【技术实现步骤摘要】
含有芬太尼或其相关物质的透皮治疗体系本分案申请是基于申请号为拟816426. 1,申请日为2002年07月10日,专利技术名称为《含有芬太尼或其相关物质的透皮治疗体系》的原始中国专利申请的分案申请。芬太尼及芬太尼类似物衍生物,例如萨芬太尼(Sulfentanyl)、卡芬太尼 (Carfentanyl)、罗芬太尼(Lofentanyl)及阿芬太尼(Alfentanyl)是非常有效的止痛药。 其低剂量及其物理化学性质如正辛醇/水分布系数、熔点及分子量使其能以有效量透皮供应此类物质,而其药代动力学性质如快速代谢及较狭窄的治疗指数是透皮供给所理想的。事实上以芬太尼作为活性物质的透皮治疗体系(TTS)已上市多年。此体系为所谓的储库体系(Reservoirsystem)。对于储库体系的理解是,其将以液体或凝胶状的制剂包囊在一个由作为背层的非通透薄膜及可渗透活性物质的膜所构成的袋中,其中另外地附有粘贴层用于将该体系固定于皮肤上。在此特定案例中芬太尼溶于乙醇及水的混合溶液中。此体系进一步的细节可参见专利案US 4,588,580或DE 35 26 339,以上二文献对此均有详细的描述。然而,储库体系有一个主要的缺点,即含活性物质制剂的药囊的渗漏现象(例如简单机械力损坏、切割或撕裂、接合缝的爆裂等),以致于大片皮肤区域会与活性物质接触, 此接触的结果会造成剂量的过度吸收。尤其是当使用芬太尼及芬太尼类似物衍生物时,此缺点可能是致命的,因为剂量过大会迅速导致呼吸抑制且由此造成致死事件。许多此类致死或濒死事件已描述于 Clinical Pharmacokinet. 2000,38 ...
【技术保护点】
1.一种包含活性物质不渗透的背层、含有芬太尼的基于聚丙烯酸酯的基质层和使用前移除的保护层的透皮治疗体系TTS,其特征在于,所述聚丙烯酸酯是自粘性的且不具有羧基,所述聚丙烯酸酯通过游离基聚合反应使用丙烯酸和/或甲基丙烯酸与具有1-8个C原子的醇类的酯制成,所述醇类任选地含有羟基基团,任选地还使用至多50重量%的醋酸乙烯酯。
【技术特征摘要】
2001.08.24 DE 10141650.41.一种包含活性物质不渗透的背层、含有芬太尼的基于聚丙烯酸酯的基质层和使用前移除的保护层的透皮治疗体系TTS,其特征在于,所述聚丙烯酸酯是自粘性的且不具有羧基,所述聚丙烯酸酯通过游离基聚合反应使用丙烯酸和/或甲基丙烯酸与具有1-8个C原子的醇类的酯制成,所述醇类任选地含有羟基基团,任选地还使用至多50重量%的醋酸乙烯酯。2.如权利要求1所述的TSS,其特征在于,所述聚丙烯酸酯对于芬太尼具有3-20重量%的饱和溶解度,并且基质层中至少80重量%所包埋的芬太尼以分子分散液的溶解形式存在。3.如权利要求2所述的TTS,其特征在于,所述聚丙烯酸酯对于芬太尼具有4-12重量%的饱和溶解度。4.如权利要求3所述的TTS,其特征在于,所述聚丙烯酸酯对于芬太尼具有5-10重量%的饱和溶解度。5.如权利要求1所述的TTS,其特征在于,所述聚丙烯酸酯不包含羟基。6.如权利要求1-4任一项所述的TTS,其特征在于,构成所述聚丙烯酸酯的单体混合物包含至多20重量%以2-羟乙基丙烯酸酯和/或2-羟乙基甲基丙烯酸酯的形式具有游离羟基的单体。7.如权利要求1-4任一项所述的TTS,其特征在于,所述具有游离羟基的聚丙烯酸酯的聚合物链经多...
【专利技术属性】
技术研发人员:W·米勒,T·希勒,
申请(专利权)人:LTS勒曼治疗系统股份公司,
类型:发明
国别省市:DE
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。