【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学，具体涉及ー种2-甲基-7-氮杂吲哚的制备方法。
技术介绍
2-甲基-7-氮杂吲哚是目前合成新药研究中-多巴胺受体抑制剂类中常用的中间体，其制备方法主要如下方法一权利要求1.，其特征在于，该方法包括下列步骤 (1)2-氨基-3-甲基吡啶经醋酐酰化反应生成2-乙酰氨基-3-甲基吡啶； (2)2-乙酰氨基-3-甲基吡啶在氨基钠的作用下发生环合反应生成2-甲基-7-氮杂吲哚，反应式如下2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述步骤(I)酰化反应在甲苯溶剂中进行，温度20 110°C，反应时间为I 72h ;2_氨基-3-甲基吡啶与醋酐的摩尔比为I : I 3。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤(I)酰化反应温度为60 80°C。4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)环合反应在N-甲基苯胺溶剂中进行，温度为200 300°C，反应时间为10 120min ；2-乙酰氨基_3_甲基吡啶与氨基钠的摩尔比为I : I 5。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)环合反应2-乙酰氨基-3-甲基吡啶与氨基钠的摩尔比为I : I 3 ;反应温度为250 260°C。全文摘要本专利技术涉及，包括如下步骤(1)2-氨基-3-甲基吡啶经醋酐酰化反应生成2-乙酰氨基-3-甲基吡啶；(2)2-乙酰氨基-3-甲基吡啶在氨基钠、N-甲基苯胺的作用下发生环合反应生成2-甲基-7-氮杂吲哚。本专利技术具有原料易得、反应条件相对温和，易于控制；收率高(总收率大于60％)和成本低的优点。产品2-甲基-7-氮杂吲哚纯度...
【技术保护点】
一种2？甲基？7？氮杂吲哚的制备方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：(1)2？氨基？3？甲基吡啶经醋酐酰化反应生成2？乙酰氨基？3？甲基吡啶；(2)2？乙酰氨基？3？甲基吡啶在氨基钠的作用下发生环合反应生成2？甲基？7？氮杂吲哚，反应式如下：FDA0000069048070000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：林志刚，蔡彤，
申请(专利权)人：上海雅本化学有限公司，
类型：发明
国别省市：
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