一氧化氮供体型他米巴罗汀衍生物、其制备方法和用途技术

技术编号:7014703 阅读:256 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及药物化学领域,公开了一类一氧化氮供体型他米巴罗汀衍生物及其制备方法和用途。更具体的说,本发明专利技术提供了结构通式(I)所示的化合物,其中R的定义见本专利的说明书,该类衍生物是由Furoxan型一氧化氮供体与RAR激动剂他米巴罗汀通过各种连接基团以酯键或酰胺键杂合而得到的一类多靶点化合物,适合作为抗肿瘤药物用于治疗各种白血病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一氧化氮供体型他米巴罗汀衍生物及其制备方法,以及这些化合物的医药用途,特别是作为抗白血病药物的用途。
技术介绍
一氧化氮(nitric oxide,NO)是一种广泛存在于各种生物体内的重要的细胞信使分子,其作为信使分子可自由穿越生物膜而在细胞间传递信息,机体内源性的NO是由分子氧在一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,N0S)催化下氧化L-Arg末端的胍基N原子而生成的。NO广泛参与体内众多生理过程的调节,在免疫系统、神经系统以及心血管系统等发挥重要的生物学作用,特别在免疫系统中,NO作为非特异性免疫的关键效应分子发挥极其重要的作用,巨噬细胞、中性粒细胞、淋巴细胞等免疫细胞在细菌内毒素(LPS)和细胞因子如IFN γ、TNF α、IL-I等的刺激下可大量表达诱导型NOS (iNOS),iNOS持续催化合成和释放高浓度的N0,高浓度NO具有细胞毒作用,可通过多种机制杀伤肿瘤细胞和病毒、细菌、真菌、原虫等病原微生物,对于机体的肿瘤免疫、微生物免疫和移植免疫等具有重要意义。NO诱导肿瘤细胞凋亡或者坏死是其主要抗肿瘤机制,其在生理条件本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(I)所示的一氧化氮供体型他米巴罗汀衍生物:其中结构通式(I)中R为O、碳原子数为2~6的二元醇残基、对苯二酚残基、间苯二酚残基、氨基酸残基或者下述结构通式(II)的连接基团:结构通式(II)的连接基团中R1为碳原子数为2~6的二元醇残基、碳原子数为2~6的二元胺残基、乙醇胺残基、对苯二酚残基或者间苯二酚残基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:徐文方边海勇张磊王学健冯金红
申请(专利权)人:潍坊博创国际生物医药研究院
类型:发明
国别省市:37

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