本发明专利技术涉及一种化合物的新用途，本发明专利技术是由牛樟芝萃取物中分离纯化而得4-羟基-2，3-二甲氧基-6-甲基-5(3，7，11-三甲基-2，6，10-十二碳三烯)-2-环己烯酮，该环己烯酮化合物可应用于抑制膀胱癌肿瘤细胞的生长，同时可应用于抑制膀胱癌肿瘤细胞生长的医药组合物中。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种化合物的新应用，尤其涉及一种利用由牛樟芝 (Antrodiacinnamomea)萃取物中所分离纯化的化合物抑制膀胱癌肿瘤细胞生长的用途。
技术介绍
根据流行病学的调查，膀胱癌(bladder cancer)为泌尿生殖系统肿瘤中最常见的癌症，而且发生率有逐年增加的趋势，常好发于男性，男性的发生率通常是女性的二到五倍。膀胱癌的发生与许多因素有关，而依据统计，与经常暴露于存在有化学致癌物如染料中的苯胺(aniline)或芳香胺(aromatic amine)类化合物的环境下有密切关系，譬如油漆工、皮革工人、卡车司机及铅管工人等较易罹患膀胱癌，其它危险因子包括抽烟、咖啡、茶、 止痛药、人工甘味剂或慢性泌尿道发炎等也有可能导致膀胱癌的发生。由于膀胱的位置是在下腹部的骨盆腔内，故膀胱癌初期多半无法直接被触诊到， 较难及早发现并适时给予治疗，当患者出现血尿、频尿、解尿困难、解尿疼痛、尿急与尿液滞留、膀胱炎、上泌尿道感染等不适症状时，大多已非初期癌症，常导致治疗成效有限及预后状况不佳。临床上，膀胱癌的治疗会依肿瘤的大小、侵犯程度及病患身体状况的不同，由医师评估后，进行手术切除治疗、化学药物治疗及放射线治疗等，然而尽管随着医药科技的进步，手术、化学疗法或放射线疗法在膀胱癌的治疗成绩都有明显的提升，但化疗或放射线治疗会引发许多副作用或并发症，此外，研究指出由于膀胱癌治疗后常会有复发与转移的情况，实际上其整体治疗率(五年存活率)并没有明显的改善。因此可有效治疗膀胱癌且不易产生副作用的物质的研发是迫切需要的。牛樟芝(Antrodia cinnamomea)，在台湾民间又称为樟菇、樟菰、樟内菰、牛樟菇或红樟，是本省独有的药用菇类，其是属于非褶菌目(Aphyllophorales)、多孔菌科 ((Polyporaceae)的多年生蕈菌类。由于樟芝在自然界中仅寄生于台湾特有的保育类牛樟木树干的中空心材内壁组织上，加上人为的盗伐，使得寄生于其中方能生长的野生牛樟芝数量更形稀少，且由于在自然状态下樟芝子实体的生长相当缓慢，所以野生樟芝数量稀少且价格昂贵。牛樟芝的子实体为多年生，无柄，呈木栓质至木质，其具强烈的樟树香气，且形态多变化，有板状、钟状、马蹄状或塔状。初生时为扁平型并呈鲜红色，之后其周边会呈现放射反卷状，并向四周扩展生长，颜色也转变为淡红褐色或淡黄褐色，并有许多细孔，且其是为牛樟芝的药用价值最丰富的部位。在台湾民俗医学上，牛樟芝具有祛风行气、化瘀活血、温中消积、解毒消肿以及镇静止痛的功效，并视为上好的解毒剂，凡食物中毒，腹泻，呕吐，农药中毒均有解毒作用，此外对改善肝、胃机能障碍及血液循环疾病均具有辅助治疗功效。牛樟芝如同一般食药用的蕈菇类，具有许多复杂的成分，已知的生理活性成分中，包括三萜类化合物 (triterpenoids)、多醣体(polysaccharides，如 β -D-葡聚醣)、腺苷(adenosine)、维生素 (如维生素B、烟碱酸)、蛋白质(含免疫球蛋白)、超氧歧化酵素(superoxide dismutase,SOD)、微量元素(如钙、磷、锗)、核酸、固醇类以及血压稳定物质(如antodia acid)等， 此些生理活性成分被认为具有抗肿瘤、增加免疫能力、抗过敏、抗病菌、抗高血压、降血糖及降胆固醇等多种功效，且有助于护肝及肝脏相关疾病的治疗。有关樟芝的成分研究，大多着重在大分子的多醣体(polysaccharides)和小分子的三萜类(triterpenoids)和固醇类(steroids)，其中，樟芝含有大分子的多醣体，以不同单糖组成存在于其子实体及菌丝体中，但经光谱分析后皆含有具生理活性的 β-D-葡聚醣(β-D-glucans)；三萜类化合物是由三十个碳元素结合成六角形或五角形天然化合物的总称，牛樟芝所具的苦味即主要来自三萜类此成分，且其也是被研究最多的成份。从子实体得到的三萜类化合物有antr0Cin、4，7-二甲氧基-5-甲基_1，3_苯并二氧环(4，7-dimethoxy-5-methyl-l，3-benzodioxole)和 2，2 ‘ ,5,5 ‘-四甲氧基 _3，4， 3'，4'-双-亚甲二氧基 _6，6' -二甲基联苯 0，2' ,5,5' -teramethoxy-3,4, 3 ‘， 4' -bi-methylenedioxy-6,6' -dimethylbiphenyl) (Chiang et al.，1995)，以麦角甾烧 (ergostane) ^ '^^ΜΞ.^Β^κ ^^'^Ι antcin k、antcin B、antcin C antcin E> antcin F、methyl antcinate G 禾口 methyl antcinate H(Cherng et al. , 1995,1996)。子实体另含以麦角甾烧为骨架的化合物包含Zhankuic acid A、B及C zhankuic acid D和zhankuic acid E(Chen and Yang, 1995 ；Yang 1996)，以羊毛留烷(Ianostane)为骨架的新化合物 15 α -乙酷-去氧it色多孑L菌酸(15 α -acetyl-dehydrosulphurenic acid)、去氧齿孑L酸 (dehydroeburicoic acid)与去水硫色多孑L菌酸(dehydrasulphurenic acid)。虽然由目前诸多的实验可得知牛樟芝萃取物具有前述功效，且其所含成分也陆续被分析出，但究竟萃取物中的何种有效成分可促成牛樟芝的抑制癌症功效，并未发表具体的相关有效成分，有待进一步实验研究来厘清，故若能找出该萃取物中所含真正有效抑制肿瘤生长的成分，将有利于牛樟芝抑癌相关机转的研究，并对牛樟芝应用于癌症例如膀胱癌的治疗与预防有莫大的帮助。
技术实现思路
为明了牛樟芝萃取物中究竟是何成分具有抑癌的效果，本专利技术由牛樟芝萃取物中分离纯化出具下列结构式(1)的化合物；权利要求1. 一种将具有下列结构式的化合物利用于制备抑制膀胱癌肿瘤细胞生长的药物的应用其中，X是氧(0)或硫(S)，Y是氧或硫是氢基(H)、甲基(CH3)或(CH2)ffl-CH3, R2是氢基、甲基或(CH2)m-CH3, R3是氢基、甲基或(CH2)m-CH3, m = 1 12 ;n = 1 12。2.如权利要求1所述的应用，其中该化合物是4-羟基-2，3-二甲氧基-6-甲基-5 (3， 7，11-三甲基-2，6，10-十二碳三烯)-2-环己烯酮。3.如权利要求2所述的应用，其中该化合物是由牛樟芝萃取物所分离制得。4.如权利要求3所述的应用，其中该化合物是由牛樟芝的水萃取物所分离制得。5.如权利要求3所述的应用，其中该化合物是由牛樟芝的有机溶剂萃取物所分离制得。6.如权利要求5所述的应用，其中该有机溶剂是选自由酯类、醇类、烷类及卤烷组成的组。7.如权利要求6所述的应用，其中该醇类是乙醇。8.如权利要求1所述的应用，其中该膀胱癌肿瘤细胞是TSGH-8301细胞系。9.一种用于抑制膀胱癌肿瘤细胞生长的医药组合物，包括有效剂量的权利要求1所述的化合物以及药学上可接受的载体。10.如权利要求9所述的医药组本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种将具有下列结构式的化合物利用于制备抑制膀胱癌肿瘤细胞生长的药物的应用：其中，Ｘ是氧（Ｏ）或硫（Ｓ），Ｙ是氧或硫；Ｒ１是氢基（Ｈ）、甲基（ＣＨ３）或（ＣＨ２）ｍ－ＣＨ３，Ｒ２是氢基、甲基或（ＣＨ２）ｍ－ＣＨ３，Ｒ３是氢基、甲基或（ＣＨ２）ｍ－ＣＨ３，ｍ＝１～１２；ｎ＝１～１２。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘胜勇，温武哲，郭茂田，
申请(专利权)人：国鼎生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：71
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