本发明专利技术涉及长春西汀药物组合物，由下述原料制成：10～20g长春西汀、20～40gL-苹果酸、40～80g聚乙二醇400、2000ml注射用水；调pH至3.3～3.7。所述长春西汀药物组合物的剂型为注射用冻干粉针或注射液。本发明专利技术的长春西汀药物组合物辅料较少，稳定性好，临床使用安全性较高。?
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
长春西汀为血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛信使C-GMP 作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢改善脑子梗塞后遗症，脑出血后遗症，脑动脉硬化症等诱发的各种症状。长春西汀(V i η P ο c e t i n e)是一种吲哚类生物碱，自I 9 7 8年上市以来，因临床效果显著以及安全性和耐受性良好，临床应用范围正在不断扩大，现已成为欧美国家及日本的常规用药。长春西汀几乎不溶于水，在酸性条件下溶解，因此长春西汀注射剂需要添加酸性助溶剂，长春西汀易被氧化，注射剂中一般增加抗氧化剂增加长春西汀的稳定剂，市售长春西汀注射剂为得到稳定的长春西汀注射剂往往添加了大量辅料，但较多辅料使用在增加产品成本的同时又使产品有较高的安全风险。
技术实现思路
本专利技术提供一种稳定的，所述长春西汀药物组合物辅料较少，稳定性好，临床使用安全性较高。本专利技术提供的技术方案是长春西汀药物组合物，由下述原料制成10 20g长春西汀、20 40g L-苹果酸、40 80g聚乙二醇400、2000ml注射用水；调pH至3. 3 3. 7。其中苹果酸在起到助溶剂的同时也起到了抗氧化剂的作用。本专利技术还提供了上述长春西汀药物组合物的制备方法I、取处方量的L-苹果酸，加50%量的注射用水，加热至50 55°C，搅拌使其溶解，取处方量的长春西汀加入溶液中，搅拌溶解后继续搅拌15分钟。2、取处方量的聚乙二醇400，加40%量的注射用水，搅拌15分钟，用盐酸(优选 lmol/L的盐酸)调PH至3. O 3. 5。3、将1、2溶液合并，用PH调节剂(优选lmol/L的氢氧化钠溶液)调PH至3. 3 3. 7，加注射用水至全量，加O. 15%的针用活性炭，搅拌25分钟，过滤脱碳，中间体检查，合格后用O. 22 μ m滤膜过滤除菌。4、将滤液按规格分别灌入2ml或5ml的安瓿瓶中，充氮气，熔封，121°C湿热灭菌15 分钟，检验合格后，包装。或将滤液按规格灌入西林瓶中，进行冷冻干燥，得冻干粉针，检验合格后，包装。本专利技术的长春西汀药物组合物辅料较少,稳定性好,临床使用安全性较高。具体实施例方式以下试验进一步说明本专利技术助溶剂的考察长春西汀的溶解需要酸性助溶剂，我们对几种助溶剂进行考察。各取Ig长春西汀加入事先分别用各种助溶剂调PH值为3. 5左右的200ml水中。在60°C放置10天，考察长春西汀含量的变化，结果见表I :表I权利要求1.长春西汀药物组合物，由下述原料制成10 20g长春西汀、20 40gL-苹果酸、 40 80g聚乙二醇400、2000ml注射用水；调pH至3. 3 3. 7。2.根据权利要求I所述的长春西汀药物组合物，其特征在于所述长春西汀药物组合物的剂型为注射液。3.根据权利要求I所述的长春西汀药物组合物，其特征在于所述长春西汀药物组合物的剂型为注射用冻干粉针。4.权利要求2所述长春西汀药物组合物的制备方法，取L-苹果酸，加50%量的注射用水，加热至50 55°C，搅拌使其溶解，取处方量的长春西汀加入溶液中，搅拌溶解后继续搅拌15分钟得溶液I ;取处方量的聚乙二醇400，加40%量的注射用水，搅拌15分钟，用盐酸调pH至3. O 3. 5得溶液II ;将溶液I和溶液II合并，用氢氧化钠溶液调pH至3. 3 3. 7，加注射用水至全量，加O. 15%的针用活性炭，搅拌25分钟，过滤脱碳，用O. 22 μ m滤膜过滤除菌，将滤液分装至安瓿瓶中，充氮气，熔封，121°C湿热灭菌15分钟，得到长春西汀组合物。5.权利要求3所述长春西汀药物组合物的制备方法，取L-苹果酸，加50%量的注射用水，加热至50 55°C，搅拌使其溶解，取处方量的长春西汀加入溶液中，搅拌溶解后继续搅拌15分钟得溶液I ;取处方量的聚乙二醇400，加40%量的注射用水，搅拌15分钟，用盐酸调pH至3. O 3. 5得溶液II ;将溶液I和溶液II合并，用氢氧化钠溶液调pH至3. 3 3. 7， 加注射用水至全量，加O. 15%的针用活性炭，搅拌25分钟，过滤脱碳，用O. 22 μ m滤膜过滤除菌，将滤液按规格灌入西林瓶中，进行冷冻干燥，得到长春西汀组合物。6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于所述盐酸的浓度为lmol/L;所述氢氧化钠溶液的浓度为lmol/L。全文摘要本专利技术涉及长春西汀药物组合物，由下述原料制成10～20g长春西汀、20～40gL-苹果酸、40～80g聚乙二醇400、2000ml注射用水；调pH至3.3～3.7。所述长春西汀药物组合物的剂型为注射用冻干粉针或注射液。本专利技术的长春西汀药物组合物辅料较少，稳定性好，临床使用安全性较高。文档编号A61K31/4375GK102600143SQ20121004278公开日2012年7月25日 申请日期2012年2月24日 优先权日2012年2月24日专利技术者刘键, 曾艺, 胡成忠 申请人:湖北美林药业有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：曾艺，胡成忠，刘键，
申请(专利权)人：湖北美林药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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