔进行喷雾本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种益气复脉、活血化瘀的益心舒注射制剂，按重量百分比，它用人参１５％、麦冬１５％、五味子１０％、黄芪１５％、丹参２０％、川芎１０％和山楂１５％制备而成，其特征在于：用这些药材提取的有效部位提取物和辅料制成；其中：药材提取的有效部位提取物包括脂溶性有效部位提取物、水溶性有效部位提取物或者是它们的混合物；辅料包括注射用水、甘露醇、乳糖、右旋糖酐、葡萄糖、聚乙二醇或它们的混合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张观福，
申请(专利权)人：贵州信邦远东药业有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]