1H-茚-1-酮-3-甲酸类化合物的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物化学领域和化工领域，具体涉及取代1H-茚-1-酮-3-甲酸类化合物的合成及其在药物合成中的用途。其特征是以取代的3-氧代-2，3-二氢-1H-茚-1-羧酸(II)为原料，经卤代后生成(III)，在弱碱1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯的作用下消除一分子HX，得到目标化合物(I)。本合成路线具有反应原料易得、后处理方便、收率较高等优点，同时避免了剧毒试剂的使用，符合绿色化学的要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域和化工领域，具体涉及取代IH-茚-I-酮-3-甲酸类化合物的合成及其在药物合成中的用途。
技术介绍
取代的IH-茚-I-酮-3-甲酸类是ー类重要的医药和化工中间体。PCT专利 (W02009019616, 2009-02-12)报道的醌那霉素衍生物(I)的分子中含有本专利技术的结构相似部分，该类化合物在细胞増殖疾病方面具有很高的活性。美国专利(US4323701， 1981-02-09)报道的茚酮酸类(2)的结构中也具有本专利技术的结构相似部分，该类化合物应用于感光的高分子材料方面。权利要求1. 一种制备IH-茚-I-酮-3-甲酸类化合物(I)的方法，包括下列制备过程其中R是单取代、双取代或三取代，R代表氢、氟、氯、溴、甲基或甲氧基；X代表氯或溴。2.权利要求I的方法，由II卤代制备III，卤代剂选自溴素、氯气、N-溴代琥珀酰亚胺或N-氯代琥珀酰亚胺；溶剂选自ニ氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳或こ臆。3.权利要求2的方法，卤代反应中卤代剂是溴素；溶剂是ニ氯甲烷；反应温度为30 35。。。4.权利要求I的方法，由III制备I时，是由III在溶剂中与I，8-ニ氮杂ニ环 十一碳-7-烯反应而得，溶剂是ニ氯甲烷或三氯甲烷。5.权利要求4的方法，其中II与1，8-ニ氮杂ニ环i^一碳-7-烯的投料摩尔比为I : I I : 3。6.权利要求4的方法，溶剂是ニ氯甲烷；反应温度-20 0°C;II与1，8_ ニ氮杂ニ环 -j^一碳-7-烯的投料摩尔比为I 2.2。全文摘要本专利技术涉及药物化学领域和化工领域，具体涉及取代1H-茚-1-酮-3-甲酸类化合物的合成及其在药物合成中的用途。其特征是以取代的3-氧代-2，3-二氢-1H-茚-1-羧酸(II)为原料，经卤代后生成(III)，在弱碱1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯的作用下消除一分子HX，得到目标化合物(I)。本合成路线具有反应原料易得、后处理方便、收率较高等优点，同时避免了剧毒试剂的使用，符合绿色化学的要求。文档编号C07C62/38GK102603520SQ20121007842公开日2012年7月25日 申请日期2012年3月23日 优先权日2012年3月23日专利技术者倪慧慧, 冯韬, 徐云根, 曹燕, 王德传, 甘宗捷, 赵军 申请人:中国药科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王德传，倪慧慧，曹燕，徐云根，甘宗捷，赵军，冯韬，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：