本发明专利技术涉及显示用于制备高效的药物制剂和疫苗的生物活性的高分子量化合物的合成，更具体地，涉及通式（1）的杂链脂族聚-N-氧化物共聚物，其中R=N、CH；x=2或4；y=0或2；n=10-1000；q=(0.1-0.9)n；z=(0.1-0.9)n，其显示药理活性包括抗氧化作用及作为解毒剂和免疫调节剂的治疗作用。还涉及包含抗原和作为免疫调节剂的式（1）共聚物的疫苗接种剂；涉及对抗甲肝和乙肝的疫苗，其含有同时包含HVA?Ag和HBs?Ag的疫苗制剂或对抗甲肝和乙肝的疫苗制剂及式（1）杂链脂族聚-N-氧化物共聚物。涉及包含药物物质和作为载体的式（1）共聚物的药物。本发明专利技术显示一种新类别化合物，其显示广范围的药理活性和疫苗接种作用及提高的使用安全性，且涉及提高药物制备中的可制造性、成本效率和环境安全性。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及呈现生物活性并可用于制备高效的药物制剂和疫苗的高分子量化合物的合成领域。
技术介绍
显示生理活性的合成聚合物是已知的，例如，甲基丙烯酸和丁烯酸、丙烯醛、こ烯胺、马来酸酐以及其他こ烯基单体的均聚物和它们与丙烯酸和丁烯酸的共聚物、N-こ烯吡咯烧酮的共聚物(Polymers in Medicine,翻译自英文，由Plate N. A.编辑,莫斯科,1969,P. 38-76)。ー些在大分子的侧链中包含氮的水溶性碳链聚合物衍生物也是已知的(Plate N.A. , Vasiliev A.E. “Physiologically Active Polymers”,莫斯科，Khimiya,1986,ρ· 12-204 ;“Polymers for Medical Purposes”，由 Senoo Manabu 编辑，翻译自日文，莫斯科，1981，248p.)，如聚こ烯吡啶和聚こ烯三唑。所有上述化合物是毒性的，并且没有广泛用作药物制剂。此外，碳链聚合物在生物体内没有分解成低分子化合物，聚集并且引起不希望的副作用。聚-1，4-こ烯哌嗪衍生物是生物效应和化学性质最接近于已公开专利技术(RF专利No. 2073031，IPC C08G73/02，1997年公布)的化合物。该已知化合物的特征在于广谱的药理活性，并且成功地用作疫苗剂或药物的载体，以及用于伴有免疫缺陷障碍的疾病的综合治疗中。同时，这些化合物中的离子化基团的存在降低了它们的破坏以及从生物体中清除的速率，因此，如果需要高毒性化合物的快速清除，这限制了其作为解毒剂用于静脉内给药的用途。此外，制备已知化合物的技术设想为与昂贵的化学试剂的高费用相关的多阶段方法,这需要強大的生产能力和劳动カ成本。
技术实现思路
本专利技术是基于研发新类型化合物的课题，这类化合物显示出宽范围的药理和疫苗接种活性、显示出显著的抗氧化和解毒特性并且能安全使用。本专利技术的另ー个课题是提高药物生产的可制造性、成本效率和环境安全性。通过新的化合物解决了该课题，其是通式(I)的杂链脂族聚-N-氧化物共聚物权利要求1.显示出药理活性的通式(I)的杂链脂族聚-N-氧化物共聚物2.权利要求I的共聚物，其特征在于，R=CH；x=4, y=0，其具有下述通式(2)3.权利要求I的共聚物，其特征在于，R=CH；x=2, y=2，其具有下述通式(3)4.权利要求I的共聚物，其特征在于，R=N；x=2, y=2,其具有下述通式(4)5.权利要求I的共聚物，其显示抗氧化作用。6.权利要求1、2、3或4的共聚物，其显示出作为解毒剂的治疗作用。7.权利要求I的共聚物，其显示出作为免疫调节剂的治疗作用。8.权利要求I的共聚物，其是免疫佐剂。9.权利要求I的共聚物，其是抗原或药物物质的免疫调节载体。10.一种包含抗原和免疫调节载体的疫苗接种剂，其特征在于，其包含权利要求I的共聚物作为免疫调节载体。11.权利要求10的疫苗接种剂，其特征在于，其是抗原与权利要求I的共聚物的轭合物，使得抗原的结构中存在反应性官能团。12.权利要求10的疫苗接种剂，其特征在于，其是源自于与权利要求I的共聚物的复合物形成反应的化合物。13.权利要求10的疫苗接种剂，其特征在于，其是通过将抗原与权利要求I的共聚物混合而产生的组合物。14.一种对抗甲肝和こ肝的疫苗，其特征在于，包含同时包括HVAAg和HBsAg的疫苗制剂或对抗甲肝和こ肝的疫苗制剂和权利要求I的杂链脂族聚-N-氧化物共聚物。15.权利要求14的疫苗，其特征在于，包含源自连续细胞4647培养物中的甲肝病毒株LBA-86的HVA Ag抗原，并且药剂中的组分的含量为 HVA Ag 40-60 EIA 单位Hbs Ag 2. 5-20 u g CP-NO 0.l-10mg。16.ー种药物，包含药物物质和载体，其特征在于，包含权利要求I的共聚物作为载体。17.ー种药物，其特征在于，其是药物物质与权利要求I的共聚物的轭合物，使得药物物质的结构中存在反应性官能团。18.—种药物，其特征在于，其是源自于与权利要求I的共聚物的复合物形成反应的化合物。19.ー种药物，其特征在于，其是通过将抗原与权利要求I的共聚物混合而产生的药物组合物。20.ー种疫苗组合物，包含疫苗制剂和免疫佐剂，其特征在于，其包含权利要求I的共聚物作为免疫佐剂。全文摘要本专利技术涉及显示用于制备高效的药物制剂和疫苗的生物活性的高分子量化合物的合成，更具体地，涉及通式(1)的杂链脂族聚-N-氧化物共聚物，其中R=N、CH；x=2或4；y=0或2；n=10-1000；q=(0.1-0.9)n；z=(0.1-0.9)n，其显示药理活性包括抗氧化作用及作为解毒剂和免疫调节剂的治疗作用。还涉及包含抗原和作为免疫调节剂的式(1)共聚物的疫苗接种剂；涉及对抗甲肝和乙肝的疫苗，其含有同时包含HVA Ag和HBs Ag的疫苗制剂或对抗甲肝和乙肝的疫苗制剂及式(1)杂链脂族聚-N-氧化物共聚物。涉及包含药物物质和作为载体的式(1)共聚物的药物。本专利技术显示一种新类别化合物，其显示广范围的药理活性和疫苗接种作用及提高的使用安全性，且涉及提高药物制备中的可制造性、成本效率和环境安全性。文档编号A61P37/02GK102858348SQ201180011543 公开日2013年1月2日 申请日期2011年6月20日 优先权日2010年6月24日专利技术者A·V·尼科拉索夫, N·G·普什科瓦 申请人:Npo佩特洛瓦克斯制药有限责任公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·V·尼科拉索夫，N·G·普什科瓦，
申请(专利权)人：NPO佩特洛瓦克斯制药有限责任公司，
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