【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及地平类药物中间体的制备方法，更具体地涉及制备伊拉地平和达罗地平中间体4-甲酰基苯并呋杂的新方法。伊拉地平、达罗地平和尼卡地平都是应用于治疗高血压疾病的药物。
技术介绍
钙通道拮抗剂能抑制跨膜钙内流及细胞内钙的释放，降低细胞内游离钙浓度及其利用率，抑制ATP酶的活性，降低心肌收缩力；使平滑肌细胞松弛，血管扩张，降低外周血管阻力。临床上钙拮抗剂主要用于治疗高血压，心绞痛，心律失常，充血性心肌病及缺血性心脏病等。此外，还用于原发性肺动脉高血压，缺血性脑卒中、肥厚性心肌病等，是一类应用广泛的心血管药物。 尼卡地平是第一个可以静脉给药的二氢吡啶类钙通道拮抗剂，1981年首次在日本上市。其药理学作用主要为抑制血管平滑肌电压依赖型钙通道介导的细胞外钙内流，对心脏平滑肌S型钙通道也具有阻断作用。其降压作用确切，对血管的选择性较高，对心脏的影响轻。尼卡地平在临床上应用多年，大量临床应用资料表明，它对心脑血管疾病疗效显著，对肢体瘫痪的恢复疗效显著，且起效较快，对高血压患者有确切降压作用。伊拉地平(isradipine)是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其化学名称为4...
【技术保护点】
一种制备4?甲酰基苯并呋杂的新方法。其特征在于，其制备步骤如下：1)4?卤甲基苯并呋杂和乌洛托品反应，所用乌洛托品的量，按摩尔数计是4?卤甲基苯并呋杂的1～5倍，反应温度为?10～120℃，反应时间为1～8小时，生成季铵盐中间体，得到的季铵盐中间体可以分离或是不用分离，直接留在原反应体系中。2)季铵盐中间体在酸性条件下水解，得到产物4?甲酰基苯并呋杂，水解温度为10～100℃，水解时间为5分钟～3小时。
【技术特征摘要】
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