1-叔丁氧羰基-3吡咯烷酮的合成方法技术

技术编号:6851110 阅读:327 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
1-叔丁氧羰基-3吡咯烷酮的合成方法,属于生物医药技术领域,涉及一种药物中间体的合成方法,步骤如下,(1)以甘氨酸为原料,乙醇为溶剂,在二氯亚砜催化下,合成甘氨酸乙酯盐酸盐Ⅰ,(2)步骤(1)所得甘氨酸乙酯盐酸盐在除去盐酸后,与丙烯酸乙酯进行迈克尔加成得Ⅱ,(3)步骤(2)所得产物Ⅱ在三乙胺催化下,与二碳酸二叔丁酯反应得Ⅲ,(4)将步骤(3)所得Ⅲ在甲醇钠催化下,环合得Ⅳ,(5)将步骤(4)所得Ⅳ脱羧,得1-叔丁氧羰基-3吡咯烷酮Ⅴ产品。本发明专利技术各中间产品及终产品步骤收率高,纯度好,终产品,原料成本低,使用有机试剂少,污染小。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药
,涉及一种药物中间体的合成方法,具体涉及一种 。
技术介绍
1-叔丁氧羰基-3吡咯烷酮是一种非常重要的医药、农药及其他化学添加剂的中间体。但目前国内合成1-叔丁氧羰基-3吡咯烷酮的工艺是以1-叔丁氧羰基-3-羟基吡咯烷为原料,羟基氧化成羰基,用PCC等氧化剂,金属铬会严重污染坏境,用草酰氯氧化需要低温,所以工业化手段都比较低,生产工艺落后。导致该合成工艺的产率低下,合成的1-叔丁氧羰基-3吡咯烷酮的纯度较低,且能耗大,原料成本过高,污染较严重。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是克服现有缺陷,提供一种科学,产率较高,能合成纯度较高符合要求的1-叔丁氧羰基-3吡咯烷酮。为了解决上述技术问题,本专利技术提供了如下的技术方案,步骤如下权利要求1. ,其特征在于步骤如下2.根据权利要求1所述的,其特征在于所述步骤(1)具体为,将甘氨酸溶解在5P乙醇中,加入与甘氨酸摩尔比1 2的二氯亚砜,回流反应10小时,蒸掉多余乙醇,得含甘氨酸乙酯盐酸盐I的浓缩液。3.根据权利要求1所述的,其特征在于所述步骤⑵具体为,步骤⑴所得甘氨酸乙酯盐酸盐溶解在5P水中,降温到0°本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.1-叔丁氧羰基-3吡咯烷酮的合成方法,其特征在于:步骤如下:(1)、以甘氨酸为原料,乙醇为溶剂,在二氯亚砜催化下,合成甘氨酸乙酯盐酸盐Ⅰ,(2)、步骤(1)所得甘氨酸乙酯盐酸盐在除去盐酸后,与丙烯酸乙酯进行迈克尔加成得Ⅱ,(3)、步骤(2)所得产物Ⅱ在三乙胺催化下,与二碳酸二叔丁酯反应得Ⅲ,(4)、将步骤(3)所得Ⅲ在甲醇钠催化下,环合得Ⅳ,(5)、将步骤(4)所得Ⅳ脱羧,得1-叔丁氧羰基-3吡咯烷酮Ⅴ产品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:曹家玮
申请(专利权)人:兰州景瑞生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:62

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