一种治疗心脑血管疾病的药物组合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种治疗心脑血管疾病的药物组合物及其应用，它是由红花提取物和葛根提取物为主要成分制成，其中红花提取物中红花黄色素以及葛根提取物中的葛根素为其主要有效成分。该药物组合物可制成临床上或药学上可接受的剂型，具有扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，抑制血小板聚集，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍等作用，可用于制备治疗脑血栓形成、脑栓塞、脑血管痉孪、脑功能不全、帕金森氏综合症、脑中风、高血压、冠心病、心绞痛、心肌缺血、心衰、心肌梗塞等心脑血管疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术为一种治疗心脑血管疾病的药物组合物及其应用，由红花提取物与 葛根提取物制成，属于药品的

技术介绍
脑血栓、脑动脉硬化、冠心病、心绞痛等心脑血管疾病严重威胁人类的生 命和健康，据流行病学调査得知，近50年来不论在农村或城市，心脑血管疾病 的发病率和死亡率均呈上升趋势，全世界范围内心脑血管疾病的发病率为140~ 200/10万人口，其平均死亡率为100/10万人口，在我国心脑血管病的死亡率已 跃居各种疾病之首。所以进行治疗药物的研究非常必要，也是国内外研究的热 点。中医认为气滞血瘀是心脑血管病发病的一个主要原因。以葛根提取物、红 花提取物组成的中药复方用于气滞血瘀心脑血管疾病，疗效显著。但传统的中 药复方存在有效成分不清楚，药理作用不明确，质量难控，疗效不稳的缺点。 因此，研制和开发出新型、有效的预防和治疗心脑血管疾病的药物是目前亟待 解决的问题，有着广阔的市场前景。红花为一种传统的活血化瘀中药的代表药，常被应用于冠心病、脑血栓等多 种血液循环障碍性疾病。其提取物中的红花黄色素为它的主要水溶性有效成份 具有扩张冠状动脉、降压、抗血栓、耐缺氧、免疫抑制等多种药理学作用。现 代药理研究证明其红花黄色素A具有扩张冠状动脉，可抑制血小板激活因子诱 发的血小板聚集和释放，可竞争性的抑制血小板激活因子与血小板受体的结合。葛根作为一种传统的中药，通常被应用于头痛、脑中风、冠心病、心绞痛等领 域，但是近年来研究表明，其提取物葛根素具有扩张血管降低血压，改善心脑脑血液循环，降低心肌耗氧，扩张脑部血量，对抗血管痉挛，增加血管的血流 量，降低体内儿茶酚胺的含量，对抗异丙肾上腺素引起的升压及肾上腺素的升 血糖作用，并能降低全血粘度、血浆比粘度、血沉及防止红细胞、血小板聚 集、提高脑组织供氧量、减少脑组织变性坏死、促进神经功能的恢复。试验动物证明葛根素能明显提高大鼠脑组织中N0的含量。现有的研究表明，心脑血管疾病是一个复杂的、动态的、连续的过程，是 一个多环节、多层次、多因素、多途径、多位点的过程，如仅仅对某一个环节 进行治疗，很难取得理想的疗效。就理论而言，最理想的治疗应该是多种作 用，不同病理环节的药物联合应用，而中医学以整体观念和辨证施治为主要特 征，恰恰吻合了这种思路。
技术实现思路
本专利技术的目的在于将两个作用机理不同的药物组合，能明显的抑制血小板 的聚集，提高脑组织供氧量，明显减轻脑组织坏死引起行为障碍，由于药物相 互作用是协同性相互作用，且更强于单独药物实体的加合效应；解决了药物使 用剂量大不安全的问题；使药物疗效更快、更强。本专利技术的目的是针对上述现 有技术的不足，而向人们提供一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，由于两者 的联合用药解决了单独使用红花黄色素或葛根素作为治疗缺血性脑血管疾病时 各种问题，将具有强心等作用的红花黄色素血小板激活因子受体拮抗剂葛根素 联合使用。由于红花黄色素和葛根素的协同作用，并能够降低两者的用药剂量 并能明显减少脑组织的梗塞区面积，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障 碍。为实现上述目的，通过两者的要去组合，降低了单独用药剂量以达到改善 单独使用任一种药物可能导致副作用的目的并提高对减少脑组织的梗塞区面 积，明显减轻由于脑组织坏死出现的行为障碍的作用。基于所述专利技术，该药物组合物是由下述重量份的药物组合制成红花提取物1 100份，葛根提取物1 100份。上述所述的专利技术该药物组合由红花提取物40~60份，葛根提取物60~40份 组合制成。上述所述的专利技术所述的红花提取物是从红花原料中获得的红花黄色素A 含量不低于50%的提取物。上述所述的专利技术葛根提取物是从葛根原料中获得的葛根素或葛根素盐的总 含量不低于80%的提取物。上述所述的专利技术可加入适易的药用辅料，按常规制剂工艺制成药物学意义 上的各种剂型口服固体制剂、注射制剂或外用制剂。上述所述的药物组合物应用于制备治疗心脑血管疾病的药物。专利技术解决了单独使用一种药物，作用靶点少，药物通过一个靶点达到治疗目 的，使用药物剂量大的问题，本专利技术根据殊途同归的原理，将两种作用于不同靶 点的药物组合，药物产生协同性相互作用，且更强于单独药物实体的加合效应， 从而减少血小板的聚集，减轻脑组织坏死出现的行为障碍而达到治疗缺血性心 脑血管疾病的目的。本专利技术药物的疗效由以下药效学实验证明 实验实例1本专利技术组合物合并用药药效研究试验动物Wistar大鼠雄性，体重180 220g， 110只，随机分为11组。 供试品葛根素组葛根素注射液，自制；红花素组红花黄色素注射液，自制；组合物注射液葛根素与红花黄色素A，分为高、中、低三个剂量组，自制。试验方法将实验动物随机分为11组生理盐水对照组；模型组；红花 黄色素A注射液；葛根素注射液；组合物各配比注射液组如表一所示，各药物 均以生理盐水稀释至所需要浓度，尾静脉折射给药。大鼠实验性心肌梗死模型用戊巴比妥纳过量麻醉固定，气管插管，在胸 骨左侧做2cm的纵切口，近胸骨侧剪断第3、 4根软骨，打开胸腔后，连接人 工呼吸机(通气量2ml/100g， 50次/min)，剪开心包膜，暴露心脏，冠状动脉 左前降支根部穿线，以备结扎，记录标准II导联心电图，稳定10分钟，结扎 冠状动脉左前降支，关闭胸腔。用针筒吸出大鼠喉咙分泌物，使大鼠恢复自主 呼吸。结扎冠状动脉15min后，静脉给药。结扎冠状动脉4小时后，摘取心 脏，在结扎线以下横切5片，进行氯化硝基四氮唑染色，计算心肌梗死区面积 占心室及心脏面积的百分比，并进行统计学的处理，结果见表四。_表l组合物对大鼠实验性心肌梗死范围的影响(x土s)Hl 配比给药剂量(mg/kg)梗死区/心室(％) 梗死区/心(％)生理盐水组一3032. 14±4. 8627. 25 ±4. 88模型组一3035. 67 ±6. 2528. 32±7.11葛根素一3024. 98±8. 2220. 56 ±5. 35红花黄色素一3028. 24 ±7. 6126. 23 ±7. 42药物组合物100+103017. 48±5. 6715. 84±6. 75100+253016. 36±4. 6914. 28 ±5. 40100+503014. 24 ±7. 3212.15±7. 35100+1003011.21±2. 679. 64±4.4150+1003012. 85±3. 5510. 48±5. 7525+1003014. 15±7. 4811.28±4. 3710+1003015. 84±5. 3212. 48 ±6. 72实验结果及结论模型组与生理盐水组相比有显著差异，说明造模成功(p<0.05)。各组给药都明显的抗心肌缺血作用(p<0.05和p<0.01)。其中葛根素与红花黄色素A的各个配比组合用药作用优于单独用药葛根素与红花黄色素A，提示两药配伍有协同增效的作用。实验实例2本专利技术组合物合对对脑梗塞面积的影响试验动物Wistar大鼠，雄性，体重180 220g， 110只，随机分为11组。供试品葛根素组葛根素注射液，自制；红花黄色素组红花黄色素注 射液，自制；组合物注射液葛根素与红花黄色素A，分为高、中、低三个剂 量组，自制。1. 试验方法将实验动物随机分为假手术组本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述重量份的药物组合制成：　红花提取物１～１００份，葛根提取物１～１００份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张观福，杜健，
申请(专利权)人：贵州信邦远东药业有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]