【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及8-羟基-5- 氨基]乙基]-2(1H)_喹啉酮一盐酸盐的新多晶型。本专利技术也涉及其制备方法,其药物组合物,并且涉及它作为药物的用途。
技术介绍
8-羟基-5-氨基] 乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐(I)已公开于EP 147719,其作为具有潜在β _2_肾上腺素受体刺激作用的支气管扩张药。权利要求1.结晶的8-羟基-5- 氨基]乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐(CHF 42 ),使用Cu-K α辐射在2 θ角(精确度 士0. 1° )处具有下述特征 XRPD 峰3. 39,6. 54,8. 32,10. 49,12. 16,12. 85,13. 42,14. 79, 16. 44,17. 56,18. 69,21. 02,21. 47,23. 33,24. 82,26. 73,28. 43,29. 85,33. 80 和 37. 73。2.制备权利要求1的晶型的方法,其包括下述步骤保持在回流温度下,从在选自丙 酮、乙腈和四氢呋喃的溶剂中的溶液结晶粗8-羟基-5-氨基]乙基]-2 (IH)-喹啉酮一盐酸盐。3.权利要求2所述的方法,其中以5至10°C/分的冷却速率将所述溶液冷却至0-5°C 的温度。4.药物组合物,其包含与药学上可接受的载体混合的权利要求1的晶型。5.权利要求4所述的药物组合物,其还包含选自皮质留类,抗胆碱能药或抗毒蕈碱药 和磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂的治疗剂。6.权利要求4或5所述的药物组合物,其是包含推进剂的可吸入气雾剂形式。7.权利要求4或5所述的药物组合物,其是可吸入粉末形式。8.权利要求1的晶型 ...
【技术保护点】
结晶的8-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧基-苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮一盐酸盐(CHF 4226),使用Cu-Kα辐射在2θ角(精确度±0.1°)处具有下述特征XRPD峰:3.39,6.54,8.32,10.49,12.16,12.85,13.42,14.79,16.44,17.56,18.69,21.02,21.47,23.33,24.82,26.73,28.43,29.85,33.80和37.73。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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