具有假儿茶酚基团的头孢烯类化合物制造技术

技术编号:8303553 阅读:238 留言:0更新日期:2013-02-07 10:07
公开了式(I)所示的化合物;其酯;或其被保护的产物(其中7位侧链中的环上的氨基是被保护的);所述化合物、酯或被保护的产物的药学上可接受的盐;以及所述化合物、酯或被保护的产物的溶剂化物。(在所述式中,X为-N=、-CH=等;W为-CH2等;U为-S-等;R1和R2各自独立地为氢原子、卤素、任选取代的低级烷基等;Q为单键等;R3为氢原子等;环A为具有1~3个氮原子的六元杂芳族基团;每个R4独立地为氢原子、卤素等;m为0~2的整数;G为C(=O)-等;D为单键、-NH-等;并且E为环状季铵基团。)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术化合物涉及抗菌谱广,特别是对产β -内酰胺酶的革兰氏阴性菌显示强抗菌活性的头孢烯类化合物以及包含其的药物组合物。
技术介绍
迄今为止,已开发出多种β -内酰胺类药物,且β -内酰胺类药物已经成为临床上非常重要的抗菌药物。但是,越来越多的菌种已经通过产生降解β-内酰胺类药物的β -内酰胺酶获得了对内酰胺类药物的耐药性。根据Ambler分子分类法,β -内酰胺酶主要被分为四类。具体而言,这些为A类(TEM型、SHV型、CTX-M型等)、B类(IMP型、VIM型、L-I型等)、C类(AmpC型等)和D类(0ΧΑ型等)。其中,A类、C类和D类型主要被归入丝氨酸-β -内酰胺酶,而另一方面,B类·型被归入金属_β _内酰胺酶(metallo-beta-lactamase)。已知两者在水解β _内酰胺类药物的水解方面分别具有不同的机制。近年来,由于通过产生具有扩大范围的底物谱的A类(ESBL)和D类型的丝氨酸-β -内酰胺酶和具有扩大范围的底物谱的B类型的金属-β -内酰胺酶而变得对包括头孢烯类和碳青霉烯类在内的大量β_内酰胺类药物高度耐受的革兰氏阴性菌的存在,已经出现了临床上的问题本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:山胁健二杉本英基佐野将之
申请(专利权)人:盐野义制药株式会社
类型:
国别省市:

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