本发明专利技术涉及医药注射剂领域，特别涉及一种美罗培南组合物注射用粉针剂。该美罗培南组合物注射用粉针剂由美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠组成；所述美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠的质量比为50∶100∶4.9～9.9。试验表明，本发明专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂在低温、室温(25℃)、高湿、光照的条件下稳定性较好，无显著差异(P＞0.05)；加速试验和长期试验中，各项考察指标均在规定范围内，表明本发明专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂较稳定。同时对本发明专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂进行药效试验，结果表明，本发明专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂与阳性对照组均无显著差异(P＞0.05)。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药注射剂领域，特别涉及美罗培南组合物注射用粉针剂。
技术介绍
美罗培南，为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，美罗培南容易穿透大多数革兰氏阳性和阴性细菌的细胞壁，达到其作用靶点青霉素结合蛋白(PBPS)，通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌作用。除金属内酰胺酶以外，美罗培南对大多数内酰胺酶(包括由革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶)的水解作用具有较强的稳定性。体外试验显示，对一些绿脓杆菌的分离菌株，美罗培南与氨基糖苷类抗生素合用可产生协同作用。注射用美罗培南，可以用于治疗肺炎(包括院内获得性肺炎)、尿路感染、妇科感染(如子宫内膜炎和盆腔炎)、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症等炎症。但是，由于美罗培南在溶液中的稳定性较差，因此，提供一种稳定性好的美罗培南注射用粉针剂具有现实意义。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术提供一种美罗培南组合物注射用粉针剂及其制备方法。该美罗培南组合物注射用粉针剂在低温、室温(25°C )、高湿、光照的条件下稳定性较好，无显著差异(P >0.05)；加速试验和长期试验中，各项考察指标均在规定范围内，表明本专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂较稳定。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案本专利技术提供了一种美罗培南组合物注射用粉针剂，由美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠组成；所述美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠的质量比为50 100 4. 9 9. 9。作为优选，本专利技术提供的美罗培南注射用粉针剂中，所述注射用粉针剂在注射时可以用注射用液溶解，所述注射用液包括0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、 5%葡萄糖加0. 02%碳酸氢钠注射液、5%葡萄糖加生理盐水注射液、5%葡萄糖加0. 225% 氯化钠注射液、5%葡萄糖加0. 15%氯化钾注射液、2. 5%或10%甘露醇注射液。本专利技术还提供了一种美罗培南组合物注射用粉针剂的制备方法，原料由美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠组成，所述美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠的质量比为50 100 4. 9 9.9 ；称取所述原料，过80 100目筛，加入注射用水溶解后得到混合液，冷冻干燥，制得所述美罗培南组合物注射用粉针剂。作为优选，本专利技术提供的注射用粉针剂中，所述注射用粉针剂在注射时可以用注射用液溶解，所述注射用液包括0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖加0. 02%碳酸氢钠注射液、5%葡萄糖加0. 9%氯化钠注射液注射液、5%葡萄糖加0. 225% 氯化钠注射液、5%葡萄糖加0. 15%氯化钾注射液、2. 5%或10%甘露醇注射液。作为优选，作为优选，所述冷冻干燥的条件为预冻温度为-55 -30°c，预冻时间为1 ；升华温度为-35 -10°C，升华时间为5 20h ；干燥温度为15 50°C，干燥时间为3 15h。所述冷冻干燥前，还包括精滤、灌装、密封的步骤。本专利技术提供了一种美罗培南组合物注射用粉针剂，由美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠组成；所述美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠的质量比为50 100 4. 9 9. 9。试验表明，本专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂在低温、室温(25°C )、高湿、光照的条件下稳定性较好，无显著差异(P>0.(^)；分别于0、1、2、4、他取样，检测稳定性，颜色无明显变化， 有关物质、美罗培南含量无明显变化，各项考察指标均在规定范围内，表明本专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂较稳定；加速试验中，在温度30士2°C、相对湿度65士5%的条件下放置6个月，分别于第0、1、2、3、6个月末取样一次，颜色无明显变化，有关物质稍有升高，美罗培南含量稍有下降，各项考察指标均在规定范围内，表明本专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂在加速条件下较稳定；长期试验中，在温度20士2°C、相对湿度60士 10% 条件下放置36个月。在试验期间分别于第3、6、9、12、18个月、M个月末取样一次，本专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂在该条件下放置18个月和M个月后，有关物质稍有升高，含量稍有下降，其它各项考察指标均在规定范围内，表明本专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂在长期保存条件下稳定性较好。同时对本专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂进行药效试验，结果表明，本专利技术提供的美罗培南组合物注射用粉针剂与阳性对照组均无显著差异(P > 0. 05)。具体实施例方式本专利技术公开了一种美罗培南组合物注射用粉针剂，本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本专利技术。本专利技术的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
技术实现思路
、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本专利技术技术。本专利技术提供了一种美罗培南组合物注射用粉针剂，由美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠组成；所述美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠的质量比为50 100 4. 9 9. 9。美罗培南通过其共价键，能够与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合， 从而抑制细菌细胞壁的合成，起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08 0. 15mg/L ；90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC) < 4mg/L ；全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)为0. 06 lmg/L ； 淋球菌对美罗培南也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感；粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感；美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌；厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。作为优选，本专利技术提供的注射用粉针剂中，所述注射用粉针剂在注射时可以用注射用液溶解，所述注射用液包括0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖加0. 02%碳酸氢钠注射液、5%葡萄糖加生理盐水注射液、5%葡萄糖加 0. 225%氯化钠注射液、5%葡萄糖加0. 15%氯化钾注射液、2. 5%或10%甘露醇注射液。本专利技术还提供了一种美罗培南组合物注射用粉针剂的制备方法，原料由美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠组成，所述美罗培南、碳酸钠、海藻酸钠的质量比为50 100 4. 9 9.9 ；称取所述原料，过80 100目筛，加入注射用水溶解后得到混合液，冷冻干燥，制得所述美罗培南组合物注射用粉针剂。作为优选，本专利技术提供的注射用粉针剂中，所述注射用粉针剂在注射时可以用注射用液溶解，所述注射用液包括0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%葡萄糖加0. 02%碳酸氢钠注射液、5%葡萄糖加0. 9%氯化钠注射液、5%葡萄糖加0. 225%氯化钠注射液、5%葡萄糖加0. 15%氯化钾注射液、2. 5%或10%甘露醇注射液。作为优选，所述冷冻干燥的条件为预冻温度为-55 _30°C，预冻时间为1 他； 升华温度为-35 -10°C，升华时间为5 20h ；干燥温度为15 50°C，干燥时间为本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：范丽，高菲菲，曹文龙，
申请(专利权)人：山东罗欣药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。