【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及螺氨基二氢噻嗪衍生物及其药物应用。更具体地说，本专利技术涉及螺 氨基二氢噻嗪衍生物，其具有对淀粉样蛋白-β (下文称作Αβ)蛋白产生的抑制作用或 β-位点淀粉样蛋白-β前体蛋白裂解酶1(下文称作BACE1)的抑制作用并且有效治疗Αβ 蛋白导致的神经变性疾病，特别是阿尔茨海默型痴呆、唐氏综合征等；且本专利技术涉及包含所 述螺氨基二氢噻嗪衍生物作为活性成分的药物组合物。
技术介绍
阿尔茨海默病是一种以神经元变性和缺失、衰老斑形成和神经原纤维变性为特征 的疾病。目前，仅应用以乙酰胆碱酯酶抑制剂为代表的症状改善剂对阿尔茨海默病进行对 症治疗，抑制该病进展的基础药物疗法尚未研发出来。因此有必要开发用于控制疾病发作 原因的方法，以产生用于阿尔茨海默病的基础药物。据推定作为淀粉样蛋白前体蛋白(下文称作APP)代谢物的Αβ-蛋白与神经元变 性和缺失以及痴呆症状发作高度相关(例如参见非专利参考文献3和4)。Αβ -蛋白具有 由40个氨基酸组成的A β 40和具有两个添加在C-末端的氨基酸的A β 42作为主要成分。 已知Αβ 40和Αβ 42具有高度聚集性(例如参见...
【技术保护点】
１．式（Ｉ）表示的化合物：［式１］或其药学可接受的盐，其中环Ａ为Ｃ６－１０芳基或５－到１０－元杂环基；Ｌ为单键、氧原子或式－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ－（其中ＲＬ为氢原子或可以具有１－３个选自取代基组α的取代基的Ｃ１－６烷基）表示的基团或各自可具有１－３个选自取代基组α的取代基的Ｃ１－６亚烷基、Ｃ２－６亚链烯基或Ｃ２－６亚炔基；环Ｂ为Ｃ３－８环烷基、Ｃ６－１０芳基或５－到１０－元杂环基；Ｘ为各自可具有１－３个选自取代基组α的取代基的Ｃ１－３亚烷基或Ｃ２－３亚链烯基；Ｙ为氧原子、硫原子、亚砜、砜或式－ＮＲＹ－表示的基团（其中ＲＹ是氢原子或各自可具有１－３个选自取代基组α的取代基的Ｃ１－...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：元木贵史，
申请(专利权)人：卫材RD管理有限公司，
类型：发明
国别省市：JP
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