一种注射用长春西汀冻干粉的制备方法技术

本发明专利技术提供一种注射用长春西汀冻干粉的制备方法，包括步骤：S1配方准备、S2药液配制、S3灌装、S4冷冻干燥和S5包装，通过对工艺步骤的调整，如升温速度、保温温度、保温时间以及压力等参数的精确控制，以及多层过滤的控制等，使得到的注射用长春西汀冻干粉品质高稳定性高，临床使用安全性高，制备过程更加规范，适于推广。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药领域，特别是指。
技术介绍
长春西汀是一种剛巧类生物碱，自1978年上市W来，因临床效果显著W及安全性 和耐受性良好，临床应用范围正在不断扩大，现已成为欧美国家及日本的常规用药。长春西 汀为脑血管扩张药，能抑制磯酸二醋酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使C一GMP的作用， 选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细胞变形 力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖。增加脑耗氧量，改善脑代谢。目前，注射用长春西汀主要采用冻干粉的形式进行保存，由于注射用长春西汀冻 干粉在制备过程中，存在的过程不是很规范，W及参数控制不够精确等问题，导致得到的注 射用长春西汀冻干粉的质量不稳定，保存期限因此具有较大波动范围，临床使用风险较大。
技术实现思路
鉴于此，本专利技术提供，制备过程更加规范， 适于推广，得到的注射用长春西汀冻干粉品质高稳定性好，临床使用安全性高。 为解决上述技术问题，本专利技术的技术方案是： ，包括步骤；S1配方准备、S2药液配制、S3 灌装、S4冷冻干燥和S5包装，其中步骤S4冷冻干燥包括： 对药液B进行第一次降温，第一次降温速度为1~1. 25C/min,使药液B从室温 降至-32~-38°C，并保温2~3小时； 开启真空泉抽真空，真空度为10~15帕； 对药液B进行第一次升温，第一次升温速度为0. 15~0. 2rC/min,使药液B逐渐 升温至〇°C，并在0°C保温至冰晶消失后3~5小时； 对药液B进行第二次升温，第二次升温速度为0. 12~0. 14C/min,使药液B逐渐 升温至22~25°C，并保温14~16小时。 进一步的，所述S1配方准备中，每1000支所述注射用长春西汀冻干粉药物组成 物，其配方组成为： 长春西汀 lOg 甘露醇 200g 乙二胺四乙酸二铺 l.Og 构綠酸 63g 注射用水（65 °C) 2000ml 药用活性炭 Ig 进一步的，步骤S2药液配制包括： S2-1 ;称取适量注射用水加入配液罐中并将其冷却至室温； S2-2 ;加入配置量的己二胺四己酸二钢、长春西汀、甘露醇、构稼酸，揽拌至完全溶 解得到药液A; S2-3 ;用氨氧化钢溶液调节药液A的pH值，加入注射用水至全量，揽拌均匀； S2-4 ;加入配置量的活性炭，揽拌均匀；[001引 S2-5;过滤脱炭； S2-6 ;检验合格后再次过滤得到合格药液B。 进一步的，所述步骤S2-1中，称取配置量的50~80%注射用水加入配液罐中并将 其冷却至室温。[002。 进一步的，所述步骤S2-3中，用0. 5mol/L氨氧化钢溶液调节药液A的抑值至 3. 2 ~3. 8。 进一步的，所述步骤S2-5中，先后依次经过0. 45ym微孔滤芯进行过滤脱炭，和经 过0. 22ym微孔滤膜进行精滤脱炭。 进一步的，所述步骤S2-6中，检验合格后再经过0. 22ym微孔滤膜进行精滤，得到 合格药液B。 进一步的，所述步骤S3灌装包括；调整分装机至规定刻度，将药液A灌装于玻璃瓶 中，压半胶塞。进一步的，所述步骤S4冷冻干燥还包括对冷冻干燥机进行压力试验合格后压全 胶塞出箱，冻干结束。 进一步的，所述步骤S5包装包括；扎铅盖、灯检、包装后入库。 与现有技术相比，本专利技术的有益效果是： 本专利技术提供，通过对工艺步骤的调整，女口 升温速度、保温温度、保温时间W及压力等参数的精确控制，W及多层过滤的控制等，使得 到的注射用长春西汀冻干粉品质高稳定性好，临床使用安全性高，制备过程更加规范，适于 推广。此外，本专利技术的配方简单，辅料较少，避免了因辅料添加过多而导致的副作用，提高临 床使用安全性。【附图说明】 图1是本专利技术流程图； 图2是本专利技术实施例一步骤S2流程图； 图3是本专利技术实施例一步骤S4流程图。【具体实施方式】 为更好地理解本专利技术，下面通过W下实施例对本专利技术作进一步具体的阐述，但不 可理解为对本专利技术的限定，对于本领域的技术人员根据上述
技术实现思路
所作的一些非本质的 改进与调整，也视为落在本专利技术的保护范围内。 实施例一 如图1流程图所示，根据本专利技术提供的方法，一种注射用长春西汀冻干粉的制备 方法，包括步骤；S1配方准备、S2药液配制、S3灌装、S4冷冻干燥和S5包装，其中，[00对 S1配方准备 每1000支所述注射用长春西汀冻干粉药物组成物，其配方组成为： 长春西汀 lOg 甘露醇 200g 乙二胺四云酸二納 l.Og 构稼酸 63g 注射用水（65 °C) 2000ml 药用活牲炭 Ig 本专利技术的配方简单，辅料较少，避免了因辅料添加过多而导致的副作用，提高临床 使用安全性。[00測 S2药液配制： 如图2流程图所示，包括W下步骤 S2-1、称取适量注射用水加入配液罐中并将其冷却至室温，第一次加入的注射用 水量为配置量的50%;S2-2、加入配置量的己二胺四己酸二钢、长春西汀、甘露醇、构稼酸，揽拌至完全溶 解得到药液A;S2-3、用0.5mol/L氨氧化钢溶液调节抑值至3. 2,加入注射用水至全量，揽拌均 匀，有效抑制了配方的水解，提高药物的稳定性；S2-4、加入配置量的活性炭，揽拌30分钟使其均匀分散；S2-5、先后依次经过0. 45ym微孔滤芯进行过滤脱炭，和经过0. 22ym微孔滤膜进 行精滤，通过多层过滤可W提高制品的品质当前第1页1 2 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用长春西汀冻干粉的制备方法，其特征在于，包括步骤：S1配方准备、S2药液配制、S3灌装、S4冷冻干燥和S5包装，其中步骤S4冷冻干燥包括： 对药液B进行第一次降温，第一次降温速度为1～1.25℃/min，使药液B从室温降至‑32～‑38℃，并保温2～3小时； 开启真空泵抽真空，真空度为10～15帕； 对药液B进行第一次升温，第一次升温速度为0.15～0.21℃/min，使药液B逐渐升温至0℃，并在0℃保温至冰晶消失后3～5小时； 对药液B进行第二次升温，第二次升温速度为0.12～0.14℃/min，使药液B逐渐升温至22～25℃，并保温14～16小时。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王志涛，林密，林小雪，
申请(专利权)人：海南通用康力制药有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;66