【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种。
技术介绍
奥拉西坦，化学名称为4-羟基吡咯烷-2-酮-I-乙酰胺，商品名为neuiOmet、neupan、健郎星等，为一种促进学习记忆能力的新型中枢神经系统药物，是美国FDA批准的用于治疗老年痴呆的药物之一，临床上主要用于治疗老年痴呆，多梗塞痴呆剂神经官能证、脑外伤，脑炎等症引起的大脑功能不全，记忆力障碍。目前该类药物引起了人们广泛的注意和兴趣，对该类药物的需求量也与日剧增。该化合物首次由意大利史比克切姆公司于1974年合成，1987年上市。多年来，关于奥拉西坦合成的报道很多，主要的路线是以双乙烯酮为原料，在氯气的作用下开环氯化，得到氯乙酰基乙酸酯，该中间体经多步反应，经过不同的途径得到最终产品奥拉西坦。但这些制备路线存在的共同问题是总收率低，中间体产品提纯困难。专利CN1011211688A提出一种改进方法(制备流程如下)，以双乙烯酮为起始原料，经氯化开环，甲基化，环合酯化氨解制得中间体4-甲氧基-3-吡咯啉-2-酮-I-乙酰胺，该中间经在酸性条件下脱甲基，硼氢化钾还原得到奥拉西坦。该路线对于前面的路线收率略有提闻，但最后一步还原收率仍较低，广品成本闻。权利要求1.一种，其特征在于选用4-烷氧基-3-吡咯啉-2-酮-I-乙酰胺(I )为原料，经过在加压条件下、醇类或烃类溶剂中、Raney镍催化的加氢反应，还原制得4-烷氧基吡咯烷-2-酮-I-乙酰胺(II )，反应式如下。2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于选用的原料4-烷氧基-3-吡咯啉-2-酮-I-乙酰胺(I )中的R为Cr4的烷基，优选甲基。3.根据权利要求I或2所述的方...
【技术保护点】
一种奥拉西坦中间体的制备方法，其特征在于选用4？烷氧基？3？吡咯啉？2？酮？1？乙酰胺（Ⅰ）为原料，经过在加压条件下、醇类或烃类溶剂中、Raney镍催化的加氢反应，还原制得4？烷氧基吡咯烷？2？酮？1？乙酰胺（Ⅱ），反应式如下。783422dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：姜维平，何亮，周艳婷，王庆，
申请(专利权)人：重庆圣华曦药业股份有限公司，重庆常捷医药化工有限公司，
类型：发明
国别省市：
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