本发明专利技术包括一种防腐的眼科制剂，该制剂包括浓度足以使所述眼科制剂防腐的聚维酮碘（ＰＶＰ－Ｉ），和至少有一种选自下的组分：甾体抗炎化合物，非甾体抗炎化合物，抗菌化合物，抗过敏的化合物和抗青光眼化合物。本发明专利技术还包括在眼科药剂中添加ＰＶＰ－Ｉ以使该药剂防腐，其中加入的ＰＶＰ－Ｉ的浓度足以使该药剂防腐。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种眼科组合物中新的防腐剂替代物聚维酮碘相关申请本申请要求于2008年6月12日递交的61/1 , 222号美国临时申请和2008年12 月15日递交的61/201，邪4号美国临时申请的优先权，上述两篇申请被全文引入本申请作 为参考。
技术介绍
目前，防腐剂是眼科制剂的组成部分。通常添加适当的抗菌性防腐剂以防止多剂 量包装污染。这类物质包括苯扎氯铵，硫柳汞，三氯叔丁醇，尼泊金甲酯，尼泊金丙酯，苯乙 基醇，EDTA，山梨酸，泊利氯铵(Onamer M)，以及本领域技术人员公知的其他抗菌性防腐剂， 或它们的组合。苯扎氯铵(也称为BAK或BAC)是眼科制剂中最常用的防腐剂。通常情况 下，这种防腐剂的用量以重量计为0.001%至1.0%。然而，最近有证据警示BAK对角膜和 结膜的潜在毒性，这可能导致严重的医疗问题例如药物性眼病(ocular medicamentosa)， 降低的青光眼手术成功率，减少的眼部用药顺从性。专利技术简述本专利技术包括一种防腐的眼科制剂，该眼科制剂包含浓度足以使该眼科制剂防腐 的聚维酮碘(PVP-I)，和至少一种选自以下组分留体类抗炎化合物，非留体类抗炎药化合 物，抗菌化合物，抗过敏化合物，和抗青光眼化合物。在一个实施方案中，PVP-I以选自以下组的浓度而存在0. 01%至10%，0. 至 2. 5%,0. 2至1. 5%,0. 3%至1. 0%。在另一个实施方案中，PVP-I以0. 5%的浓度而存在。在一个实施方案中，PVP-I的浓度是基于整个制剂的重量/重量为基础测量得到 的。在另一个实施方案中，PVP-I的浓度是基于整个制剂的重量/体积为基础测量得到的。在一个实施方案中，制剂包含选自以下组的抗炎化合物富马酸酮替芬，双氯芬酸 钠，奈帕芬胺，溴芬酸，氟比洛芬钠，舒洛芬，塞来考昔，萘普生，罗非考昔，和它们任意的组I=I O在一个实施方案中，制剂进一步包含选自以下组的抗炎化合物地塞米松， 地塞米松醇，地塞米松磷酸钠，醋酸氟米龙，氟米龙醇，依碳酸洛替泼诺(lotoprendol etabonate)，甲羟松，醋酸泼尼松龙，泼尼松龙磷酸钠，二氟泼尼酯，利美索龙，氢化可的松， 醋酸氢化可的松，洛度沙胺氨丁三醇，和它们任意的组合。在一个实施方案中，制剂进一步包含选自以下组的抗菌性防腐剂苯扎氯铵，硫柳 汞，三氯叔丁醇，尼泊金甲酯，尼泊金丙酯，苯乙醇，EDTA，山梨酸，泊利氯铵(Onamer M)和它 们的任意组合。在一个实施方案中，制剂进一步包含增粘剂。在一个实施方案中，增粘剂选自聚乙 烯醇，聚乙烯吡咯烷酮，甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羟乙基纤维素，羧甲基纤维素，羟 丙基纤维素，和它们任意的组合。在一个实施方案中，制剂进一步包含至少一种基于人工泪液的润滑剂。本专利技术还包括一种使眼科药剂防腐的方法，该方法包括在眼科药剂中添加足以使该药剂防腐的量的PVP-I。在一个实施方案中，该方法中添加的PVP-I浓度选自以下组 0. 01%至 10%，0. 至 2.5%，0.2 至 1.5%，0.3%至 1.0%。在一个实施方案中，PVP-I 以 0.5%的浓度而存在。专利技术详述本申请中所使用的术语“约”是指参考值的上下10%范围内，包括该数值。此处所述的范围包括参考值的两个端点值间的所有数值，包括两个端点值。本专利技术中，发现聚维酮碘可以作为多种药物组合物的防腐剂，本专利技术的一方面，聚 维酮碘作为眼科制剂的防腐剂。因此，在一个实施方案中，本专利技术提供防腐的眼科药剂，其 包含聚维酮碘组合物。在一个实施方案中，聚维酮碘至少具有对多种药物组合物的防腐作用。在一个实 施方式中，聚维酮碘作为眼科药剂的防腐剂。在眼用组合物中作为防腐剂的聚维酮碘的浓 度范围可以为0.01%-10% (重量/重量或重量/体积)，以及所有该范围内的浓度值。在一 个实施方案中，聚维酮碘浓度为0. 1 %至2. 5 %，在另一个实施方案中，为0. 2 %至1. 5 %，在 另外的一个实施方案中，为0. 3%至1. 0%。在一个实施方案中，聚维酮碘浓度约为0. 5%0本专利技术的一方面，聚维酮碘为眼科制剂提供了抗菌性能。另一个方面，眼科制剂中 的聚维酮碘提供了一种或多种非抗菌防腐性能(如作为抗氧化剂)。在一个实施方案中，如此处所述，本专利技术还提供了聚维酮碘组合物，该组合物包含 除聚维酮碘组分以外的一种或多种组分。一方面，本专利技术提供一种广谱聚维酮碘眼科组合物，例如在由分枝杆菌，病毒，真 菌和阿米巴引起的眼结膜或角膜感染时，使用含有防腐剂聚维酮碘的组合物。另一方面，本 专利技术组合物伴随其它眼科措施可用于正从最近眼科手术后恢复病人的感染预防。在不同的实施方案中，本专利技术的聚维酮碘眼科组合物包括但不限于以下内容1、包含防腐剂聚维酮碘的人工泪液制剂。人工泪液基质组分包括但不限于眼科 上可接受的润滑剂，丙二醇，甘油，聚乙二醇，葡聚糖，共混聚乙烯醇，聚乙烯醇，聚乙二醇， 轻矿物油，羟丙基甲基纤维素，羟丙甲纤维素，聚羧乙烯，卡波姆940 (聚丙烯酸)，聚乙烯 吡咯烷酮，白凡士林，大豆卵磷脂，羧甲基纤维素钠，以及所属
人员公知的其他物 质，或它们的任意组合。通常情况下，这种成分的用量以重量计为从0.1%到2%。在一个 实施方案中，组分为丙二醇1. 0%，甘油0. 3%，共混聚乙烯醇2.7%，聚乙烯醇1%，聚乙二 醇1%，轻矿物油，羟丙基甲基纤维素0.3%，大豆卵磷脂1.0%，羧甲基纤维素钠0. 25% 或0.5%。在另一个实施方案中，PVP-I和基于人工泪液的成分的总重量为组合物总量的 0. 至 4. 5%。2、包含防腐剂聚维酮碘的抗炎和类固醇制剂。适合的抗炎药不限于以下实例富 马酸酮替芬，双氯芬酸钠，奈帕芬胺，溴芬酸，氟比洛芬钠，舒洛芬，塞来考昔，萘普生或罗三 非考昔。适合的类固醇类不限于以下实例地塞米松醇，地塞米松磷酸钠，醋酸氟米龙，氟米 龙醇，依碳酸洛替泼诺，甲羟松，醋酸泼尼松龙，泼尼松龙磷酸钠，二氟泼尼酯，利美索龙，氢 化可的松，醋酸氢化可的松，洛度沙胺氨丁三醇。抗炎和类固醇成分的用量以重量计通常占 组合物总重量的0.。丨^至？^^。一方面，在防腐的眼科制剂中使用约0. 地塞米松。3、包含防腐剂聚维酮碘的用于治疗青光眼的无BAK眼科制剂。适合的青光眼药 物不限于以下实例β阻断剂(左布诺洛尔，噻吗洛尔半水化合物，盐酸倍他洛尔，马来酸噻吗洛尔，以及它们的相关盐)；前列腺素类似物(例如比马前列素，曲伏前列素，拉坦前列 素)受体激动剂(溴莫尼定，爱必定，阿可乐宁)；碳酸酐酶抑制剂(派立明，多佐胺)。 这些组分的用量为本领域常规用量。4、包含防腐剂聚维酮碘的抗菌/抗微生物眼科制剂。适合的抗生素/抗菌组分不 限于以下实例喹诺酮类(环丙沙星，左氧氟沙星，氧氟沙星，莫西沙星，加替沙星等)；氨基 糖苷类(妥布霉素，庆大霉素，新霉素等)；多粘菌素B组合(多粘菌素B/甲氧苄啶，多链 丝霉素多粘菌素B/杆菌肽新孢霉素多粘菌素B/新霉素/短杆菌肽等)和其他抗生素(阿 奇霉素，红霉素(ilotycin)，红霉素(erythromycin)，杆菌肽等)。通常，这类抗生素和抗菌 组分的用量以重量计为组合物总重量的0. 001%至1. 0%。5、包含防腐剂聚维酮碘的抗过敏制剂。适合的抗过敏组分不限于以本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种防腐的眼科制剂，该制剂包含：ａ．浓度足以使所述眼科制剂防腐的聚维酮碘（ＰＶＰ－Ｉ），和ｂ．至少一种选自甾体抗炎化合物、非甾体抗炎化合物、抗菌化合物、抗过敏的化合物和抗青光眼化合物的组分。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·A·卡普里奥蒂，
申请(专利权)人：前瞻生物治疗公司，
类型：发明
国别省市：US
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