一种华蟾素滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术属于中药技术领域，本发明专利技术公开了一种华蟾素滴丸及其制备方法，其中滴丸包括蟾蜍提取物和基质。所述的蟾蜍提取物含水溶性成分和脂溶性成分；本发明专利技术滴丸制剂处方是通过科学的筛选试验确定的。药理试验表明，本发明专利技术滴丸比市售以蟾蜍为原料的制剂具有更好的药理作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药
，具体涉及。
技术介绍
中药的二次开发是近年来的创新研究的趋势之一。对经过长期临床使用，已经证明具有良好疗效的产品，要通过严格的科学实验，进行重点开发，借鉴创新药物的成功经验，采用先进的工艺技术和新型辅料，研究开发能充分发挥中药药效的新剂型，是中药创新研究的正确方向。市售以蟾蜍为原料的制剂主要有华蟾素片、华蟾素口服液、华蟾素注射液等，临床用于中、晚期肿瘤、慢性乙型肝炎等症。上述制剂曾经在临床上起到了重要作用，但随着医药技术的发展以及临床研究的发展，上述华蟾素制剂已经不能满足临床医生以及患者的需要，亟待进行二次开发。中国专利200510036383. 9公开了以蟾蜍为原料的改剂型的研究以蟾蜍为原料制备成滴丸、软胶囊、分散片、口腔崩解片等，但该专利只是进行简单的药物成型(剂型)研究，没有针对蟾蜍活性物质基础进行深入的研究，也没有针对生物学方面进行研究。
技术实现思路
基于上述原因，本申请人通过科学的试验研究，对蟾蜍为原料的中药制剂，进行深入研究，研究发现，蟾蜍中活性物质基础为水溶性成分和脂溶性成分，以蟾蜍活性物质为基础，通过筛选试验研究确定滴丸制剂的处方，药理试验表明，上述物质基础制备的滴丸制剂比传统蟾蜍制剂-华蟾素口服液、华蟾素注射液，具有更好的药理作用。本专利技术通过下述技术方案实现的。一种华蟾素滴丸，其制备方法为(I)蟾蜍提取物的制备方法取干蟾皮，洗净，加水提取，残渣备用；提取液滤过，滤液浓缩至80°C时相对密度为I. 1-1. 2，冷却至30°c-50°c，加乙醇使含醇量达50%-70%，搅匀，静置，沉淀物备用；取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇量达75% -90%，搅匀，静置，滤过，回收乙醇至无醇味，浓缩，干燥，得到干燥物A ；将上述水提取后备用残渣与醇沉备用沉淀物混合，加入60% -90%乙醇，提取，过滤，滤液回收乙醇至尽，浓缩液加入1-4倍的水，静置，过滤，滤液浓缩，干燥，得到干燥物B ； 将干燥物A和干燥物B混合均匀，得到蟾蜍提取物；(2)滴丸的制备调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50°C -90°C，冷凝剂的温度冷却并保持在0°c 10°C ;待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别达到所述温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中收缩成形即得。上述所述冷凝剂为甲基硅油、液体石蜡、植物油中的一种或几种。上述所述基质为聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸聚烃氧(40)酯、硬脂酸钠中的一种或几种。上述优选蟾蜍提取物与基质的重量比为I : 2-4。上述优选基质为聚乙二醇4000与聚乙二醇6000重量比为I : O. 4-0. 8的混合基质。上述优选基质为聚乙二醇6000与硬脂酸钠的重量比为I : O. 4-0. 8的混合基质。一、制剂组方筛选试验蟾蜍提取物制备取干蟾皮，洗净，加水提取，残渣备用；提取液滤过，滤液浓缩至 80°C时相对密度为I. 15，冷却至40°C，加乙醇使含醇量达60%，搅匀，静置，沉淀物备用；取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇量达85%，搅匀，静置，滤过，回收乙醇至无醇味, 浓缩，干燥，得到干燥物A ;将上述水提取后备用残渣与醇沉备用沉淀物混合，加入70%乙醇，提取，过滤，滤液回收乙醇至尽，浓缩液加入2倍的水，静置，过滤，滤液浓缩，干燥，得到干燥物B ； 将干燥物A和干燥物B混合均匀，得到蟾蜍提取物。I、预实验将蟾蜍提取物(按照本专利技术蟾蜍提取物制备方法得到)分别与PEG1000、PEG1500、 PEG4000、PEG6000、硬脂酸聚烃氧(40)酯、硬脂酸钠，药物与基质的重量比为I : 3 ;使滴丸机的滴头温度加热并保持在75°C，冷凝剂的温度冷却并保持在1_5°C;待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别达到所述温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中收缩成形即得。试验结果见表I。表I预试验结果权利要求1.一种华蟾素滴丸，其特征在于它是由活性成分蟾蜍提取物与基质的重量比例为 I 2-4制备而成；所述的活性成分蟾蜍提取物含有水溶性成分和脂溶性成分；(1)蟾蜍提取物的制备方法取干蟾皮，洗净，加水提取，残渣备用；提取液滤过，滤液浓缩至80 V时相对密度为I.1-1.2，冷却至30-501，加乙醇使含醇量达50-70%，搅匀，静置，沉淀物备用；取上清液回收乙醇至无醇味，加乙醇使含醇量达75-90 %，搅匀，静置，滤过，回收乙醇至无醇味，浓缩，干燥，得到干燥物A ;将上述水提取后备用残渣与醇沉备用沉淀物混合，加入60% -90%乙醇，提取，过滤， 滤液回收乙醇至尽，浓缩液加入1-4倍的水，静置，过滤，滤液浓缩，干燥，得到干燥物B ；将干燥物A和干燥物B混合均匀，得到蟾蜍提取物；(2)滴丸的制备调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50°C -90°C，冷凝剂的温度冷却并保持在0°C 10°C ;待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别达到所述温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中收缩成形即得。2.根据权利要求I所述的一种华蟾素滴丸，其中冷凝剂是甲基硅油、液体石蜡、植物油中的一种或几种。3.根据权利要求I所述的一种华蟾素滴丸，其中基质为聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、 聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸聚烃氧(40)酯、硬脂酸钠中的一种或几种的混和基质。4.根据权利要求1-2所述的一种华蟾素滴丸，其中基质中聚乙二醇4000与聚乙二醇 6000的重量比为I O. 4-0. 8ο5.根据权利要求1-2所述的一种华蟾素滴丸，其中基质中聚乙二醇6000与硬脂酸钠的重量比为I O. 4-0. 8。全文摘要本专利技术属于中药
，本专利技术公开了，其中滴丸包括蟾蜍提取物和基质。所述的蟾蜍提取物含水溶性成分和脂溶性成分；本专利技术滴丸制剂处方是通过科学的筛选试验确定的。药理试验表明，本专利技术滴丸比市售以蟾蜍为原料的制剂具有更好的药理作用。文档编号A61K47/34GK102579499SQ201210061798公开日2012年7月18日 申请日期2012年3月9日 优先权日2012年3月9日专利技术者张睿 申请人:张睿本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张睿，
申请(专利权)人：张睿，
类型：发明
国别省市：