【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成领域，更具体涉及可用于制备氘代ニ苯基脲的中间体及所述中间体的合成方法和应用。
技术介绍
已知的ω - ニ苯基脲衍生物是c-RAF激酶活性的化合物。例如在W02000/042012中公开了ー类ω-羧基芳基取代的ニ苯基脲，及其在治疗癌症以及相关疾病中的用途。ω - ニ苯基脲化合物如索拉非尼(Sorafenib)最先被发现是c-RAF激酶的抑制剂，之后不断的研究发现它还能抑制MEK和ERK信号传导通路、血管内皮生长因 子-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子-3(VEGFR-3)、以及血小板源生长因子-β (PDGFR-β )的酪氨酸激酶的活性(Curr Pharm Des 2002 ;8 :2255-2257)，因此它被称之为多激酶抑制齐U，具有双重抗肿瘤作用。索拉非尼(Sorafenib),商品名Nexavar,是由拜耳公司和ONXY公司共同研制的ー种新型的ロ服多激酶抑制剂，由于它在一项针对晚期肾癌的III期临床研究中的卓越表现，2005年12月被FDA快速批准用于治疗晚期肾细胞癌，2006年11月在中国上市。然而，索拉非尼(Sorafenib)具有多种副作用,例如高血压、体重减轻、皮疫等。然而，现有的制备氘代ニ苯基脲化合物的エ艺尚不成熟，存在成本高、得率低、产物纯度低或不易分离等缺点，因此本领域迫切需要开发新的高效地制备高纯度的ニ苯基脲化合物的エ艺。
技术实现思路
本专利技术的目的就是提供一种高效地制备高纯度的ニ苯基脲化合物的エ艺以及用于该エ艺的中间体。在本专利技术的第一方面，提供了一种制备N-(l，1，I-三氘代甲基)苯并丁ニ酰亚胺...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种制备N-(l，l，l-三氘代甲基)苯并丁ニ酰亚胺的方法，其特征在于，包括步骤 (a)在惰性溶剂中，将邻苯ニ甲酰亚胺的碱金属盐与式A化合物进行反应，2.如权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的惰性溶剂包括N，N-ニ甲基甲酰胺(DMF)、N, N- ニ甲基こ酰胺(DMA)、ニ甲基亚砜(DMSO)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、四氢呋喃、I，4- ニ氧六环、或其组合。3.如权利要求I所述的方法，其特征在于，步骤(a)中，反应温度为-10°C至回流温度。4.如权利要求I所述的方法，其特征在于，步骤(a)中，所述的邻苯ニ甲酰亚胺碱金属盐包括邻苯ニ甲酰亚胺钾盐、邻苯ニ甲酰亚胺钠盐、邻苯ニ甲酰亚胺锂盐或其组合。5.如权利要求I所述的方法，其特征在于，步骤(a)中，所述的式A化合物包括4-甲基苯磺酸-(1，1，I-三氘代甲基)酷、3-硝基苯磺酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：冯卫东，高小勇，代晓俊，
申请(专利权)人：苏州泽璟生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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