【技术实现步骤摘要】
一种高生物利用度的缓释长效雷沙吉兰透皮贴片及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域,具体涉及一种高生物利用度、缓释长效雷沙吉兰透皮 贴片及其制备方法,其特征在于含有效量的雷沙吉兰和基质,其中,该贴片含有0. Img/ cm2 ang/cm2的雷沙吉兰,每片含雷沙吉兰Img 10mg。在用药后,雷沙吉兰在基质中可 以缓慢释放,并被人体吸收,其血药浓度可平稳上升治疗浓度,和口服片剂比较,血药浓度 达峰时间比口服片剂的延长5倍以上,相对生物利用度为口服片剂130%以上,应用本专利技术 所述的贴片可有效抑制单胺氧化酶B (MAOB)至少持续3天,且制备方法简单,适合工业化生 产。技术背景雷沙吉兰是不可逆的选择性单胺氧化酶B(MAOB)抑制剂,可用来治疗或是预防帕 金森氏病、阿尔茨海默氏病、抑郁症、小儿多动症、不宁腿综合征、多发性硬化和脱瘾综合 征。雷沙吉兰的分子式如下图所示权利要求1.一种高生物利用度的缓释长效雷沙吉兰透皮贴片,其特征在于该贴片含有雷沙吉 兰0. lmg/cm2 ang/cm2和基质,每片含雷沙吉兰Img 10mg,经皮吸收后,其血药浓度达 峰时间比普通口服片剂延长5倍以上、相对生物利用度为口服片剂130%以上,每片维持药 效时间为3天或3天以上,所说的基质至少包括选自下列物质中的一种或二种以上含有没 有羧基基团的聚丙烯酸聚合物、含有硅醇基基团被烷基封闭的硅酮类聚合物。2.根据权利要求1所述的透皮贴片,每片含雷沙吉兰量为2.5mg 7. 5mg。3.根据权利要求1所述的透皮贴片,所说的没有羧基基团的聚丙烯酸聚合物为 DUR0-TAK87-267 ...
【技术保护点】
1.一种高生物利用度的缓释长效雷沙吉兰透皮贴片,其特征在于:该贴片含有雷沙吉兰0.1mg/cm2~2mg/cm2和基质,每片含雷沙吉兰1mg~10mg,经皮吸收后,其血药浓度达峰时间比普通口服片剂延长5倍以上、相对生物利用度为口服片剂130%以上,每片维持药效时间为3天或3天以上,所说的基质至少包括选自下列物质中的一种或二种以上:含有没有羧基基团的聚丙烯酸聚合物、含有硅醇基基团被烷基封闭的硅酮类聚合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:林佳亮,邓杰,李宏忠,林羽,张涛,邹艳冶,樊斌,
申请(专利权)人:重庆医药工业研究院有限责任公司,
类型:发明
国别省市:85
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