作为γ分泌酶调节剂的新的取代的三唑衍生物制造技术

技术编号:8274808 阅读:213 留言:0更新日期:2013-01-31 08:17
本发明专利技术涉及式(I)的新的取代的三唑衍生物,其中Het1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1和L2具有权利要求书中所定义的意义。本发明专利技术的化合物可用作γ分泌酶调节剂。本发明专利技术进一步涉及制备这样的新的化合物的方法、包含所述化合物作为活性的药用组合物,以及所述化合物作为药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可用作Y分泌酶调节剂的新的取代的三唑衍生物。本专利技术还涉及制备此类新的化合物的方法,包含所述化合物作为活性成分的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。
技术介绍
阿尔茨海默氏病(AD)是一种特征是丧失记忆,识别及行为稳定性的进行性神经退行性疾病。AD折磨6-10%超过65岁的人群且超过85岁的人群高达50%。这是痴呆症的主要原因和仅次于心血管疾病及癌症之后的第三大死亡原因。目前对于AD无有效的治疗。在美国涉及AD的总净成本每年超过一千亿美元。AD没有一个简单的病因,但是,其与某些风险因素相关,所述风险因素包括(I)年·龄,(2)家族史和(3)头部创伤;其它因素包括环境毒素及低教育程度。在边缘和大脑皮质的特定神经病理学病变包括由磷酸化τ蛋白组成的细胞内神经原纤维缠结及淀粉样β肽纤维聚集的细胞外沉积(淀粉样蛋白斑)。淀粉样蛋白斑的主要成分是不同长度的淀粉样β (Α- β,Abeta或Αβ)肽。其一种为A β 1-42-肽(Abeta_42)的变体,据认为是淀粉样蛋白形成的主要致病因子。另一种变体是Αβ 1-40-肽(Abeta-40)。Αβ是前体蛋白的蛋白分解产物,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:SFA范布兰特MAJ德克莱恩HJM吉森DJC贝特洛M苏尔基恩
申请(专利权)人:杨森制药公司
类型:
国别省市:

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