8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮一盐酸盐的多晶型制造技术

技术编号:7135743 阅读:212 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮一盐酸盐的新多晶型。本发明专利技术也涉及其制备方法,其药物组合物,并且涉及它作为药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及8-羟基-5- 氨基]乙基]-2(1H)_喹啉酮一盐酸盐的新多晶型。本专利技术也涉及其制备方法,其药物组合物,并且涉及它作为药物的用途。
技术介绍
8-羟基-5-氨基] 乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐(I)已公开于EP 147719,其作为具有潜在β _2_肾上腺素受体刺激作用的支气管扩张药。权利要求1.结晶的8-羟基-5- 氨基]乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐(CHF 42 ),使用Cu-K α辐射在2 θ角(精确度 士0. 1° )处具有下述特征 XRPD 峰3. 39,6. 54,8. 32,10. 49,12. 16,12. 85,13. 42,14. 79, 16. 44,17. 56,18. 69,21. 02,21. 47,23. 33,24. 82,26. 73,28. 43,29. 85,33. 80 和 37. 73。2.制备权利要求1的晶型的方法,其包括下述步骤保持在回流温度下,从在选自丙 酮、乙腈和四氢呋喃的溶剂中的溶液结晶粗8-羟基-5-氨基]乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐。3.权利要求2所述的方法,其中以5至10°C/分的冷却速率将所述溶液冷却至0-5°C 的温度。4.药物组合物,其包含与药学上可接受的载体混合的权利要求1的晶型。5.权利要求4所述的药物组合物,其还包含选自皮质留类,抗胆碱能药或抗毒蕈碱药 和磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂的治疗剂。6.权利要求4或5所述的药物组合物,其是包含推进剂的可吸入气雾剂形式。7.权利要求4或5所述的药物组合物,其是可吸入粉末形式。8.权利要求1的晶型作为药物的用途。9.权利要求1的晶型D用于预防和/或治疗炎性或梗阻性呼吸系统疾病的用途。10.权利要求1的晶型用于制备预防和/或治疗炎性或梗阻性呼吸系统疾病的药物的 用途。11.根据权利要求9或10的用途,其中所述呼吸系统疾病是哮喘或慢性梗阻性肺病 (COPD)。全文摘要本专利技术涉及8-羟基-5-氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮一盐酸盐的新多晶型。本专利技术也涉及其制备方法,其药物组合物,并且涉及它作为药物的用途。文档编号A61K31/4704GK102066330SQ200980123609 公开日2011年5月18日 申请日期2009年4月7日 优先权日2008年5月7日专利技术者E·鲁特罗, F·皮维蒂 申请人:奇斯药制品公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
结晶的8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧基-苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮一盐酸盐(CHF 4226),使用Cu-Kα辐射在2θ角(精确度±0.1°)处具有下述特征XRPD峰:3.39,6.54,8.32,10.49,12.16,12.85,13.42,14.79,16.44,17.56,18.69,21.02,21.47,23.33,24.82,26.73,28.43,29.85,33.80和37.73。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:F·皮维蒂
申请(专利权)人:奇斯药制品公司
类型:发明
国别省市:IT

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