4-取代基-2-羟基吗啉-3-酮及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一类具有神经活性作用的分子，尤其是神经激肽-1受体拮抗剂阿瑞吡坦的新中间体4-取代基-2-羟基吗啉-3-酮(I)及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及阿瑞吡坦的中间体式I化合物。
技术介绍
阿瑞吡坦(Api^pitant)，化学名为5_ [ [ (2R，3S) _2_ [ (R) -I- [3，5_双(三氟甲基苯基)こ氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1，2_ ニ氢-3H-1，2，4-三唑-3-酮，其结构式如下式V所示

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー类4-取代基-2-羟基吗啉-3-酮新化合物，其结构如下式I所示2.根据权利要求I所述的化合物，其特征在干， G选自 (i)式II表示的基团3.根据权利要求I所述的化合物，其特征在干， G选自 (i)式II表示的基团4.根据权利要求I所述的式I化合物，优选自下列化合物5.ー种制备权利要求I所述式I化合物的方法，该方法以如下结构所示的式IV化合物为原料，和こ醛酸水溶液反应，制得相应的式I化合物4-取代基-2-羟基吗啉-3-酮，6.根据权利要求5所述方法，其特征在干，该反应方法中的溶媒选自こ酸こ酷、C6-C12的烷烃、苯、甲苯、对ニ甲苯、氯苯、邻ニ氯苯丙酮、ニ氯甲烷、氯仿、硝基甲烷、N，N-ニ甲基甲酰胺、ニ甲亚砜、2-丁酮、...

【专利技术属性】
技术研发人员：张福利，刘崇皓，裘鹏程，柴健，蔡青峰，
申请(专利权)人：浙江海正药业股份有限公司，上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：