【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成
，尤其是涉及一种以3 β，5- 二羟基-15 β，16 β -亚甲基-5 β -雄甾-6烯-17-酮为原料的屈螺酮的制备方法。
技术介绍
屈螺丽(Drospirenone,6 β，7β，15β，16β-二亚甲基-3-氧代-17 α -孕甾-4-烯-21，17-羧内酯)，是一种高效、低毒、无副作用的新一代甾体类避孕药。与其它同样通过合成手段得到的孕激素相比，屈螺酮具有抗盐皮质激素和抗雄性激素的作用，但对肾上腺皮质激素和雌激素受体却没有药理活性，屈螺酮已长期用于制备具有避孕作用的口服给药的药物组合物，市场前景广阔。欧洲专利ΕΡ0076189公开了一种合成屈螺酮的方法，该方法要用丙炔醇引入侧 链，需要高压催化氢化，对工艺条件及设备要求高，而且该方法在氧化成螺环的步骤中用到了含重金属铬的氧化剂，会产生较多的副产物，而且铬毒性较大，对环境污染严重，使得该方法不适合工业化生产。欧洲专利ΕΡ918791公开了一种采用钌盐作为氧化剂的屈螺酮合成方法，虽然该方法避免了含金属铬的氧化剂，但是只能得到纯度不高的屈螺酮，最后还需要通过色谱法来提高屈螺酮的纯...
【技术保护点】
一种屈螺酮的制备方法，其特征在于，采用3β,5？二羟基？15β,16β？亚甲基？5β？雄甾？6烯？17？酮为原料，先与二碘甲烷和锌铜偶反应制得式Ⅱ化合物，然后式Ⅱ化合物在金属锂与3？溴丙酸甲酯的THF溶液中进行缩合反应制得式Ⅲ化合物，接着式Ⅲ化合物在乙醇钠的DMF溶液中进行内酯化反应制得式Ⅳ化合物，最后Ⅳ化合物依次用次氯酸钠氧化、对甲苯磺酸脱水后制得式Ⅴ化合物，即屈螺酮，所述的制备方法反应流程式如下：其中，式Ⅰ化合物为3β，5？二羟基？15β,16β？亚甲基？5β？雄甾？6烯？17？酮；式Ⅱ化合物为3β,5？二羟基？6β,7β,15β,16β？二亚甲基？5β？雄甾？17？酮...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：徐伟，沈学全，包戚明，郑列为，
申请(专利权)人：杭州福斯特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。