伊帕瑞林双乙酸盐注射液和输注液制造技术

伊帕瑞林注射液或输注液，其具有以下组成：a)用约两摩尔当量乙酸溶解的伊帕瑞林(伊帕瑞林双乙酸盐)，用量为0.001至20％，基于伊帕瑞林游离碱的重量计；b)摩尔过量的酸，优选乙酸，用量足以使pH至少为3且小于7；c)任选地0.1至30％的一种或多种制剂助剂；和d)水适量至100％；所有百分比均基于所述溶液的总重量计。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术为伊帕瑞林(Ipamorelin)化学领域，特别涉及以双乙酸盐的形式溶解伊帕瑞林的方法，优选地存在过量酸性残留以得到其在注射液和输注液中的最佳稳定性和溶解性。
技术介绍
伊帕瑞林是在20世纪90年代中期由Novo Nordisk的研究人员首次合成的选择性生长激素促分泌剂，并记载于EP 0736039 Bi。所述分子的化学定义为α-甲基丙氨酸-L-组氨酸-D-β -(2-萘基)-丙氨酸-D-苯基丙氨酸-L-赖氨酰胺或 H-Aib-HiS-β-(2-萘基)-D-Ala-D-Phe-Lys-NH2,并且具有以下化学结构权利要求1.一种伊帕瑞林注射液或输注液，其包括a)用约两摩尔当量乙酸溶解的伊帕瑞林(伊帕瑞林双乙酸盐)，用量为0.001至20%， 基于伊帕瑞林游离碱的重量计；b)摩尔过量的酸，优选乙酸，用量足以使pH至少为3且小于7；c)任选地0.1至30%的一种或多种制剂助剂；和d)水适量至100%；所有百分比基于所述溶液的总重量计。2.权利要求1的溶液，其包括1至10摩尔当量的过量乙酸。3.权利要求1的溶液，其包括过量磷酸、柠檬酸、酒石酸或乳酸。4.权利要求1、2或3的溶液本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·加西亚卢比奥，D·贝德勒，H·魏贝尔，R·布拉利亚，
申请(专利权)人：赫尔辛医疗美国有限公司，
类型：发明
国别省市：