本发明专利技术涉及药物化合物的速释制剂。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物本专利技术涉及2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物、其制备方法及其治疗应用。公开号为W001/627^的国际专利申请公开了 2_氧代吡咯烷衍生物及其制备方法。该申请特别公开了化合物Os)-2-丁酰胺， 其已知的国际非专有名称为布立西坦。公开号为W02005/121082的国际专利申请描述了 2_氧代吡咯烷衍生物的制备方法且特别公开了 OS)-2-K4S)-4-(2，2-二氟乙烯基)-2-氧代-吡咯烷-1-基]丁酰胺的制备方法，其已知的国际非专有名称为塞曲西坦。2-氧代-1-吡咯烷衍生物由此特别用于制药工业。布立西坦有效治疗癫痫。临床试验评价了布立西坦在具有顽固性部分发作性癫痫、有或没有继发性全身发作的成年患者辅助治疗中的功效和安全性(5、20和50mg/天)。 布立西坦也有效治疗具有疱疹后神经痛的患者。塞曲西坦有效治疗癫痫。使用塞曲西坦在癫痫中进行两种研究，以评价塞曲西坦在辅助治疗高度顽固性成年患者中的部分发作性癫痫中的功效和安全性，所述患者目前接受至多三种同时给予的抗癫痫药。本专利技术的目的之一为药物组合物，其可以通过口服给予以得到药物活性物质的速释。考虑到布立西坦和塞曲西坦被分类为BCS I，所以根据速释口服剂型指导原则 (Center for Drug Evaluation and Research，1995 年 11 月)组合物在体夕卜溶出测试中得到的体外溶出率(USP<711>仪器n° 2)应满足溶出文件(Dissolution Documentation) 的实例A中所述的测试标准在900mL 0. IN HCl中15分钟内溶出85%。如果不能达到， 则应满足实例B或C中所述的测试。作为一般原则，术语速释在本文中不应被理解为改进释放或控释，并且在适合的缓冲水介质中在45min内具有至少75%的体外溶出释放(USP<711>仪器n° 2)。本专利技术涉及口服药物组合物，其包含颗粒，所述颗粒包含活性成分和占颗粒总重 0. 1% -60%重量的至少一种环糊精试剂，所述活性成分是式(I)的2-氧代-1-吡咯烷衍生物，权利要求1. 口服药物组合物，所述组合物包含颗粒，所述颗粒包含活性成分和作为赋形剂的占颗粒总重0. -60%重量的至少一种环糊精试剂；所述活性成分是式(I)的2-氧代-1吡咯烷衍生物2.权利要求1的组合物，其中R1是氢、正丙基或2,2-二氟乙烯基；R2是乙基；且X 是-CONH2。3.权利要求1或2的组合物，其中所述环糊精试剂选自α环糊精、β环糊精、羟丙基 β环糊精、甲基β环糊精、磺丁基β环糊精、Y环糊精和羟丙基Y环糊精。4.权利要求3的组合物，其中所述环糊精试剂是β环糊精。5.权利要求1-4任一项的组合物，其中所述颗粒包含占颗粒总重1.0-30%重量的环糊精试剂。6.权利要求1-5任一项的组合物，其中所述颗粒包含作为赋形剂的崩解剂。7.权利要求6的组合物，其中所述崩解剂是交联羧甲基纤维素钠。8.权利要求6或7的组合物，其中所述颗粒包含占颗粒总重0.5-25%重量的崩解剂。9.上述权利要求任一项的组合物，其中所述颗粒包含作为赋形剂的稀释剂。10.权利要求9的组合物，其中所述稀释剂是一水合乳糖。11.权利要求9或10的组合物，其中所述颗粒包含占颗粒总重5-95%重量的稀释剂。12.权利要求2的组合物，所述组合物包含颗粒，所述颗粒相对于颗粒总重包含 -作为活性成分的布立西坦；-0. 1-60%%重量的至少一种环糊精试剂； -0. 5-25%重量的崩解剂；和 -5-95%重量的稀释剂。13.权利要求2的组合物，所述组合物包含颗粒，所述颗粒相对于颗粒总重包含 -作为活性成分的布立西坦；-0. 1-60%%重量的至少一种环糊精试剂； -0. 5-25%重量的交联羧甲基纤维素钠；和 -5-95%重量的-水合乳糖。14.上述权利要求任一项的组合物的制备方法，其中它包括至少一个干法制粒步骤。15.权利要求14的方法，其中它包括-第一步，其中混合活性成分和环糊精试剂和赋形剂； -第二步，其中压制和/或压紧得到的掺合物；和 -第三步，其中研磨所述掺合物，得到颗粒。16.权利要求15的方法，其中它包括 -第四步，其中混合得到的颗粒和赋形剂；和-第五步，其中压制和/或压紧最终的掺合物，以得到片剂。全文摘要本专利技术涉及药物化合物的速释制剂。文档编号A61K9/16GK102292071SQ201080005399 公开日2011年12月21日 申请日期2010年1月27日 优先权日2009年1月29日专利技术者D·法纳拉, M·贝尔韦尔, S·卡普尔斯, V·巴瑞拉罗 申请人:Ucb医药有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．口服药物组合物，所述组合物包含颗粒，所述颗粒包含活性成分和作为赋形剂的占颗粒总重０．１％－６０％重量的至少一种环糊精试剂；所述活性成分是式（Ｉ）的２－氧代－１吡咯烷衍生物其中Ｒ１是Ｃ１－１０烷基或Ｃ２－６烯基；Ｒ２是Ｃ１－１０烷基或Ｃ２－６烯基；Ｘ是－ＣＯＮＲ４Ｒ５、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＲ３或－ＣＮ；Ｒ３是Ｃ１－１０烷基；Ｒ４是氢或Ｃ１－１０烷基；Ｒ５是氢或Ｃ１－１０烷基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·卡普尔斯，
申请(专利权)人：UCB医药有限公司，
类型：发明
国别省市：BE
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