噻托铵盐、其医药制剂及其用途制造技术

本发明专利技术涉及噻托铵盐，包括其的医药制剂及其在制备用于治疗呼吸系统疾病，特别是治疗慢性阻塞性肺病及哮喘的药物中的用途。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新颖噻托铵盐，其制备方法、包括其的药物制剂以及其在制备用于治疗呼吸系统疾病，特别是治疗COPD(慢性阻塞性肺病)及哮喘的药物中的用途。
技术介绍
由欧洲专利申请EP 418 716A1已知噻托溴铵(tiotropium bromide),并具有以 下的化学结构权利要求1.晶态葡糖二酸噻托铵，特征在于其X-射线粉末衍射图具有特征值d=14.42A;5.61A-4.79A 及 3.5912.晶态苯甲酸噻托铵，特征在于其X-射线粉末衍射图具有特征值d=10.8lA;10.38A;5.4 Α5·05Α 及 4.09Ao3.晶态甲苯磺酸噻托铵，特征在于其X-射线粉末衍射图具有特征值d=15.73A；5.42A及4.5 9人，4.如权利要求1-3中任一项的噻托铵盐在制备用于治疗呼吸系统疾病的药物组合物中的用途。5.权利要求4的用途，其中所述的呼吸系统疾病为慢性阻塞性肺病或哮喘。6.医药制剂，其特征在于其含有权利要求1-3中任一项的噻托铵盐。7.如权利要求6的医药制剂，特征在于其是以适于吸入的制剂形式存在。8.如权利要求7的医药制剂，特征在于其是选自下列的制剂可吸入粉末、推进剂驱动的计量气雾剂及无推进剂的可吸入溶液或悬浮液。9.如权利要求8的医药制剂，特征在于其是可吸入粉末，其除了含有噻托铵盐之外，还包含一种或多种选自下列的生理上可接受的赋形剂单糖、二糖、寡-和多糖、多元醇、环糊精、氨基酸或盐，或这些赋形剂彼此的混合物。10.如权利要求9的医药制剂，特征在于所述赋形剂选自葡萄糖、果糖、阿拉伯糖、乳糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、葡聚糖、糊精、麦芽糖糊精、淀粉、纤维素、山梨醇、甘露醇、木糖醇、α-环糊精、环糊精、X-环糊精、甲基环糊精、羟丙基环糊精、精氨酸盐酸盐、氯化钠或碳酸钙，或其混合物。11.如权利要求9或10的医药制剂，特征在于其含有O.01至2%之间的噻托铵。12.胶囊，特征在于其含有如权利要求9-11中任一项的可吸入粉末。13.如权利要求8的医药制剂，特征在于其是含推进剂的可吸入气雾剂，其包含溶解形式或分散形式的噻托铵盐。14.如权利要求8的医药制剂，特征在于其是无推进剂的可吸入溶液或悬浮液，其含有作为溶剂的水、乙醇，或水与乙醇的混合物。全文摘要本专利技术涉及噻托铵盐，包括其的医药制剂及其在制备用于治疗呼吸系统疾病，特别是治疗慢性阻塞性肺病及哮喘的药物中的用途。文档编号C07D491/08GK102964344SQ20121044751公开日2013年3月13日 申请日期2004年10月29日 优先权日2003年11月3日专利技术者罗尔夫.班霍尔泽, 沃尔德马.弗伦格尔, 彼得.西格 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
晶态葡糖二酸噻托铵，特征在于其X？射线粉末衍射图具有特征值及FDA00002378908400011.jpg,FDA00002378908400012.jpg,FDA00002378908400013.jpg,FDA00002378908400014.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：罗尔夫班霍尔泽，沃尔德马弗伦格尔，彼得西格，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：