【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学精制
,尤其是。
技术介绍
更昔洛韦化学名为9_(1,3- 二羟基-2-丙氧甲基)_鸟嘌呤,为核苷类抗病毒药, 可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,抑制DNA合成。更昔洛韦为阿昔洛韦的衍生物,比阿昔洛韦更有效,抗病毒谱较广,对巨细胞病毒有高度特异性作用,抑制人巨细胞病毒的作用强于阿昔洛韦,对单纯疱疹病毒I型和II型、水痘带状疱疹病毒、EB病毒等有一定作用,该品由美国Syntex公司推出,于1988年批准上市,为治疗巨细胞病毒感染的首选药物。更昔洛韦的合成方法主要有以下两种①二乙酰鸟嘌呤(或单乙酰鸟嘌呤,或者单乙酰鸟嘌呤和二乙酰鸟嘌呤的混合物)与1,3_ 二卤代-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷进行缩合反应,然后与醋酸盐进行置换反应得到三乙酰基更昔洛韦,再经过水解反应得到更昔洛韦;②乙酰鸟嘌呤(或单乙酰鸟嘌呤,或者单乙酰鸟嘌呤和二乙酰鸟嘌呤的混合物)与1,3_二乙酰氧基-2-(乙酰氧基甲氧基)丙烷)进行缩合反应制备得到三乙酰基更昔洛韦,然后经过水解反应得到更昔洛韦,按上述方法①和②制备更昔洛韦,产品中含有鸟嘌呤杂质,其结构式如下。权利要求1.一种,其特征是包括以下步骤 (1)按Ig: 10 20ml的比例将更昔洛韦粗品加入低级脂肪酸水溶液中加热溶解,按每I克更昔洛韦粗品加入O. 05 O. IOg的比例加入活性炭,回流30分钟,过滤不溶物,取滤液冷却结晶; (2)抽滤所得滤液和结晶混合物,取结晶产物用质量浓度为2 10%的无机碱溶液在室温下搅拌处理O. 5 2. O小时,然后用盐酸将体系调到中性,搅拌结晶2 6 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:陈敖,俞军,陈争一,李鸣海,
申请(专利权)人:常州康丽制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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