一种治疗皮肤病的外用药物及其应用制造技术

本发明专利技术一种治疗皮肤病的外用药物及其应用，该药物由药物活性成分和药学上可接受的辅料组成，所述药物活性成分为二氟拉松和阿达帕林的混合物，或者为二氟拉松和阿维A的混合物，或者为二氟拉松、阿达帕林和阿维A的混合物。本发明专利技术克服了单一用药疗效差、副作用大的缺点，通过二氟拉松与阿达帕林或/和阿维A的复配得到了本发明专利技术的复方外用药物。本发明专利技术制剂可制成不同形态的外用剂型，因为药物的协同、互补作用，该复方外用药物治疗效果增强，在临床应用上减轻了患者的不良反应，对皮肤疾病治疗效果显著，易于被患者接受。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗皮肤病病的外用药物及其应用，具体涉及一种含有二氟拉松与阿达帕林或/和阿维A的复方外用药物及其应用，属于生物医药

技术介绍
皮肤病是有关皮肤的疾病，是严重影响人民健康的常见病、多发病之一，其具有多种类型。 过敏性皮肤病是由过敏原引起的皮肤病，具体的过敏原可以分为接触过敏原、吸入过敏原、食入过敏原和注射入过敏原四类。湿疹是一种常见的由多种内外因素引起的表皮及真皮浅层的炎症性皮肤病，其临床表现具有对称性、渗出性、瘙痒性皮肤病、多形性和复发性等特点。过敏性皮炎是由过敏原引起的皮肤病，主要是指人体接触到某些过敏源而引起皮肤红肿、发痒、风团、脱皮等皮肤病症。神经性皮炎好发于颈部、四肢、腰骶，以对称性皮肤粗糙肥厚，剧烈瘙痒为主要表现的皮肤性疾病，为常见多发性皮肤病，多见于青年和成年人，儿童一般不发病。扁平苔藓是一种具有特征性的紫红色扁平丘疹、斑丘疹，呈慢性经过的皮肤病，发于真皮浅层的慢性炎症性皮肤病，也侵及口腔粘膜。盘状红斑狼疮为慢性复发性疾病，皮疹呈持久性盘状红色斑片，多为圆形、类圆形或不规则形，大小有几毫米，甚至IOmm以上，边界清楚。掌跖脓疱病是一种病因不明，仅发于掌跖的慢性复发性疾病。寻常型痤疮是多种因素导致的毛囊皮脂腺慢性炎症性皮肤病。银屑病，俗称牛皮癣，一种常见的皮肤病，发病率较高，病程较长，发病机制涉及遗传免疫、炎症介质、神经介质、细胞增殖与凋亡、微循环障碍等诸多因素。银屑病患者遍布世界各地，据国内文献报道，我国银屑病患者发病率约占总人口的O. 5% 2%，大约有10% 30%的银屑病患者有家族史，该病由于其慢性、缠绵反复、顽固难愈、复发率高、严重影响患者的社会生活，造成极大的身体和心理上的痛苦。如何治愈银屑病已是世界医学领域的一大难题，是国内外皮肤领域重点研究防治的疾病之一。二氟拉松，中文别名双氟拉松、双醋二氟松霜、索康，分子式C22H28F2O5，分子量410. 45。二氟拉松是一种皮质类固醇激素制剂，有抗炎、抗瘙痒、免疫抑制及缩血管作用，夕卜用后的药理作用与倍他米松及其衍生物相似，适用于对皮质类固醇激素治疗有效的各种皮肤病，能减轻炎症及瘙痒症状。主要用于银屑病、接触性皮炎、钱币状湿疹、慢性手足部皮炎、汗疱疹等。外涂于患处，每天2次。阿达帕林是一种维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性，与特异的维甲酸核受体结合，但不与和蛋白结合的细胞质受体结合，作用机制为通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小的粉刺形成，在体内与体外的标准抗炎分析中，阿达帕林可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。阿维A是新合成的第二代口服阿维A类药物，是阿维A酯在体内的代谢产物，疗效与阿维A酯相当，其生物活性强，半衰期仅2 3天，长期使用体内蓄积作用较少，现国内外广泛用于治疗银屑病，其治疗银屑病的可能机制①抑制细胞周期，调节细胞增殖；②调节丝聚蛋白合成，促进角质形成细胞的终末分化；③恢复角质形成细胞谷氨酰转移酶水平，改善角质层细胞滞留性脱屑；④调节淋巴细胞功能、抑制中性粒细胞游走和抗微血管生成等效应抑制炎症反应。它能有效调节控制上皮细胞分化与生长，抑制角化，抑制角质形成细胞的角化过程，使角化异常恢复正常，并有调节免疫及抗炎作用。虽然二氟拉松、阿达帕林、阿维A都能用于各种炎症皮肤病的治疗，但大用量会对人体产生很强的副作用，而且长期反复使用还会产生抗药性，使疾病治疗时间加长，对患者 无益。
技术实现思路
本专利技术为了满足广大皮肤疾病患者的需要和提高用药依从性，提供了一种治疗皮肤病的外用复方药物，该药物用量少，对患者毒副作用小，易于被患者接受。本专利技术还提供了该外用药物的应用。二氟拉松、阿达帕林和阿维A都能用于治疗皮肤病，但专用的疾病类型不尽相同。在现今市场上，都是直接以他们的单一活性成分制成的药物，并无联合用药的情况出现，这里的联合用药指的是将药物成分进行复配。根据专利技术人对皮肤病药物的多年研究和观察，发现长期使用单一活性成分药物有很多缺点，例如I、单用一种药时，为保证疗效必须增加药物剂量，这样就势必导致药物副作用明显增加；2、现有单一成分的药物无法同时使用，只能交替使用，即先将一种药物涂与患处，充分吸收后再涂另一种药物，这样药物不能很好的渗透，即浪费钱还没有足够好的疗效，而且这种用药方式也仅限于实验探索阶段，在实际应用中没有这样的使用方法。在实验探索阶段，专利技术人将药物活性成分进行了复配，加入辅料制成了外用剂型，同时与单一活性成分药物和交替使用单一活性成分药物进行了对比实验，发现复配后的药物起到了很好的效果，例如药物用量明显减少、起效快、患者的不良反应小、抗药性小等，易于被患者接受。专利技术人经过进一步的研究，得到了下述技术方案 一种治疗皮肤病的外用药物，其特征是由药物活性成分和药学上可接受的辅料组成，所述药物活性成分为二氟拉松和阿达帕林的混合物，或者为二氟拉松和阿维A的混合物，或者为二氟拉松、阿达帕林和阿维A的混合物。通过实验结果可以看出，二氟拉松与阿达帕林或/和阿维A的复配在对皮肤病治疗上有好的效果，这种效果一是表现在治疗效果上，复配所得的药物起效快，有效率高，另一是表现在副作用小上，复配后的药物用量少，副作用小，患者的不良反应减轻。理论上，二氟拉松可以以任意比例与阿达帕林或者阿维A进行复配，但为了提高治疗效果，在最低的花费下起到最好的效果，在实际应用中一般剔除其中任一方掺加量太小的情况，二氟拉松与阿达帕林的用量比在1:0. 2 20之间，二氟拉松与阿维A的用量比在1:0. 4 20之间，二氟拉松与阿达帕林和阿维A的用量比在1:0. 2 20:0. 4 20之间。优选的，二氟拉松与阿达帕林按照1:1 10的质量比进行复配，二氟拉松与阿维A按照1:1 10的质量比进行复配，二氟拉松与阿达帕林和阿维A按照I: I 10: : I 10的质量比进行复配。药物活性成分在实际使用和销售时需要加入辅料制成不同的剂型，因为将药物进行复配，所以单一药物在剂型中的含量有所降低，根据实验，得出药物活性成分为二氟拉松和阿达帕林时，二氟拉松的含量为药物总量的O. 005 O. lwt%，阿达帕林的含量为药物总量的O. 02 I. 0wt% ;药物活性成分为二氟拉松和阿维A时，二氟拉松的含量为药物总量的O. 005 O. 2wt%,阿维A的含量为药物总量的O. 02 2. 0wt% ;药物活性成分为二氟拉松与阿达帕林和阿维A时，二氟拉松的含量为药物总量的O. 005 O. 2wt%,阿达帕林的含量为药物总量的O. 02 I. 0wt%，阿维A的含量为药物总量的O. 02 2. 0wt%。辅料余量。优选的，药物活性成分为二氟拉松和阿达帕林时，二氟拉松的含量为药物总量的O. 01 O. iwt%ja达帕林的含量为药物总量的O. 04 I. 0wt% ;药物活性成分为二氟拉松和阿维A时，二氟拉松的含量为药物总量的O. 01 O. 2wt%,阿维A的含量为药物总量的O. 04 2. 0wt% ;药物活性成分为二氟拉松与阿达帕林和阿维A时，二氟拉松的含量为药物总量的O. 01 O. 2wt%，阿达帕林的含量为药物总量的O. 04 I. 0wt本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许东升，马全龙，王浩骅，韩丽丽，孙山，梁海勇，
申请(专利权)人：济南龙华医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：