【技术实现步骤摘要】
本专利技术是涉及一种含活性成分艾夫他滨(Elvucitabin)的稳定的药物组合物,尤其是口服肠溶制剂及其制备方法，用于各种原因引起的慢性乙肝病毒感染的治疗。
技术介绍
乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(HBV)引起的，在我国约有I. 2亿人是乙肝病毒携带者，现患乙肝2800万，有较大一部分人会演变成慢性肝炎、肝硬化或肝癌，严重危害着人类健康的疾病，因此开发抗乙肝病毒的药物具有极其重大的意义。目前上市产品有嘧啶类 (拉米夫定等)和嘌呤类(阿德福韦酯等)核苷类抗乙肝病毒的药物。艾夫他滨是嘧啶类中作用最强的药物之一，但是其稳定性较差。中国专利申请CN200780040355. I通过直接压片及肠溶包衣以解决艾夫他滨的不稳定问题。但是其稳定性仍然不能令人满意，尤其是耐酸稳定性有待于进一步提闻。本专利技术人锐意研究，进行了大量实验以提高艾夫他滨的稳定性，结果发现如果辅料没有足够干燥就进行直接混合和干法制粒压片、包衣，为了干燥样品需延长放置时间，这将导致不同程度的杂质增加，进而导致样品杂质超限；如果辅料足够干燥，直接混合和干法制粒时流动性很差，静电较大，制粒和压片困难，不太适合工业生产。在包衣的过程中带入的水也会一定程度影响样品的稳定性。
技术实现思路
因此，本专利技术的一个目的是提供长期储藏稳定的艾夫他滨药物组合物，尤其是肠溶制剂。本专利技术人惊奇地发现，在艾夫他滨中加入抗酸稳定剂，即可实现其长期储藏且保持稳定的目的。所制得的肠溶制剂能防止胃酸的破坏，在肠液中快速而完全地释放药物，充分发挥活性成分艾夫他滨的治疗作用。本专利技术的另一目的是提供艾夫他滨药物组合物的制备方法。例...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种艾夫他滨药物组合物，其包括活性成分艾夫他滨、抗酸稳定剂和一种或多种药学上可接受的其它辅料。2.根据权利要求I所述的药物组合物，其为口服肠溶制剂，优选为肠溶片或肠溶胶囊。3.根据权利要求I或2所述的药物组合物，其中，所述的抗酸稳定剂选自硅酸镁铝、碳酸钙、精氨酸、葡甲胺的一种或多种。4.根据权利要求I至3所述的药物组合物，每单位制剂含有I-IOOmg的艾夫他滨，艾夫他滨与所述其它辅料的重量配比为I : 1-1 100，艾夫他滨与抗酸稳定剂重量配比为I 0.3-1 10 ;优选地，艾夫他滨与所述其它辅料的重量配比为I : 2-1 60，艾夫他滨与抗酸稳定剂重量配比为I : 1-1 8;再优选地，艾夫他滨与抗酸稳定剂重量配比为1:2-1: 5。5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于每单位制剂含有l_50mg艾夫他滨；优选地，每单位制剂含有5-25mg艾夫他滨。6.根据权利要求I至5任一项所述的药物组合物，其特征在于所述其它辅料包括稀释齐U、崩解剂、粘合剂、抗粘剂、润滑剂、稳定剂、肠溶包衣粉的一种或多种。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于所述的稀释剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：任晓文，徐为人，邹美香，汤立达，连潇嫣，李洪起，王博，谭初兵，吴疆，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：
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