一种治疗软组织急性损伤的新的制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗软组织急性损伤的新的制剂及其制备方法，本发明专利技术将扭伤归胶囊变更为中药透皮吸收贴剂。扭伤归透皮贴剂的制备方法，其特征在于将当归、防风、枳壳、知母、天南星(制)、瓜蒌、白芷、红花、浙贝母9位药材用乙醇提取活性药物，加入适量的促渗剂和适量的压敏胶基质，涂于无纺布上，切割成适量大小。本发明专利技术的特点是减少给药次数，避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，减少胃肠给药的副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，特别涉及一种理气，活血化瘀，消肿止痛，用于胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤的新剂型及其处方组成和制备方法。
技术介绍
经皮给药系统(transdermal therapeutic systems，TTQ是指经皮肤敷贴方式给药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。透皮贴剂与常用普通剂型，如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较，具有以下特点 ①可以避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活；⑦可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。另外， 皮肤所含蛋白水解酶较少，药物所处环境稳定，皮肤间层兼具药物储库作用，可以避免出现药物浓度明显的峰谷现象。皮肤是限制体外物质进入体内的生理屏障，大多数药物透过该屏障的速度都很慢，一般给药几小时后才能起效，且多数药物不能达到很高的治疗浓度。尤其是水溶性药物，其皮肤透过率非常低。但是研制特定靶向、特定作用时间的透皮贴剂恰恰利用了这种局限性。皮肤组织中有丰富的毛细血管网，全身血液循环有1/3在皮肤进行，这使透皮给药成为可能，我国传统的膏药是世界上最早出现的透皮吸收制剂。而现代的透皮贴剂在制作方法、所用基质材料和用途范围等方面与传统的膏药有极大差别，可以通过在皮肤表面给药，使药物以恒定或接近恒定的速度通过皮肤(表皮、真皮和皮下组织)进入体血液循环，产生局部或全身治疗作用。扭伤归胶囊由当归、防风、枳壳、浙贝母、知母、天南星(制)、瓜蒌、白芷、红花九味药组成，多年临床实践证明，本品具有止痛消肿、化瘀、改进血运，促进损伤组织修复等功效，对急性软组织损伤，伤后疼痛、肿胀、功能障碍有较强的镇痛作用，能缩短疗程，快速解除症状。但临床需要一种有效的外用制剂，以便减缓口服用药的局限。本专利技术通过研究，以扭伤归胶囊的配方为基础，进行了工艺改造，并选择合适的贴剂基质，达到给药的精密化。
技术实现思路
本专利技术是一种理气，活血化瘀，消肿止痛，用于胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤的新制剂及其处方组成和制备方法。为此，本专利技术提供一种扭伤归透皮贴剂，其特征在于，用以下配比的中药原料药制备而成当归270--480 份防风240-■427 份枳壳240-■427 份浙贝母240-■427 份知母240-■427 份天南星(制)240-■427 份瓜蒌240-■427 份白芷240-■427 份红花120--213 份。以上组成是按重量份作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，如重症或轻症，肥胖或瘦小的病人，可以相应调整组成的量的配比，增加或减少不超过100%，药效不变。以上组成中的单味中药，尤其是臣药和佐药，也可以被适当的具有相同药性的中药替换，替换后的中药制剂其药物作用不变。本专利技术的中药制剂，是通过将上述配方组成的中药原料经过提取或其他方式加工，制成药物活性物质，随后，以该物质为原料，需要时加入药物可接受的载体，按照制剂学的常规技术制成的。本专利技术的透皮贴剂，是通过将中药原料药用乙醇提取得到药物活性成分，再和辅料及基质成分混合后涂于无纺布上，切割成适量大小。所述辅料为促渗剂，基质为粘合剂。优选的本专利技术的透皮贴剂，配方如下当归360g防风320g枳壳320g浙贝母 320g 知母320g天南星(制)320g 瓜蒌320g白芷320g红花160g氮酮提取物重量的1% 3%压敏胶提取物重量的1.25 1.5倍无纺布适量本专利技术还提供本专利技术的透皮贴剂的制备方法，该方法包括将药材用乙醇提取活性药物，加入1 10%促渗剂和1 10倍压敏胶基质，涂于无纺布上，切割成适量大小。优选的加入1 5%促渗剂和1 5倍压敏胶基质，更优选的加入1 3%促渗剂和1. 25 1. 5倍压敏胶基质。本专利技术优选的制备方法，步骤如下步骤1，将除浙贝母以外的其余原料药，用95%的乙醇提取两次，回收乙醇至无醇味，余下液体浓缩成稠膏。步骤2，浙贝母用95%乙醇提取2次，回收乙醇至无醇味，余下液体浓缩成稠膏。贴剂的制备步骤3，将上述两种稠膏与氮酮，亲水性医用压敏胶混合，搅拌，涂布于无纺布上， 室温固化，干燥，切割，即得。本专利技术最优选的制备方法，步骤如下步骤1，将除浙贝母以外的其余原料药，投入多功能提取罐。加入药材量5倍量 95%的乙醇，打开夹套蒸汽阀加热，70-75°C回流提取2小时，放出醇提取液；再加入4倍量 95%的乙醇，70-75°C回流提取2小时，合并两次醇提取液。将醇提取液过120目筛绢，置单效浓缩罐回收乙醇，至相对密度1. 35-1. 39(55°C )的稠膏；步骤2，浙贝母的提取以6倍量的95%乙醇提取2次，每次Ih ；回收乙醇至无醇味，余下液体浓缩成稠膏；步骤3，贴剂的制备将提取物、氮酮与亲水性医用压敏胶按处方比例混合，搅拌， 涂布于无纺布上，室温固化Mh，贴上防粘层，再在60°C干燥2. 5h，切割成IOcmX IOcm,即得。工艺选择药材用量、氮酮用量、压敏胶用量对制得的贴剂的初黏力、剥离强度和皮肤残留现象均有较大影响。选此3因素进行正交试验。表1正交试验设计权利要求1.一种扭伤归透皮贴剂，其特征在于，用以下配比的中药原料药制备而成当归270-480 份防风240-427 份枳壳240-427 份浙贝母240-427 份知母240-427 份天南星(制)240-427 份瓜蒌240-427 份白芷240-427 份红花120-213 份。2.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其特征在于，中药原料药用乙醇提取得到药物活性成分，再和辅料及基质成分混合制成。3.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其特征在于，所述辅料为促渗剂，基质为粘合剂。4.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其特征在于，中药原料药用乙醇提取得到药物活性成分，加入氮酮和压敏胶基质，涂于无纺布上，切割成适量大小。5.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其特征在于，配方如下 当归360g防风320g枳壳320g浙贝母 320g知母320g天南星(制)320g瓜蒌320g白芷320g红花160g氮酮提取物重量的1% 3%压敏胶提取物重量的1.25 1.5倍无纺布适量。6.权利要求1所述透皮贴剂的制备方法，其特征在于将药材用乙醇提取活性药物，加入1 10%促渗剂和1 10倍压敏胶基质，涂于无纺布上，切割成适量大小。7.根据权利要求6的制备方法，其特征在于将药材用乙醇提取活性药物，加入1 5% 促渗剂和1 5倍压敏胶基质，涂于无纺布上，切割成适量大小。8.根据权利要求6的制备方法，其特征在于将药材用乙醇提取活性药物，加入1 3%促渗剂和1. 25 1. 5倍压敏胶基质，涂于无纺布上，切割成适量大小。9.权利要求1所述透皮贴剂的制备方法，其特征在于，步骤如下步骤1，将除浙贝母以外的其余原料药，用95%的乙醇提取两次，回收乙醇至无醇味， 余下液体浓缩成稠膏，步骤2，浙贝母用95%乙醇提取2次，回收乙醇至无醇本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种扭伤归透皮贴剂，其特征在于，用以下配比的中药原料药制备而成：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：毛菊红，
申请(专利权)人：无锡济民可信山禾药业股份有限公司，江西济民可信集团有限公司，
类型：发明
国别省市：32