本发明专利技术公开了一种治疗脑卒中的醒脑静口服乳剂及其制备方法，口服乳剂的组成为醒脑静药物活性成分占0.1％-70％；油占10％-80％；乳化剂占0.1％-30％；辅助乳化剂占0.1％-20％；抗氧化剂占0％-20％，水占30％-90％，本发明专利技术采用人工麝香替代天然麝香，降低了用药成本，节约了资源；制成口服乳剂解决了醒脑静处方中挥发油不宜成固体制剂，制成液体制剂又不宜溶的缺点，同时提高了药物的生物利用度，解决了脑卒中恢复期特别是有吞咽困难的患者服药困难的问题。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属中药制药领域，具体涉及一种用于治疗脑卒中的醒脑静口服乳剂及其制 备方法。
技术介绍
脑卒中，俗称中风，是由于脑部血管病变而导致的身体部分功能丧失的突发性病 变，分为缺血性中风和出血性中风两大类，以缺血性中风为主，按其发病和治疗的不同阶 段，分为先兆期、急性发作期、恢复期和后遗症期四个阶段。目前，临床上治疗脑卒中主要是采用多种化学药物联合治疗，虽然疗效快，但对人 体有一定程度的不良反应和副作用，且其重点是针对疾病的急性发作期，对于病人中风恢 复期和中风后遗症期的治疗还缺乏安全有效的治疗药物，因此，寻找和开发安全有效的脑 卒中恢复期治疗药物具有十分重要的意义。醒脑静注射液组方源自安宫牛黄丸，主要由麝香、郁金、冰片、桅子四味中药组成， 采用水蒸气蒸馏工艺以四味药中挥发性成分入药制成注射液，用于脑卒中急性期的抢救治 疗，具有较好的临床效果，但其为注射剂，只适于急性期的治疗，不适于中风后恢复的长期 治疗，因此，开发一种使用方便的醒脑静口服制剂显得尤为需要。随着天然麝香资源日渐稀少，价格昂贵，醒脑静注射液的使用日益受到资源与费 用的制约。人工麝香为国家一类药材，其标准号为WS-210(Z-32)-93。人工麝香与天然麝香 具有化学成分类同、药理作用一致、理化性质近似的特点(人工麝香的研究.于德泉，医 学研究通讯，2000，29 (3) 16-17)。醒脑静处方组方中四味药分别为麝香、郁金、桅子和冰片，其药效活性成分以挥发 性成分为主，因此，制成口服制剂后存在着难溶性药效成分制成口服制剂，特别是固体制剂 后，存在着吸收不好、生物利用度低的问题。乳剂系指两种互不相溶的液体，一种液体以细的均勻的球状液滴分散在另一种液 体中所形成的多相分散体系的液体制剂。其中一种为水或水溶液，另一种是与水不相溶的 液体，称为油。在乳剂中以液滴状态存在的一相称为分散相、内相或不连续相，液滴的直径 为0. 1-100 μ m;另一相则称为分散介质、外相、连续相，因液滴的分散度高，因此乳剂具有 吸收快、药效好、生物利用度高，同时服用方便的特点，药物制成水包油性乳剂后，还可掩盖 挥发油的不良气味和味道。申请号为200410097167的专利专利技术公开了醒脑静滴丸及其制备方法，申请号为 200610072942的专利公开了醒脑静固体分散体的制备方法，以求改善物生利用度。但上述 专利对方中药味所含药效成分并未进行充分提取加以利用，专利200410097167只采用方 中药味的挥发性成分入药；专利200610072942对方中药材只采用简单的醇提工艺进行了 提取，并未对有效组分进行进一步的精制、纯化、富集，导致有效成分的含量不高。因此，寻找、开发药效成分含量高、生物利用度好、适于中风恢复期长期用药的药 物仍是人们的需求，具有广阔的市场前景。
技术实现思路
针对脑卒中恢复期用药，特别是醒脑静口服制剂生物利用度低的问题，本专利技术人 根据醒脑静组方处方中药味所含化学成分理化性质与药理活性成分的不同，将醒脑静组方 药味经加工提取后制成口服乳剂，用于脑卒中后的恢复治疗，具有药效成分含量高、生物利 用度好，服用方便，适于长期服用的优点。本专利技术的目的在于提供一种安全有效、生物利用度高、使用方便的脑卒中恢复期 治疗的药物醒脑静口服乳剂。本专利技术的又一目的在于公开该醒脑静口服乳剂的制备方法。本专利技术的乳剂，由醒脑静药物活性组分和制成乳剂所需要的辅料制成。其中，醒脑静药物活性组分由下述重量份的药材为原料制备而成人工麝香7. 5 份、郁金30份、桅子30份、冰片1份。具体由人工麝香挥发油、郁金挥发油、桅子挥发油、郁 金大孔吸附树脂纯化提取物、桅子大孔吸附树脂纯化提取物、冰片制成。其中人工麝香、郁 金、桅子三味药材挥发油的制备既可采用超临界流体技术进行萃取，也可采用水蒸气蒸馏 进行提取获得。其中，制成乳剂所需要的辅料包括油、乳化剂、辅助乳化剂、抗氧化剂和水，各 组分的重量百分比为醒脑静药物活性组分占0. -70% ；油占10% -80% ；乳化剂占 0. 1% -30% ；辅助乳化剂占0. 1% -20% ；抗氧化剂占0% -20%，水占30% -90%。油主要是植物油，可以是大豆油、花生油、芝麻油、茶油、玉米油中的一种或一种以 上的混合物，其中优选大豆油。本专利技术的乳化剂两性表面活性剂、非离子表面活性剂中的一种或几种。两性表 面活性剂选自豆磷脂、蛋黄磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、丝氨酸磷脂、肌醇磷脂、磷 脂酸、脑磷脂、氢化磷脂中的一种或几种；非离子表面活性剂选自蔗糖脂肪酸酯类(如蔗 糖酯)、司盘类、吐温类、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、 Cetomacrogol类、Cremophore EL类或泊洛沙姆类(如Poloxamer—188)中的一种或几种。 优选为大豆磷脂、蛋黄磷脂、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段聚合物(泊洛沙姆)中的一种或几 种。本专利技术的辅助乳化剂可以是甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸 钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜耳胶、果胶、蜂蜡、单硬脂酸甘油脂、硬脂酸、甘油、 聚乙二醇、丙二醇、聚甘油脂、聚维酮中的一种或一种以上的混合物，优选聚维酮K90。本专利技术的抗氧剂可以是亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸风、抗 坏血酸、没食子酸丙酯、抗坏血酸棕榈酸酯、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二叔丁基对甲 酚(BHT)、维生素E(VE)、半胱氨酸、蛋氨酸中的一种或一种以上的混合物。丁羟基茴香醚 (BHA)、丁羟基甲苯(BHT)、硫二丙酸、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、二硫代氨基苯甲酸类、抗坏血 酸、枸橼酸、苹果酸、山梨醇、甘油、丙二醇、抗坏血酸棕榈酸酯、羟基香豆素、维生素E、乙醇 胺、磷酸及其盐、亚磷酸及其盐中的一种或几种，优选维生素E。本专利技术优选的配方组成为醒脑静药物活性组分占0. 1% -70%;大豆油占10% -80%;磷脂(大豆磷脂、蛋黄 磷脂)0. 1% -30%、泊洛沙姆-188占0. 1% -3% ；聚维酮K90占0. -5% ；维生素E占0% -10% ；水占 20% -90%。本专利技术进一步的优选配方为醒脑静药物活性组分占35% ；大豆油占20% ；大豆 磷脂占2% ；泊洛沙姆-188占0.2% ；聚维酮K90占0.3% ；维生素E占0.5% ；水占42%。本专利技术可通过以下技术方案来实现醒脑静活性组分的制备醒脑静活性组分包括人工麝香挥发油、桅子挥发油、郁 金挥发油、桅子大孔吸附树脂提取物、郁金大孔吸附树脂提取物以及冰片。1、挥发油的提取制备人工麝香挥发油取人工麝香加入到超临界流体萃取釜中，萃取压力为 15-50MPa，优选30MPa，温度30°C _60°C，优选40°C，萃取2_5小时，得人工麝香挥发油。桅子、郁金挥发油取桅子、郁金药材颗粒，加入到超临界流体萃取釜中，萃取压力 控制在15-50MPa，优选30MPa，温度30°C -60°C，优选40°C，萃取2_5小时，得桅子挥发油、郁 金挥发油。上述挥发油也可按普通的水蒸气蒸馏工艺进行提取得到取三味药材，分别加入 10-15倍量水，水蒸气蒸馏3-6小时，得挥发油。2、提取物的制备桅子大孔吸附树脂提取物取提取挥发油后的桅子药材，用溶剂提取(可用水 或含水本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种醒脑静口服乳剂，其特征在于由醒脑静药物活性成分和制成乳剂所需要的辅料制成。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘文尧，
申请(专利权)人：无锡济民可信山禾药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。