本文描述聚合物-药剂缀合物和颗粒，其可用于例如治疗癌症。本文还描述含有所述颗粒的混合物、组合物和剂型、使用所述颗粒的方法(例如治疗疾患)、包括聚合物-药剂缀合物和颗粒的试剂盒、制备聚合物-药剂缀合物和颗粒的方法、储存所述颗粒的方法、以及分析所述颗粒的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请该申请要求下列专利的优先权2009年3月30日提交的U. S. S. N. 61/164，720、2009年3月30日提交的U. S. S. N. 61/164，722、2009年3月30日提交的U. S. S. N. 61/164，725,2009 年 3 月 30 日提交的 U. S. S. N. 61/164，728,2009 年 3 月 30 日提交的 U. S. S. N. 61/164，731,2009 年 3 月 30 日提交的 U. S. S. N. 61/164，734,2009 年 11 月 20日提交的 U. S. S. N. 61/262, 993、和 2009 年 11 月 20 日提交的 U. S. S. N. 61/262, 994。优先权申请的公开内容被认为是该申请的公开内容的一部分(通过引入并入)。
技术介绍
期望控制释放活性药剂的药物的递送来提供最佳应用和效果。控制释放聚合物体系可增加药物的效果并且使患者并发症的问题最小化。专利技术_既述本文描述聚合物-药剂缀合物和颗粒，其可以例如用于治疗癌症、心血管疾病、炎症(例如包括由如传染病引起的炎症的炎症)或自身免疫性疾病。本文还描述含有所述颗粒的混合物、组合物和剂型、使用所述颗粒的方法(例如治疗疾患)、包括聚合物-药剂缀合物和颗粒的试剂盒、制备聚合物-药剂缀合物和颗粒的方法、储存所述颗粒的方法、以及分析所述颗粒的方法。因此，在一方面，本专利技术的特征在于一种聚合物-药剂缀合物，包含聚合物；和附接所述聚合物的药剂(例如治疗或诊断剂)。在一些实施方案中，聚合物是生物降解性聚合物(例如聚乳酸(PLA)，聚乙醇酸(PGA)，聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA)，聚己酸内酯(PCL)，聚二噁烷酮(PD0)，聚酐，聚正酯或壳聚糖)。在一些实施方案中，聚合物是疏水性聚合物。在一些实施方案中，聚合物是PLA。在一些实施方案中，聚合物是PGA。在一些实施方案中，聚合物是乳酸和乙醇酸的共聚物(例如PLGA)。在一些实施方案中，聚合物是PLGA-酯。在一些实施方案中，聚合物是PLGA-月桂基酯。在一些实施方案中，在缀合药剂之前聚合物包含末端游离酸。在一些实施方案中，聚合物包含末端酰基(例如乙酰基)。在一些实施方案中，聚合物包含末端羟基。在一些实施方案中，在PLGA中乳酸单体与乙醇酸单体的比为约0. 1 99. 9至约99. 9 0.1。在一些实施方案中，在PLGA中乳酸单体与乙醇酸单体的比为约75 25至约25 75，例如约60 40至约40 60 (例如约 50 50)，约 60 40 或约 75 25。在一些实施方案中，聚合物的重均分子量为约IkDa至约20kDa(例如约IkDa至约15kDa、约 2kDa 至约 12kDa、约 6kDa 至约 20kDa、约 5kDa 至约 15kDa、约 7kDa 至约 llkDa、约 5kDa 至约 lOkDa、约 7kDa 至约 lOkDa、约 5kDa 至约 7kDa、约 6kDa 至约 8kDa，约 6kDa，约7kDa,约 8kDa，约 9kDa，约 IOkDa,约 llkDa，约 12kDa，约 13kDa，约 14kDa，约 15kDa，约 16kDa或约17kDa)。在一些实施方案中，聚合物的玻璃化转变温度为约20°C至约60°C。在一些实施方案中，聚合物的聚合物多分散指数为小于或等于约2. 5 (例如小于或等于约2. 2或者小于或等于约2. 0)。在一些实施方案中，聚合物的聚合物多分散指数为约1. 0至约2. 5，例如约1. 0至约2. 0、约1. 0至约1. 8、约1. 0至约1. 7、或者约1. 0至约1. 6。在一些实施方案中，聚合物具有亲水性部分和疏水性部分。在一些实施方案中，聚合物是嵌段共聚物。在一些实施方案中，聚合物包含两个区域，所述两个区域总计为聚合物的至少约70重量％ (例如至少约80%，至少约90%，至少约95% )。在一些实施方案中，聚合物是包含疏水性聚合物和亲水性聚合物的嵌段共聚物。在一些实施方案中，聚合物例如二嵌段共聚物包含疏水性聚合物和亲水性聚合物。在一些实施方案中，聚合物例如三嵌段共聚物包括疏水性聚合物、亲水性聚合物和疏水性聚合物，例如PLA-PEG-PLA，PGA-PEG-PGA， PLGA-PEG-PLGA, PCL-PEG-PCL， PDO-PEG-PDO， PEG-PLGA-PEG， PLA-PEG-PGA，PGA-PEG-PLA，PLGA-PEG-PLA 或 PGA-PEG-PLGA。在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分是生物降解性聚合物(例如PLA，PGA,PLGA，PCL, PD0，聚酐，聚正酯或壳聚糖)。在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分是PLA。在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分是PGA。在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分是乳酸和乙醇酸的共聚物(例如PLGA)。在一些实施方案中，聚合物的疏水性部分的重均分子量为约 IkDa 至约 20kDa (例如约 IkDa 至约 18kDa，17kDa, 16kDa, 15kDa, 14kDa 或 13kDa，约 2kDa 至约 12kDa,约 6kDa 至约 20kDa,约 5kDa 至约 18kDa,约 7kDa 至约 17kDa,约 8kDa至约 13kDa，约 9kDa 至约 llkDa，约 IOkDa 至约 14kDa，约 6kDa 至约 8kDa，约 6kDa，约 7kDa，约 8kDa，约 9kDa，约 lOkDa，约 llkDa，约 12kDa，约 13kDa，约 14kDa，约 15kDa，约 16kDa 或约17kDa)。在一些实施方案中，聚合物的亲水性部分是聚乙二醇(PEG)。在一些实施方案中，聚合物的亲水性部分的重均分子量为约IkDa至约21kDa(例如约IkDa至约3kDa例如约2kDa,或约2kDa至约5kDa例如约3. 5kDa,或约4kDa至约6kDa例如约5kDa)。在一些实施方案中，聚合物的亲水性与疏水性部分的重均分子量之比为约1 1至约1 20(例如约1 4至约1 10，约1 4至约1 7，约1 3至约1 7，约1 3至约1 6，约1 4 至约 1 6. 5(例如 1 4，1 4. 5，1 5，1 5. 5，1 6，1 6. 5)或约 1 1 至约 1 4(例如约 1 1.4，1 1. 8,1 2，1 2. 4，1 2. 8，1 3，1 3. 2，1 3. 5 或1 4)。在一个实施方案中，聚合物的亲水性部分的重均分子量为约2kDa至3. 5kDa，聚合物的亲水性与疏水性部分的重均分子量之比为约1 4至约1 6.5(例如1 4，1 4.5，1 5，1 5.5，1 6，1 6.5)。在一个实施方案中，聚合物的亲水性部分的重均分子量为约4kDa至6kDa(例如5kDa)，并且聚合物的亲水性部分的重均分子量为约1 1至约1 3. 5(例如约 1 1. 4,1 1. 8,1 2,1 2. 4，1 2. 8，1 3,1 3. 2 或 1 3.5)。本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种颗粒，包含：ａ）多种疏水性聚合物－药剂缀合物，其中ｉ）所述多种疏水性聚合物－药剂缀合物中的各疏水性聚合物－药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物，ｂ）多种亲水性－疏水性聚合物，其中ｉ）所述多种亲水性－疏水性聚合物中的各亲水性－疏水性聚合物包含附接疏水性部分的亲水性部分，ｃ）表面活性剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·伊莱亚索夫，T·C·克劳福德，G·甘格尔，L·A·赖特尔，PS·额，
申请(专利权)人：天蓝制药公司，
类型：发明
国别省市：US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。