【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及2-氨基苯并恶唑-5-硼酸的合成，还涉及其中间体的合成与应用，属医药，化工
技术介绍
2-氨基苯并恶唑-5-硼酸是重要的化学，化工中间体，广泛用于医药及农药领域，尤其在抗肿瘤的新药INK128的合成方面，目前见诸报道的类似物合成路线很少，并且大都反应条件苛刻，收率低，不易纯化，很难工业化
技术实现思路
本专利技术针对2-氨基苯并恶唑-5-硼酸以往的合成方法反应收率低，条件苛刻，不易纯化的不足，专利技术了所述的以对溴苯酚为起始原料经硝化，还原，溴化氰关环，偶联，水解得到最终产物的路线，使整个过程易于操作，产品易于纯化，适合工业化，原料成本大大降低。所述的2-氨基苯并恶唑-5-硼酸合成，由中间体(3)反应合成(4)所用碱包含但不限于三乙胺，二异丙基乙基胺，三甲胺等，溶剂包含但不限于四氢呋喃，甲醇，乙醇，异丙醇等，反应温度不限于零下78度到100度，时间不限于半小时到48小时。所述的2-氨基苯并恶唑-5-硼酸合成，由中间体(4)反应合成(5)，所用偶联试剂包含但不限于频哪醇硼烧等，催化剂包含但不限于Pd(dppf)C12, Pd(Ph3P)4, ...
【技术保护点】
所述的以对溴苯酚为起始原料经硝化，还原，溴化氰关环，偶联，水解得到最终产物的路线，使整个过程易于操作，产品易于纯化，适合工业化，原料成本大大降低。
【技术特征摘要】
1.所述的以对溴苯酚为起始原料经硝化，还原，溴化氰关环，偶联，水解得到最终产物的路线，使整个过程易于操作，产品易于纯化，适合工业化，原料成本大大降低。2.所述的2-氨基苯并恶唑-5-硼酸合成，由中间体(3)反应合成(4)所用碱包含但不限于三乙胺，二异丙基乙基胺，三甲胺等，溶剂包含但不限于四氢呋喃，甲醇，乙醇，异丙醇等，反应温度不限于零下78度到100度，时间不限于半小时到48小时。3.所述的2-氨基苯并恶唑-5-硼酸合成，由中间体(4)反应合...
【专利技术属性】
技术研发人员：张福治，丁炬平，张仁延，余强，
申请(专利权)人：盛世泰科生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。