本发明专利技术公开了一种普卢利沙星口服固体制剂及其制备方法，该口服制剂的原料组成为：普卢利沙星130~135重量份、淀粉10~30重量份、微晶纤维素30~50重量份、乳糖20~40重量份、粘合剂0.05~10重量份、崩解剂2~15重量份、润滑剂0.5~10重量份；所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇中的一种或几种混合水溶液或醇溶液；所述的崩解剂为羧甲淀粉钠、交联聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或几种混合物，所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶中的一种或几种混合物。本发明专利技术普卢利沙星口服固体制剂，用于制备片剂、胶囊剂或颗粒剂，其稳定性好，能有效提高溶出度，解决普卢利沙星口服固体制剂溶出慢的问题，提高生物利用度。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物组合物及其制备方法特别涉及一种普卢利沙星口服固体制剂及制备方法。
技术介绍
普卢利沙星(Prulifloxacin，PUFX)是第四代氟喹诺酮类抗菌药，是代谢活性物UFX (代号为匪394)的前体药。普卢利沙星系日本新薬(株)最先开发进入临床前研究，以后明治製菓(株)加入与之一起进行临床前及临床的共同研究；而日本新薬(株)与十全化学(株)合作进行其原料药研究。普卢利沙星口服后主要由小肠吸收，在门静脉血管和肝脏中的双氧酶作用下脱去C7位上的5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基，成为具有抗菌活性的匪394 (AF3013)。其抗菌谱广，对革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、军团菌、衣原体和支原体等均有效，对革兰阴性菌抗菌作用较其他喹诺酮类和抗菌药物强大，特别是绿脓杆菌。国外研究显示，该药反复给药无明显蓄积性，不良反应少。几乎没有氟喹诺酮类药物常见的光毒性、心脏毒性及肝脏毒性。现有的普卢利沙星的制剂药物所用的辅料多，不利于患者的用药安全；同时药物溶出速度慢，影响药物的吸收；因此，需要研制能够提高普卢利沙星固体口服制剂的用药安全、溶出度好和稳定性好的普卢利沙星固体口服制剂。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种普卢利沙星口服固体制剂，本专利技术另一目的在于提供该药物组合物的制备方法及用途。本专利技术目的是通过如下技术方案实现本专利技术普卢利沙星口服固体制剂的原料组成为普卢利沙星13(Γ135重量份、淀粉1(Γ30重量份、微晶纤维素30 50重量份、乳糖2(Γ40重量份、粘合剂O. 05 10重量份、崩解剂2 15重量份、润滑剂O. 5 10重量份。上述原料优选重量配比如下普卢利沙星131 133重量份、淀粉15 25重量份、微晶纤维素35 45重量份、乳糖25^35重量份、粘合剂21重量份、崩解剂31重量份、润滑剂21重量份。上述原料优选重量配比如下普卢利沙星132重量份、淀粉20重量份、微晶纤维素40重量份、乳糖30重量份、粘合剂6重量份、崩解剂5重量份、润滑剂7重量份。上述原料优选重量配比如下普卢利沙星131重量份、淀粉24重量份、微晶纤维素36重量份、乳糖34重量份、粘合剂3重量份、崩解剂7重量份、润滑剂3重量份。上述原料优选重量配比如下普卢利沙星133重量份、淀粉16重量份、微晶纤维素44重量份、乳糖26重量份、粘合剂7重量份、崩解剂4重量份、润滑剂8重量份。上述原料优选重量配比如下普卢利沙星132重量份、淀粉20重量份、微晶纤维素40重量份、乳糖30重量份、十二烷基硫酸钠I重量份、聚乙烯吡咯烷酮5重量份、羧甲淀粉钠5重量份、微粉硅胶5重量份、硬脂酸镁2重量份。上述原料优选重量配比如下普卢利沙星132重量份、淀粉20重量份、微晶纤维素40重量份、乳糖30重量份、十二烷基硫酸钠2重量份、聚乙烯吡咯烷酮4重量份、羧甲淀粉钠3重量份、微粉硅胶4重量份、硬脂酸镁3重量份。所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇中的一种或几种混 合水溶液或醇溶液；所述的崩解剂为羧甲淀粉钠、交联聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或几种混合物，所述的润滑剂硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶中的一种或几种混合物。本专利技术普卢利沙星口服固体制剂的具体制备方法如下取普卢利沙星、淀粉、乳糖、微晶纤维素、崩解剂混合过8(Γ100目筛，混合均匀后为内加物料；润滑剂过8(Γ120目筛备用；取粘合剂加入到40-60%乙醇的溶液中，制成3-7%浓度的粘合剂；将粘合剂用于内加物料中制软才，16 24目筛制粒，颗粒置5(T70°C干燥2 4h，18 24目筛制粒，外加润滑剂混匀；制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂以及其他临床可接受的口服固体制剂。本专利技术普卢利沙星口服固体制剂的优选制备方法如下取普卢利沙星、淀粉、乳糖、微晶纤维素、崩解剂混合过80目筛，混合均匀后为内加物料；润滑剂过120目筛备用；取粘合剂加入到40%乙醇的溶液中，制成6%浓度的粘合剂；将粘合剂用于内加物料中制软才，18目筛制粒，颗粒置68°C干燥2h，18目筛制粒，外力口润滑剂混匀；制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂以及其他临床可接受的口服固体制剂。本专利技术普卢利沙星口服固体制剂的优选制备方法如下取普卢利沙星、淀粉、乳糖、微晶纤维素、崩解剂混合过80目筛，混合均匀后为内加物料；润滑剂过100目筛备用；取粘合剂加入到50%乙醇的溶液中，制成5%浓度的粘合剂；将粘合剂用于内加物料中制软才，20目筛制粒，颗粒置60°C干燥3h，20目筛制粒，外力口润滑剂混匀；制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂以及其他临床可接受的口服固体制剂。本专利技术普卢利沙星口服固体制剂的优选制备方法如下取普卢利沙星、淀粉、乳糖、微晶纤维素、崩解剂混合过100目筛，混合均匀后为内加物料；润滑剂过120目筛备用；取粘合剂加入到60%乙醇的溶液中，制成4%浓度的粘合剂；将粘合剂用于内加物料中制软才，24目筛制粒，颗粒置52°C干燥4h，24目筛制粒，外力口润滑剂混匀；制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂以及其他临床可接受的口服固体制剂。本专利技术普卢利沙星口服固体制剂的优选制备方法如下取普卢利沙星、淀粉、乳糖、微晶纤维素、羧甲淀粉钠混合过8(Γ100目筛，混合均匀后为内加物料；微粉硅胶、硬脂酸镁分别过8(Γ120目筛备用；取聚乙烯吡咯烷酮及十二烷基硫酸钠加入到40-60%乙醇的溶液中，制成含聚乙烯吡喏烷酮为3-7%的浓度作为粘合剂；将粘合剂用于内加物料中制软才，16 24目筛制粒，颗粒置5(T70°C干燥2 4h，18 24目筛制粒，外加微粉硅胶及硬脂酸镁混匀；用于制备片剂、胶囊剂、颗粒剂以及其他临床可接受的口服固体制剂。本专利技术普卢利沙星口服固体制剂的优选制备方法如下取普卢利沙星、淀粉、乳糖、微晶纤维素、羧甲淀粉钠混合过80目筛，混合均匀后为内加物料；微粉硅胶、硬脂酸镁分别过100目筛备用；取聚乙烯吡喏烷酮及十二烷基硫酸钠加入到50%乙醇的溶液中，制成含聚乙烯吡咯烷酮为5%的浓度作为粘合剂；将粘合剂用于内加物料中制软才，16 24目筛制粒，颗粒置60°C干燥2 4h，18 24目筛制粒，外力口微粉硅胶及硬脂酸镁混匀；用于压片或装胶囊，其中片芯用于薄膜包衣。本专利技术普卢利沙星口服固体制剂的优选制备方法如下取普卢利沙星、淀粉、乳糖、微晶纤维素、羧甲淀粉钠混合过100目筛，混合均匀；微粉硅胶、硬脂酸镁分别过120目筛备用；取聚乙烯吡咯烷酮及十二烷基硫酸钠加入到50%乙醇的溶液中，制成含聚乙烯吡咯烷酮为5%的浓度作为粘合剂；将粘合剂用于内加物料中 制软才，20目筛制粒，颗粒置60°C干燥2 4h，18目筛制粒，外加微粉硅胶及硬脂酸镁混匀；用于制备片剂(薄膜包衣)、胶囊剂或颗粒剂。本专利技术普卢利沙星口服固体制剂溶出快，释放完全，生物利用度高，在高温、强光条件下稳定性较好。未含有对胃肠道有刺激性作用的滑石粉，处方辅料用量小，制备操作工艺简便，不用粉碎至300目，没有干法制粒的二次压片的麻烦，保证辅料自身性能。本专利技术采用湿法制粒，粘合剂中含有聚维酮及十二烷基硫酸钠，增加难溶性药物普卢利沙星的亲水性，十二烷基硫酸钠作为表面活性剂降低药物的表明张力，形成胶束增容体系，起到协同的增容作用，加大药物的溶解，药物可以顺利从胶束中扩散或胶束本身迅速与胃肠黏膜融合，则增加药物吸本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种普卢利沙星组合物，其特征在于该组合物的原料组成为：普卢利沙星130~135重量份、淀粉10~30重量份、微晶纤维素30~50重量份、乳糖20~40重量份、粘合剂0.05~10重量份、崩解剂2~15重量份、润滑剂0.5~10重量份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张永红，杨勇，陈龙江，黄燕萍，王利春，梁隆，
申请(专利权)人：四川科伦药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。