红霉素肠溶片及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种红霉素肠溶片及其制备方法，所述红霉素肠溶片包括片芯、和包裹着片芯的肠溶衣和糖衣，所述片芯其所含组分包括有效治疗剂量的红霉素、玉米淀粉、木薯淀粉、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁；所述肠溶衣其所含组分包括聚丙烯酸树脂Ⅱ、乙醇、邻苯二甲酸二乙酯、蓖麻油和聚山梨酯-80；所述糖衣其所含组分包括蔗糖、滑石粉、明胶、川蜡、二甲硅油。本发明专利技术提供的红霉素肠溶片释放度稳定且优良、毒副作用小、味感佳，这种红霉素肠溶片在贮存过程中质量稳定、释放度不易随贮存时间的延长而出现波动。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于一种抗生素类药物及其制备方法，具体涉及一种红霉素肠溶制剂及其制备方法。
技术介绍
红霉素肠溶片属于抗生素类药品，适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯德病感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎、以及淋病、梅毒、痤疮等。红霉素由于对酸性介质非常敏感，在胃液中很短时间内即被破坏，而且由于红霉素对胃部刺激较大，容易引起胃肠道反应，而在肠液碱性环境中，红霉素较为稳定且易吸收。目前国内厂家相继研制了红霉素肠溶片、肠溶胶囊等品种。但现有的红霉素肠溶制剂释放度不稳定，在贮存过程中，释放度逐·渐降低，从而无法保证该产品在有效期内合格，严重影响了该产品的质量和疗效。中国药典2010版规定红霉素肠溶片在pH6. 8磷酸盐缓冲液中(相当于肠液)45分钟释放度不小于80%，为使红霉素肠溶片的释放度能达到中国药典标准的要求，开发既可以避免被胃酸破坏，又可达到优良的释放度和保证生物利用度，质量可控稳定的非常必要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于弥补现有技术的不足，提供一种释放度稳定且优良、毒副作用小、味感佳的红霉素肠溶片，这种红霉素肠溶片在贮存过程中质量稳定、释放度不易随贮存时间的延长而出现波动。本专利技术的另一个目的在于提供一种上文所述的红霉素肠溶片的制备方法。采用这种制备方法，其制备过程易于控制，制得的产品质量可控、稳定，批次稳定性好，且所得红霉素肠溶片不易破碎和开裂，且具有均匀的包衣，药物释放度高(达90%以上)，且释放效果稳定，对肠胃的刺激性小。本专利技术提供的技术方案如下一种红霉素肠溶片，所述红霉素肠溶片包括片芯、和包裹着片芯的肠溶衣和糖衣，所述片芯其所含组分包括有效治疗剂量的红霉素、玉米淀粉、木薯淀粉、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁；所述肠溶衣其所含组分包括聚丙烯酸树脂II、乙醇、邻苯二甲酸二乙酯、蓖麻油和聚山梨酯-80;所述糖衣其所含组分包括蔗糖、滑石粉、明胶、川蜡、二甲硅油。所述片芯其所含组分包括红霉素12 13. 7重量份，玉米淀粉3 3. 8重量份，木薯淀粉O. 5^1. O重量份，羟丙甲纤维素O. Γ0. 3重量份，羟丙纤维素O. 5^1. O重量份，羧甲淀粉钠O. 5^1. O重量份，硬脂酸镁O. Γ0. 3重量份。其中，所述的红霉素为10亿单位/千克。优选的，所述片芯中含有红霉素12. 5重量份。所述肠溶衣其所含组分包括聚丙烯酸树脂II O. 85 I. 15重量份，乙醇12 15重量份，邻苯二甲酸二乙酯O. 18 O. 24重量份,蓖麻油O. 3 O. 5重量份,聚山梨酯_80O.18 O. 24重量份；这种配比的肠溶衣使所得的红霉素肠溶片不易破碎和开裂。所述糖衣其所含组分包括蔗糖4. 5 7. O重量份，滑石粉4. 5 7. O重量份，明胶1*1(Γ3 5*1(Γ3重量份，川蜡20*10_3 50*10_3重量份，二甲硅油1*10。 5*1(Γ3重量份。该配比的糖衣可有效改善肠溶片的味感，提高顺服性。本专利技术还提供一种制备如上文所述的红霉素肠溶片的制备方法，包括片芯制备步骤、包肠溶衣及包糖衣步骤，所述片芯制备包括如下步骤I)配制粘合剂用冷纯化水将木薯淀粉稀释成混悬液，另用热纯化水将羟丙甲纤维素快速搅匀，将羟丙甲纤维素溶液加入到所述混悬液中，制成羟丙甲纤维素淀粉混合·浆；2)按处方配比将红霉素和玉米淀粉倒入湿法混合制粒机内，混合均匀，按处方配比加入步骤I)配制的粘合剂，搅拌，制成湿颗粒；3)将制好的湿颗粒用沸腾干燥机干燥，控制进风温度为100 120°C，出风温度为50 60°C，干燥至湿颗粒水分含量为4. 5% 6. 5%，再用整粒机整粒；4)按处方配比将羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、羟丙纤维素与步骤3)制得的颗粒均衡加入混合机中混合2(Γ50分钟，得红霉素肠溶片均匀颗粒；5)压片使用压片机压片，制得片芯。所述的红霉素肠溶片的制备方法，对所述片芯进行包肠溶衣和包糖衣，包括如下步骤①称取片芯，将其置于包衣机中，启动包衣机，开启加热进风和排风，将片芯加热至3(T40°C，进入包衣程序；②包粉衣层设定滚筒转速8 12转/分钟，加入单糖浆适量使其在片芯表面均匀分布并使片芯表面湿润，加入适量滑石粉，当滑石粉在片芯表面分散均匀后，以50 65°C热风吹干，之后用凉风吹至出风温度为35 45°C，关闭进出风；按照这一操作包第二层粉衣层，如此重复共包5层粉衣层，得药片A ;所述单糖浆其配制是将蔗糖加入热的纯化水中，搅拌，加热煮沸，使蔗糖完全溶解，趁热过滤；③包肠溶衣层设定滚筒转速8 15转/分钟，控制进风温度为45 60°C，出风温度为35 45°C，调节蠕动泵转速为10 20rpm，压缩空气压力为O. 2 O. 5MPa，以适宜的速度喷肠溶液，使药片A表面湿润且不粘连，得药片B ；所述肠溶液其配制是按处方配比将聚丙烯酸树脂II加入乙醇中，溶解后，向其中加入邻苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯80和蓖麻油，搅拌均匀，过滤，备用；④包胶糖层设定滚筒转速为8 12转/分钟，加入胶糖浆适量，使药片B表面湿润并均匀分布有胶糖浆，加入适量滑石粉，当滑石粉在药片B表面分散均匀后，以50 65°C热风吹干，之后用凉风吹至出风温度35 45°C ;关掉进出风，得药片C ；所述胶糖浆其配制是将明胶加入纯化水中浸泡，使之完全膨胀，将其加入适量单糖浆中，加热，使之溶解；⑤包粉衣层设定滚筒转速8 12转/分钟，加入单糖浆适量使药片C表面湿润并分布均匀，加入适量滑石粉，当滑石粉在药片C表面分散均匀后，以50 65°C热风吹干，之后用凉风吹至出风温度为35 45°C，关闭进出风；按照这一操作包第二层粉衣层，如此重复共包5层粉衣层，得药片D ；⑥包单糖层设定滚筒转速3 12转/分钟，加入单糖浆适量，使药片D表面湿润并均匀分布有单糖浆，以25 35°C热风吹干，之后用凉风吹至出风温度20 30°C，关闭进出风；按照这一操作包第二层单糖层，如此重复共包5层单糖层，得药片F ；⑦打光先让药片F自然干燥，干燥后，设定滚筒转速8 15转/分钟，按处方配比将二甲硅油和川蜡混合后，均匀撒入包衣机中，打光15 20分钟，得产品。本专利技术的技术方案具有如下有益效果本专利技术的红霉素肠溶片释放稳定且释放度高(达90%以上)、毒副作用小、味感佳。在贮存过程中肠溶片释放度波动不明显、质量稳定。···本专利技术提供的红霉素肠溶片制备方法，其制备过程易于控制，制得的产品质量可控、稳定，批次稳定性好，且所得红霉素肠溶片不易破碎和开裂。药物释放效果稳定，对肠胃的刺激性小。本专利技术提供的红霉素肠溶片在制备过程中采用独特的制备工艺，包衣过程中不是简单的对片芯进行包肠溶衣操作，而是先包粉衣层，再包肠溶衣，再进行多层糖衣的包裹操作，制得的红霉素肠溶片其药物的溶出度受包衣材料的影响小，所制备的肠溶包衣成膜性好，对胃液的抵抗力强，使药物不易被胃液破坏；同时不仅改善了药片的外观，而且改善了药片的味感，有利于提高病人的服药顺应性。采用该制备方法，易于操作，其本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种红霉素肠溶片，其特征在于，所述红霉素肠溶片包括片芯、和包裹着片芯的肠溶衣和糖衣，所述片芯其所含组分包括有效治疗剂量的红霉素、玉米淀粉、木薯淀粉、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁；所述肠溶衣其所含组分包括聚丙烯酸树脂Ⅱ、乙醇、邻苯二甲酸二乙酯、蓖麻油和聚山梨酯?80；所述糖衣其所含组分包括蔗糖、滑石粉、明胶、川蜡、二甲硅油。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许丹青，
申请(专利权)人：广东台城制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：