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一种合成芬氟咪唑的方法技术

技术编号:7616482 阅读:682 留言:0更新日期:2012-07-28 14:50
本发明专利技术公开了一种合成芬氟咪唑的方法,属于有机化学合成技术领域,包括:在催化剂作用下,4-甲氧基苯甲酸甲酯和4-甲氧基苯乙酮反应生成1,3-双(4-甲氧基苯)-1,3二酮,然后与亚硝酸叔丁酯反应生成1,2-双(4-甲氧基苯)-1,2二酮,再与2,4-二氟苯甲醛反应生成所述的2-(2,4-二氟苯基)-4,5-双(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑。本发明专利技术的方法通过1,3-二酮制备1,2-二酮,避免了KCN的使用。

【技术实现步骤摘要】
权利要求1.一种合成2-(2,4-二氟苯基)-4,5-双(4-甲氧基苯基)-IH-咪唑的方法,其特征在于,包括(1)在催化剂作用下,4-甲氧基苯甲酸甲酯和4-甲氧基苯乙酮反应生成1,3_双(4-甲氧基苯)-1,3 二酮,所述的4-甲氧基苯乙酮和催化剂的摩尔比为I : 2 4,4_甲氧基苯乙酮和4-甲氧苯甲酸甲酯的摩尔比为I : 0.5 2;(2)在催化剂作用下,所述的1,3_双(4-甲氧基苯)-1,3二酮与亚硝酸叔丁酯反应生成I,2-双(4-甲氧基苯)-I,2 二酮,所述的I,3-双(4-甲氧基苯)-I,3 二酮和催化剂的摩尔比为I : O. I 0.5,1,3_双(4-甲氧基苯)-1,3 二酮和亚硝酸叔丁酯的摩尔比为I 3 7 ;(3)所述的1,2_双(4-甲氧基苯)-I,2二酮与2,4-二氟苯甲醛及醋酸铵反应生成所述的2-(2,4-二氟苯基)-4,5-双(4-甲氧基苯基)-1Η-咪唑,所述的1,2_双(4-甲氧基苯)-1,2 二酮和2,4_ 二氟苯甲醛的摩尔比为I : I. I 2,1,2_双(4-甲氧基苯)-1,2 二酮和醋酸铵的摩尔比为I : 2 7。2.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤(I)中所述的催化剂为氢化钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾或叔丁醇锂。3.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤(2)中所述的催化剂为三氯化铁,三溴化铁,氯化亚铁或三氧化二铁。4.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤(I)中所述反应的温度为50 70°C。5.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤⑵中所述反应的温度为20-40°C。6.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤(3)中所述反应的温度为90-110°C。7.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤(I)中所述反应的时间为10-20小时。时。时。8.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤(2)中所述反应的时间为10-20小9.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤(3)中所述反应的时间为10-20小全文摘要本专利技术公开了,属于有机化学合成
,包括在催化剂作用下,4-甲氧基苯甲酸甲酯和4-甲氧基苯乙酮反应生成1,3-双(4-甲氧基苯)-1,3二酮,然后与亚硝酸叔丁酯反应生成1,2-双(4-甲氧基苯)-1,2二酮,再与2,4-二氟苯甲醛反应生成所述的2-(2,4-二氟苯基)-4,5-双(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑。本专利技术的方法通过1,3-二酮制备1,2-二酮,避免了KCN的使用。文档编号C07D233/64GK102603645SQ201210078519公开日2012年7月25日 申请日期2012年3月22日 优先权日2012年3月22日专利技术者张勋斌, 张玉红, 梅光耀, 谢永居, 黄乐浩 申请人:浙江大学, 浙江宏元药业有限公司本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:梅光耀张玉红张勋斌谢永居黄乐浩
申请(专利权)人:浙江大学浙江宏元药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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