本发明专利技术公开了一种抗皮肤瘙痒的外用复方制剂组合物，所述外用复方制剂组合物包含如下组分：(a)盐酸利多卡因；(b)盐酸西替利嗪或其左旋体；(c)常规药用辅料；其中，盐酸利多卡因与盐酸西替利嗪的重量比为1∶1～10∶1；盐酸利多卡因与盐酸左旋西替利嗪的重量比为2∶1～20∶1。本发明专利技术的外用复方制剂组合物，充分利用了抗组胺药物盐酸西替利嗪的组胺H1受体阻断作用和局部麻醉药盐酸利多卡因的神经传导阻滞作用，不仅提高了抗皮肤瘙痒的作用，而且不含糖皮质激素，降低了副作用，改善了患者的顺应性；药效学研究发现，本发明专利技术外用复方制剂组合物具有良好的协同作用，可用于多种因素引起的皮肤瘙痒的治疗。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种抗皮肤瘙痒的外用复方制剂组合物。
技术介绍
瘙痒是一种能引起搔抓欲望、不愉快的皮肤感觉，是许多全身性疾病和皮肤疾病的主要症状。其发生是由于体内外各种物理、化学性有害因素的刺激，导致局部组胺、激肽和蛋白分解酶等化学介质的释放，后者作用于神经末梢，引起痒觉的神经传导。因此，瘙痒是多因素相互作用的结果，其发生受到中枢机制和外周机制的双重调控。目前常用的抗皮肤瘙痒药物包括ロ服药物和外用药物；前者如扑尔敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀等抗组胺药物，易发生嗜睡、心脏毒性等副作用，对于疗程长、症状重、疗效不佳者可联用维生素B1、维生素C、多塞平、谷维素、地西泮、葡萄糖酸钙等药物；后者如醋酸地塞米松乳膏、丁酸氢化可的松乳膏、丙酸氯倍他索乳膏等糖皮质激素药物，易发生皮肤粗糙、萎縮等副作用。因此，临床上迫切希望有针对性强、效果好、不含激素且使用方便的新外用药物。盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)是轻嗪在人体内的代谢产物,属于新一代H1受体拮抗剂，通过选择性阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用，能明显抑制嗜酸性粒细胞的积聚，临床主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎、有过敏源引起的荨麻疹及皮肤瘙痒等。盐酸左旋西替利嗪(Levocetirizine Hydrochloride)是盐酸西替利嗪的左旋体，作用比盐酸西替利嗪强一倍，即剂量仅为盐酸西替利嗪的一半，因此副作用更小。目前已有盐酸西替利嗪凝胶[马满玲，陈岩.复方盐酸西替利嗪凝胶剂对大鼠的长期毒性试验.中国药理学通报，2007 ；23(11) :1536-1537]、盐酸左西替利嗪搽剂[冯芹，商庆节，孙敬侠，等.盐酸左西替利嗪搽剂的止痒抗过敏作用与局部皮肤组织分布特点研究.中国药理学通报，2011 ；27(8) :1179-1180]等外用制剂的研究报道。盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride)是最常用的酰胺类局部麻醉药,通过抑制神经细胞膜Na+内流而稳定神经细胞膜，阻止神经动作电位的产生和冲动的传导而达到止痛止痒作用，并且起效快、作用时间长、皮肤吸收好。目前已有盐酸利多卡因乳膏[朱亚丽，盛国荣.复方利多卡因乳膏外用安全性试验.药学与临床研究，2011 ;19(5)475-477]、盐酸利多卡因凝胶[赵宇，安雪梅，刘丕弘，等.利多卡因凝胶涂抹加热敷治疗注射性静脉炎疗效观察.当代医学，2009 ;15 (28) 140]等外用制剂的研究报道。目前已有利多卡因静脉滴注联合西替利嗪片治疗慢性泛发性湿疹的临床疗效观察报道[潘满华.利多卡因静脉滴注联合西替利嗪片治疗慢性泛发性湿疹的临床疗效观察.宜春学院学报，2010 ;32 (4) :86]，结果表明两者联合应用具有增强疗效的优势，特别适合于ー些长期使用抗组胺药或激素治疗但效果不明显或者副作用大的顽固性皮肤病，且避免了长期应用激素带来的高血压、糖尿病、皮肤萎缩和容易复发等副作用。但是，尚无盐酸利多卡因与盐酸西替利嗪联合外用的报道，也未见同时含有这两种药物的复方制剂组合物 研究。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服上述现有技术存在的不足，提供一种抗皮肤瘙痒的外用复方制剂组合物。该外用复方制剂组合物能有效治疗多种因素引起的皮肤瘙痒，如老年性瘙痒、术后瘙痒等。本专利技术的目的是通过如下技术方案实现本专利技术涉及一种抗皮肤瘙痒的外用复方制剂组合物，所述外用复方制剂组合物包含如下组分(a)盐酸利多卡因；(b)盐酸西替利嗪或其左旋体；(C)常规药用辅料； 其中，盐酸利多卡因与盐酸西替利嗪的重量比为I : I 10 : I ；盐酸利多卡因与盐酸左旋西替利嗪的重量比为2 I 20 : I。优选地，所述盐酸利多卡因与盐酸西替利嗪的重量比为5 I。优选地，所述盐酸利多卡因与盐酸左旋西替利嗪的重量比为10 I。优选地，所述制剂的剂型为涂剂、凝胶剂、乳膏剂、搽剂或溶液剂。与现有技术相比，本专利技术具有的有益效果为本专利技术的外用复方制剂组合物，充分利用了抗组胺药物盐酸西替利嗪的组胺H1受体阻断作用和局部麻酔药盐酸利多卡因的神经传导阻滞作用，不仅提高了抗皮肤瘙痒的作用，而且不含糖皮质激素，降低了副作用，改善了患者的顺应性；药效学研究发现，本专利技术外用复方制剂组合物具有良好的协同作用，可用于多种因素引起的皮肤瘙痒的治疗。具体实施例方式下面结合具体实施例对本专利技术进行详细说明。以下实施例将有助于本领域的技术人员进一歩理解本专利技术，但不以任何形式限制本专利技术。应当指出的是，对本领域的普通技术人员来说，在不脱离本专利技术构思的前提下，还可以做出若干改进。这些都属于本专利技术的保护范围。实施例I、外用复方涂剂的制备及其抗皮肤瘙痒作用本实施例的外用复方涂剂制备包括如下步骤称取盐酸利多卡因50g、盐酸西替利嗪IOg溶于适量纯化水中；另取羧甲基纤维素钠20g溶胀于适量热纯化水中，加入甘油50g、尿素IOOg溶解及5%羟苯こ酯醇溶液6g ;将两液合并，加纯化水至全量lOOOg，搅匀，分装。本实施例的外用复方涂剂中羧甲基纤维素钠(CMC-Na)能够增加涂剂的稠度，有利于延长药物作用时间；甘油具有保湿作用，能够减少皮肤刺激；尿素能够软化角质，有利于药物的皮肤渗透；羟苯こ酯是防腐剤，能够防止制剂霉变；处方中各成分用量经正交设计优化获得。效果验证(I)对4-氨基吡啶(4-AP)所致小鼠皮肤瘙痒的影响昆明种小鼠(雌、雄各半)，按性别、体重随机分为空白涂剂对照组、盐酸利多卡因涂剂组、盐酸西替利嗪涂剂组及复方涂剂组(n = 10)。在小鼠背部去毛(2X3)cm2后，将相同剂量的受试药物涂于脱毛区皮肤上。I小时后背部皮下注射4-AP (生理盐水配成0. 01% )溶液0. 01ml/go记录10分钟内小鼠的藤体反应次数。盐酸利多卡因涂剂、盐酸西替利嗪涂剂及复方涂剂对4-AP所致小鼠皮肤瘙痒均有抑制作用，与空白涂剂对照组比较差异有显著性(P< 0.05)，其中以复方涂剂组减少舔体次数最显著。表I不同涂剂对4-AP所致小鼠皮肤瘙痒的作用(n = 10)本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种抗皮肤瘙痒的外用复方制剂组合物，其特征在于，所述外用复方制剂组合物包含如下组分 (a)盐酸利多卡因； (b)盐酸西替利嗪或其左旋体； (C)常规药用辅料； 其中，盐酸利多卡因与盐酸西替利嗪的重量比为I : I 10 : I ; 盐酸利多卡因与盐酸左旋西替利嗪的重量比为2 I 20 : I。2.如权利要求I所述的抗...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱全刚，高申，刘继勇，尤本明，潘勇华，王景阳，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：
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