一种布洛芬精氨酸氯化钠注射液及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供一种直接使用不需要稀释的精氨酸与布洛芬摩尔比为0.92的静脉给药制剂。其中氯化钠的加入量0.75％-0.9％重量/体积。通过如下方法实现的：a.在配料罐中加入注射用水，加入配料量的布洛芬、氯化钠及精氨酸；b.搅拌下，用10％氢氧化钠溶液调pH值7.4左右，加注射用水至所需量，加入针用活性炭搅拌，钛棒脱炭，再经微孔滤膜(优选筒式滤器，0.45μm和0.22μm)精滤；c.中间体检测合格后，开始灌装；d.将灌装好的半成品送入灭菌柜灭菌，热压灭菌。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及含有布洛芬为主要药效成分的注射剂的制剂及其制备方法和用途。
技术介绍
布洛芬具有抗炎、镇痛及解热作用，在采用常用动物实施的许多试验，布洛芬的作 用为阿司匹林的16 32倍。在大鼠佐剂性关节炎，布洛芬的活性相对较低。人布洛芬300mg局部给药可减轻烟酸呋酯乳剂敷用导致的红斑，并在这方面作用与阿司匹林和异丁芬酸类似，而不是水杨酸钠、保泰松和羟基保泰松。布洛芬的镇痛为外周型而不是中央型。这种化合物不具有糖皮质激素或肾上腺皮质激素刺激的特性。布洛芬注射液(ibuprofen, Caldolor)由Cumberland公司研制，已于2009年6月11日在美国FDA批准布上市，为首个治疗疼痛和发热的布洛芬静脉注射新制剂。规格为400mg/4mL或800mg/8mL，布洛芬注射液说明书记载布洛芬注射液静脉输注之前须稀释。稀释至终浓度为4mg/ml或更少。适当稀释液，包括0.9%氯化钠注射液(生理盐水)(美国药典)，5%葡萄糖注射液(美国药典)(D5W)，或乳酸林格液。800mg剂量稀释8ml的布洛芬注射液不低于200ml的稀释剂。400mg剂量稀释4ml的布洛芬注射液不低于IOOml的稀释剂。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种直接使用不需要稀释的精氨酸与布洛芬摩尔比为0. 92的静脉给药制剂。布洛芬氯化钠注射液开发时，对于处方的比较考察期间，发现布洛芬与精氨酸同时存在时可以达到协同作用，可以发挥布洛芬的最大药效。然后精氨酸在生理上也是有药用效果的，与布洛芬协同作用时候应最小限度的加入。本专利技术人经过大量的试验惊奇的发现当精氨酸与布洛芬的摩尔比为0. 92时，布洛芬与精氨酸可以达到协同作用，且此范围内精氨酸的加入量为最小。本专利技术的布洛芬精氨酸氯化钠注射液中氯化钠的用量可由溶液的渗透压测定得到，渗透压优选人体血浆接近的渗透压280-320M0Smol/KG，氯化钠的加入量优选0. 75% -0. 9%重量/体积。本专利技术所述的布洛芬为消旋布洛芬、右旋布洛芬、酮基布洛芬或右旋酮基布洛芬。本专利技术的布洛芬精氨酸氯化钠注射液与已上市售的布洛芬注射液比较有如下优势在静脉给药时候可直接给药，不需要稀释给药，避免了操作过程中的二次污染，方便了临床使用。本专利技术的布洛芬精氨酸氯化钠注射液是通过如下方法实现的a在配料罐中加入注射用水，加入配料量的布洛芬、氯化钠及精氨酸；b.搅拌下，用10%氢氧化钠溶液调pH值7. 4左右，加注射用水至所需量，加入针用活性炭搅拌，钛棒脱炭，再经微孔滤膜(优选筒式滤器，0. 45um和0. 22 u m)精滤；c.中间体检测合格后，开始灌装；d.将灌装好的半成品送入灭菌柜灭菌，热压灭菌。上述制备方法所述的精氨酸为L-精氨酸、D-精氨酸或DL-精氨酸。本专利技术制备方法所制备的制剂无血管刺激性、无溶血性具体实施例方式对比实施例I :按照中国专利CN101785754A公开的制备方法制备布洛芬氯化钠注射液。布洛芬氯化钠注射液的制备(0.4g/100ml)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.布洛芬精氨酸氯化钠注射液，其中含有布洛芬、相当于布洛芬0.92摩尔量的精氨酸、0. 75% -0. 9%重量/体积的氯化钠以及注射用水。2 根据权利要求I所述的布洛芬精氨酸氯化钠注射液，其特征在于处方为3.根据权利要求I所述的布洛芬精氨酸氯化钠注射液，其特征在于处方为4.根据权利要求I所述的布洛芬精氨酸氯化钠注射液，其特征在于处方为5.根据权利要求I所述的布洛芬精氨酸氯化钠注射液，其特征在于处方为6.制备权利要求1-5项任一项的布洛芬的静脉给药制剂的方法，其包括以下步骤a在配料罐中加入注射用水，加入配料量的布洛芬、...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨成，强建华，
申请(专利权)人：陕西合成药业有限公司，
类型：发明
国别省市：