本发明专利技术公开了一种具有生物活性的土槿皮酸复合物及其制备方法，本发明专利技术的土槿皮酸化合物与具有碱性的抗病毒药、抗真菌药、抗肿瘤药形成复合物、组合物制剂及其制备方法，该土槿皮酸复合物比土槿皮酸类化合物在水溶性、稳定性以及治疗病毒感染、真菌感染以及抗肿瘤治疗方面作用更为突出，且刺激性和毒性更轻微。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药制药领域，具体地说涉及以土槿皮酸为主要活性成分的复合物制备和以该化合物复合物为活性成分的药物组合物的制备及其制剂，以及该药物组合物在治疗病毒感染性疾病、真菌感染性疾病以及肿瘤疾病中的应用。
技术介绍
土槿皮，又名土荆皮、金钱松、水松皮、荆树皮，来源于松科植物金钱松 (pseudolarix amabilis (Nelson) Regd 的根皮禾口近根树皮。最早见于清代赵学敏所著《本革纲目抬遗》，性辛、温，有毒、止痒杀虫，用于治疗癣症；其具有抗真菌、抗肿瘤、抗生育、使胆囊自截等作用。植化研究发现，土槿皮含有二萜类、三萜类、三萜内酯及留醇类等成份。I960年从土槿皮中分离出土槿酸，经硅胶层析可进一步分离得到土槿甲酸、土槿乙酸、土槿丙酸以及土槿皮酸的降解产物等成分。研究显示土槿皮酸有显著的抗肿瘤、抗真菌等作用，特别是土槿甲酸、土槿乙酸具有抗新生血管形成的独特作用，与现有抗肿瘤药物相比，使其具有特殊优势。但是，土槿甲酸、土槿乙酸化合物用于抗肿瘤和抗真菌治疗时，单独使用疗效依然有待提高。将土槿皮酸化合物与具有碱性的抗肿瘤药或抗病毒药或抗真菌药制成复合物用于疾病的治疗，可显著提高疗效，减少给药剂量，降低药物不良反应发生率，提高治疗安全性。特别是将土槿皮酸化合物与具有碱性的常用抗肿瘤药制成复合物，不仅可发挥碱性抗肿瘤药的直接抗肿瘤作用，同时，由于土槿皮酸可显著抑制肿瘤组织血管生成，因而可在不同途径产生抗肿瘤作用，显著提高疗效。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提出了一类新颖的以土槿皮酸化合物与具有碱性的抗肿瘤药、抗病毒药、抗真菌药形成药用复合物的制备方法，及其各种药物组合物制剂，该类药物制剂可用于抗病毒、抗真菌以及抗肿瘤的治疗。为达上述目的，本专利技术的一种含恩丹西酮的口服液体缓释制剂，采用以下的技术方案一种具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于含有式 (I)所示化合物的药用复合物，其中R各自独立地为013或0)0013。R= CH3，土槿甲酸；R= COOCH3，土槿乙酸；权利要求1. 一种具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于含有式(I)所示化合物的药用复合物，其中R各自独立地为013或0)0013，R= CH3，土槿甲酸； R= COOCH3，土槿乙酸；2.根据权利要求1所述的具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于所述式(I)中B表示吗啉胍、金刚烷胺、阿糖胞苷、苦参碱、克霉唑、舍他康唑、喜树碱或长春新碱及其衍生物。3.根据权利要求1所述的具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于所述土槿皮酸复合物与其它在药学上可以接受的药物载体混合形成的药物组合物制剂，其剂型是药剂学上所说的如下剂型包括片剂、胶囊剂、软胶囊剂、微囊、喷雾齐 、凝胶剂、凝胶吸入剂、口服液、混悬剂、冲剂、贴剂、软膏、丸剂、散剂、巴布剂、注射齐U、 输液剂、冻干注射剂、脂质体注射剂、靶向给药注射剂、栓剂、缓释制剂、控释制剂。4.根据权利要求3所述的具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于所述土槿皮酸与呈碱性的抗病毒药、抗真菌药及抗肿瘤药物化合物单体形成的复合物与填充剂、崩解剂组方配制的片剂或胶囊剂；或者是土槿皮酸及土槿皮酸与具有碱性的抗病毒药、抗真菌药、抗肿瘤药物单体形成的药用复合物与填充剂、羟丙甲纤维素 Κ4Μ组配的缓释片剂或胶囊剂；或者是土槿皮酸复合物分散于油相中得到土槿皮酸复合物软胶囊；或者是土槿皮酸复合物与增溶剂或助溶剂形成的注射剂；或者是土槿皮酸复合物形成的注射用冻干粉针；或者是土槿皮酸复合物分散于油相中得到的注射用乳剂，或者是混悬型注射液，所述的混悬型注射液是将土槿皮酸复合物微粉和吐温80混研后，溶解到含磷酸二氢钾、磷酸二氢钠、尼泊金酯和羧甲基纤维素钠的水溶液，经研磨制得。5.根据权利要求4所述的具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于所述填充剂是蔗糖、乳糖、微晶纤维素、糊精、淀粉、碳酸钙或磷酸钙；所述的崩解剂是羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮或交联羧甲基纤维素钠；所述的油相是大豆油、花生油、棉子油、聚乙二醇400、麻油、橄榄油或玉米油；在所述的油相中可以加入增溶剂或助溶剂或抗氧化剂。6.根据权利要求4或5所述的具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于所述增溶剂是聚氧乙烯醚蓖麻油、聚山梨酯、普流罗尼克；所述的助溶剂是精氨酸、赖氨酸、复合氨基酸、鸟氨酸、组氨酸、色氨酸、去乙酰壳聚糖、Na2HPO4、葡甲胺、 二乙胺、三乙胺、尿素、普鲁卡因、月桂胺、氨基葡萄糖、烟酰胺、脯氨酸、柠檬酸及其钠盐、钾盐。7.根据权利要求1或2所述的具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于所述土槿皮酸复合物具有生物活性，具有生物活性的土槿皮酸复合物在治疗病毒感染性疾病、治疗真菌感染性疾病、治疗肿瘤疾病中的应用。8.根据权利要求3飞所述的具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于所述土槿皮酸复合物的药物组合物制剂具有生物活性，具有生物活性的土槿皮酸复合物的药物组合物制剂在治疗病毒感染性疾病、治疗真菌感染性疾病、治疗肿瘤疾病中的应用。9.一种土槿皮酸复合物的制备方法，其特征在于土槿皮酸与呈碱性的抗病毒药、抗真菌药、抗肿瘤化合物药物单体或其他碱性化合物以1 :0. 1 5. 0的摩尔比例，在水和/或醇等有机溶剂中反应。10.根据权利要求9所述土槿皮酸复合物的制备方法，其特征在于所述土槿皮酸以1 0. 1 5. 0的摩尔比例，与吗啉胍或金刚烷胺或阿糖胞苷或克霉唑或舍他康唑或喜树碱及其衍生物或长春新碱及其衍生物反应。全文摘要本专利技术公开了一种，本专利技术的土槿皮酸化合物与具有碱性的抗病毒药、抗真菌药、抗肿瘤药形成复合物、组合物制剂及其制备方法，该土槿皮酸复合物比土槿皮酸类化合物在水溶性、稳定性以及治疗病毒感染、真菌感染以及抗肿瘤治疗方面作用更为突出，且刺激性和毒性更轻微。文档编号A61K31/475GK102219772SQ20111016592公开日2011年10月19日 申请日期2011年6月20日 优先权日2011年6月20日专利技术者蒋东旭, 詹丽玲, 赖小平, 赵爱国, 黄松 申请人:东莞广州中医药大学中医药数理工程研究院本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种具有抗病毒、抗真菌感染以及抗肿瘤活性的土槿皮酸复合物，其特征在于：含有式（Ｉ）所示化合物的药用复合物，其中Ｒ各自独立地为ＣＨ３或ＣＯＯＣＨ３，Ｒ＝ ＣＨ３，土槿甲酸；Ｒ＝ ＣＯＯＣＨ３，土槿乙酸；。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赵爱国，赖小平，黄松，蒋东旭，詹丽玲，
申请(专利权)人：东莞广州中医药大学中医药数理工程研究院，
类型：发明
国别省市：44
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。