一种2―羟基―2,2―二苯基乙酸―3α―(8―氮杂双环[3,2,1])―3―辛酯的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2-羟基-2,2-二苯基乙酸-3α-(8-氮杂双环[3,2,1])-3-辛酯的制备方法。该法以联苯甲酰为原料，经重排得到二苯羟乙酸，在DBU催化和微波作用下与碳酸二甲酯作用得到二苯羟乙酸甲酯，再与托品醇反应得到二苯羟乙酸托品酯，再经N甲酰化和醇解得到二苯羟乙酸去甲托品酯。该方法的总反应时间相对于现有技术有大幅缩减，总收率有大幅提高，反应条件更加简单，适用于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
,2―二苯基乙酸―3α―(8―氮杂双环)―3―辛酯的制备方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种制备抗胆碱药曲司氯铵(trospiumChloride)的关键中间体2-羟基-2，2-二苯基乙酸-3 α -(8-氮杂双环)_3_辛酯的制备方法。。
技术介绍
目前，膀胱过动症(OAB)是严重影响人们正常生活的常见病，多发病，尤其是在妇女和老年人群中。随着我国进入老年化国家行列，此病的增加将明显影响老年人的生活质量。曲司氯铵是一种新型强效毒蕈碱受体拮抗剂，能显著改善OAB患者每天的尿频和尿失禁发作，有很好的效果/耐受性比，2-羟基-2，2- 二苯基乙酸-3 α-(8-氮杂双环)-3_辛酯是制备曲司氯铵的关键中间体。2-羟基-2，2-二苯基乙酸_3α-(8-氮杂双环) _3_辛酯的合成方法已有文献报道Bertholdt. V. H 等(Arzneimiuel — Forsch, 1987,17 719 726)报道的以托品醇为原料，经氯甲酸苄酯脱甲基，与2-氯-2，2- 二苯乙酰氯缩合，碱性水解，最后经钯炭加氢脱苄而得，其合成路线如下权利要求1.一种2-轻基-2，2-二苯基乙酸-3本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2？羟基？2,2？二苯基乙酸？3α？(8？氮杂双环[3,2,1])？3？辛酯的制备方法，其特征在于：以联苯甲酰为原料，经重排得到二苯羟乙酸，在DBU催化和微波作用下与碳酸二甲酯作用得到二苯羟乙酸甲酯，再与托品醇反应得到二苯羟乙酸托品酯，再经N甲酰化去甲基和脱去甲酰基得到二苯羟乙酸去甲托品酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张利，范明才，罗荣珍，易学文，
申请(专利权)人：四川理工学院，
类型：发明
国别省市：