草乌甲素在制备抑制紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛药物中的应用制造技术

草乌甲素在制备抑制紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛药物中的应用，属于医药技术领域，尤其是一种草乌甲素在镇痛药物中的应用。本发明专利技术的草乌甲素对紫杉醇类化疗药物导致的病理性疼痛有预防或治疗作用，且在不同浓度下其抑制作用表现各不相同。这种作用在化疗中的应用，能够减低患者的痛苦，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，尤其是一种草乌甲素在镇痛药物中的应用。
技术介绍
紫杉类药物是一种抗肿瘤药物，其代表药物为泰素，即Taxol，这种药物是新一代乳腺癌化疗药物中应用最广的药物，它们都是通过与微管蛋白结合来干扰有丝分裂，进而抑制肿瘤增殖的。这种药物自从上世纪90年代被批准用于治疗转移性乳腺癌以来，凭借多项临床试验对疗效和可耐受性的验证，已被广泛应用于早期乳腺癌的辅助化疗。然而这种药物可产生神经损伤毒性作用，诱发神经病理性疼痛，表现为手脚麻木、刺痛、烧灼样疼痛和触诱发痛，是化疗药抗肿瘤治疗中最常见的并发症之一，给患者带来极大痛苦，一定程度上影响了病人化疗的决定及疗效，但是到目前为止仍然没有任何药物能针对该并发症，起到预防和治疗的作用。化疗药物导致病理性疼痛的机理复杂，已有研究表明肽素导致手脚麻木的原因是由于患处表皮内神经纤维减少，尤其是传导触觉的Ab纤维减少，而传导痛觉的C纤维无显著变化。而Ab纤维减少的原因是应用肽素后，Ab纤维的胞体背根节内大神经元受损，发生凋亡。产生刺痛、烧灼样疼痛和触诱发痛原因在于存活的神经元发生多种离子通道的表达改变，如钠通道和钙通道的上调等，导致其兴奋性升高，产生自发放电和对刺激的反应增强。草乌甲素具有镇痛作用已得到广泛认可，其作用机制是抑制电压依赖性钠通道。因此，草乌甲素对在紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛的预防和治疗作用也与阻断钠通道或钙通道有关。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供草乌甲素在制备抑制紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛药物中的应用。本专利技术草乌甲素在制备抑制紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛药物中的应用，其特征在于草乌甲素对紫杉醇类化疗药物导致的病理性疼痛有预防或治疗作用。所述的草乌甲素，其特征在于对紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛有抑制作用的草乌甲素溶液浓度为0. 6mg/kg I. 2mg/kg。 所述草乌甲素的预防作用，含量为0. 6mg/kg l. 2mg/kg时对机械痛无预防作用，而对热痛具有预防作用。所述的草乌甲素，含量为0. 6mg/kg时对机械痛、热痛和冷痛无治疗作用。所述的草乌甲素，含量为0. 8mg/kg时，在2小时内，对机械痛无治疗作用，而对热痛和冷痛具有治疗作用。所述的草乌甲素，含量为I. 2mg/kg时，在6小时内对机械痛有治疗作用，4小时内对热痛有治疗作用，2小时内对冷痛有治疗作用。草乌甲素对紫杉醇类化疗药物导致的病理性疼痛有一定的抑制作用，这种作用在化疗中的应用，能够减低患者的痛苦，具有良好的应用前景。附图说明图I为草乌甲素(BLA)对机械与热敏的预防性效应变化图。其中A为机械阈值变化的时间-量效关系图，B为热敏潜伏期的时间-量效关系图。图2为不同浓度的草乌甲素(BLA)灌胃对机械和温度痛觉的治疗作用变化图。其中，A为机械痛阈值变化图，B为热痛觉潜伏期变化图，C为冷痛觉潜伏期变化图。 具体实施例方式实施例I :下面结合附图I对本专利技术中草乌甲素对化疗药物导致的病理性疼痛的预防效应进行详细描述。实验动物200-220克雄性 Sprague-Dawley 大鼠。行为学测试方法机械痛阈值测试，热敏测试。“泰素”(Taxol)为商品名称，其主要成分为“紫杉醇”(Paclitaxel)。实验分组组一，Taxol紫杉醇+ NaCl, 17只； 组二，Taxol紫杉醇+0. 6mg/kg草乌甲素，16只； 组三，Taxol紫杉醇+1. 2mg/kg草乌甲素，12只。其中，草乌甲素BLA由0. 5%的羧甲基纤维素分别配成浓度为0. 6mg/kg和I. 2mg/kg悬浮液。实验项目实施时间表 O天 I天2天3天 4天5天6天7天 8天 TauiftJt4^4 ..........腿灌『......................................................................................................................................................................................................................................................................4............. 丁..........................................4.............................T..............4..............................4.........................T HLA 灌胃4 4il 4 4 __ ^ I ^ II 4 实验结果 采用均值土标准误表示，组内比较，第2、5、8天分别与第0天比较，采用Studentt-test, **P < 0.01, ***P < 0.001。组间比较，同一时间点内 0. 6mg/kg 与 0. 8mg/kg 比较及其分别与生理盐水组比较，采用Holm-Sidak method, ###P < 0. 001，NS表示无明显差巳机械阈值测试值(g)及统计分析(P值)列于下表本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.草乌甲素在制备抑制紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛药物中的应用，其特征在于草乌甲素对紫杉醇类化疗药物导致的病理性疼痛有预防或治疗作用。2.如权利要求I所述的草乌甲素在制备抑制紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛药物中的应用，其特征在于对紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛有抑制作用的草乌甲素溶液浓度为 0. 6mg/kg I. 2mg/kg。3.如权利要求I所述的草乌甲素在制备抑制紫杉醇类化疗药物导致病理性疼痛药物中的应用，其特征在于所述草乌甲素的预防作用，含量为0. 6mg/kgl. 2mg/kg时，对机械痛无预防作用，而对热痛具有预防作用。4.如权利要求I所述的草...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘先国，朱合权，杨云，张宏勇，李彪，
申请(专利权)人：云南昊邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：