一种高生物利用度的缓释长效雷沙吉兰透皮贴片及其制备方法技术

技术编号:6989132 阅读:592 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种高生物利用度、缓释长效雷沙吉兰透皮贴片及其制备方法,其特征在于:含有效量的雷沙吉兰和基质,其中,该贴片含有0.1mg/cm2~2mg/cm2的雷沙吉兰,每片含雷沙吉兰1mg~10mg,所说的基质至少包括选自下列物质中的一种或二种以上:含有没有羧基基团的聚丙烯酸聚合物、含有硅醇基基团被烷基封闭的硅酮类聚合物。该贴片的血药浓度达峰时间比口服片剂的延长5倍以上,相对生物利用度为口服片剂130%以上,应用本发明专利技术所述的贴片可有效抑制单胺氧化酶B(MAOB)至少持续3天,且制备方法简单,适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种高生物利用度的缓释长效雷沙吉兰透皮贴片及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域,具体涉及一种高生物利用度、缓释长效雷沙吉兰透皮 贴片及其制备方法,其特征在于含有效量的雷沙吉兰和基质,其中,该贴片含有0. Img/ cm2 ang/cm2的雷沙吉兰,每片含雷沙吉兰Img 10mg。在用药后,雷沙吉兰在基质中可 以缓慢释放,并被人体吸收,其血药浓度可平稳上升治疗浓度,和口服片剂比较,血药浓度 达峰时间比口服片剂的延长5倍以上,相对生物利用度为口服片剂130%以上,应用本专利技术 所述的贴片可有效抑制单胺氧化酶B (MAOB)至少持续3天,且制备方法简单,适合工业化生 产。技术背景雷沙吉兰是不可逆的选择性单胺氧化酶B(MAOB)抑制剂,可用来治疗或是预防帕 金森氏病、阿尔茨海默氏病、抑郁症、小儿多动症、不宁腿综合征、多发性硬化和脱瘾综合 征。雷沙吉兰的分子式如下图所示权利要求1.一种高生物利用度的缓释长效雷沙吉兰透皮贴片,其特征在于该贴片含有雷沙吉 兰0. lmg/cm2 ang/cm2和基质,每片含雷沙吉兰Img 10mg,经皮吸收后,其血药浓度达 峰时间比普通口服片剂延长5倍以上、相对生物利用度为口服片剂130%以上,每片维持药 效时间为3天或3天以上,所说的基质至少包括选自下列物质中的一种或二种以上含有没 有羧基基团的聚丙烯酸聚合物、含有硅醇基基团被烷基封闭的硅酮类聚合物。2.根据权利要求1所述的透皮贴片,每片含雷沙吉兰量为2.5mg 7. 5mg。3.根据权利要求1所述的透皮贴片,所说的没有羧基基团的聚丙烯酸聚合物为 DUR0-TAK87-2677、DUR0-TAK87-4098、DUR0-TAK87-2516、DUR0-TAK87-2510 或其混合物。4.根据权利要求1所述的透皮贴片,所说的硅醇基基团被烷基封闭的硅酮类聚合 物为 BI0-PSA7-4101、BI0-PSA7-4201、BI0-PSA7-4301、BI0-PSA7-4102、BI0-PSA7-4202、 BI0-PSA7-4302或其混合物。5.根据权利要求1所述的透皮贴片,其特征在于雷沙吉兰在基质中以游离碱的形式 存在。6.根据权利要求1所述的透皮贴片,还进一步包括透皮促进剂。7 根据权利要求7所述的透皮贴片,所说的透皮促进剂为氮酮、肉豆蔻酸异丙酯、油酸 或薄荷醇。8.权利要求1所述的雷沙吉兰透皮药物贴片的制备方法,其特征在于该方法包括以下步骤a)将雷沙吉兰和/或含雷沙吉兰游离碱溶液加入到基质中混勻;b)任选地,加入透皮促进剂混勻;c)然后将此混合物基质涂抹在一个惰性支持层上形成均勻的薄膜,在40°C 120°C的 条件下挥干有机溶剂后,再贴上保护层即得。9.权利要求8所述的方法,步骤a)中所述的基质至少包括含有没有羧基基团的聚丙烯 酸聚合物、或含有硅醇基基团被烷基封闭的硅酮类聚合物或它们的混合物。10.权利要求9所述的方法,所述的没有羧基基团的聚丙烯酸聚合物为 DUR0-TAK87-2677或DUR0-TAK87-4098 ;所述硅醇基被烷基封闭的硅酮类聚合物为 BI0-PSA7-4202 或 BI0-PSA7-4302。全文摘要本专利技术涉及一种高生物利用度、缓释长效雷沙吉兰透皮贴片及其制备方法,其特征在于含有效量的雷沙吉兰和基质,其中,该贴片含有0.1mg/cm2~2mg/cm2的雷沙吉兰,每片含雷沙吉兰1mg~10mg,所说的基质至少包括选自下列物质中的一种或二种以上含有没有羧基基团的聚丙烯酸聚合物、含有硅醇基基团被烷基封闭的硅酮类聚合物。该贴片的血药浓度达峰时间比口服片剂的延长5倍以上,相对生物利用度为口服片剂130%以上,应用本专利技术所述的贴片可有效抑制单胺氧化酶B(MAOB)至少持续3天,且制备方法简单,适合工业化生产。文档编号A61P25/16GK102100682SQ20091019194公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月16日 优先权日2009年12月16日专利技术者张涛, 李宏忠, 林佳亮, 林羽, 樊斌, 邓杰, 邹艳冶 申请人:重庆医药工业研究院有限责任公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种高生物利用度的缓释长效雷沙吉兰透皮贴片,其特征在于:该贴片含有雷沙吉兰0.1mg/cm2~2mg/cm2和基质,每片含雷沙吉兰1mg~10mg,经皮吸收后,其血药浓度达峰时间比普通口服片剂延长5倍以上、相对生物利用度为口服片剂130%以上,每片维持药效时间为3天或3天以上,所说的基质至少包括选自下列物质中的一种或二种以上:含有没有羧基基团的聚丙烯酸聚合物、含有硅醇基基团被烷基封闭的硅酮类聚合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:林佳亮邓杰李宏忠林羽张涛邹艳冶樊斌
申请(专利权)人:重庆医药工业研究院有限责任公司
类型:发明
国别省市:85

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