氯吡格雷硫酸盐的固体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氯吡格雷硫酸盐的固体制剂以及其制备方法。该固体制剂中加入了甘油棕榈酸硬脂酸脂与微粉硅胶，并通过一种研磨等量递增法制备，有效地减少了氯吡格雷的右旋异构体转化为氯吡格雷左旋异构体，增加了固体制剂的稳定性和安全性。

【技术实现步骤摘要】
专利说明 本专利技术涉及一种药物的固体制剂及其制备方法，尤其是氯吡格雷硫酸盐的固体制剂和通过研磨等量递增法制备该固体制剂的方法。氯吡格雷是一种诱导性的血小板凝集抑制剂，通过抑制磷酸腺苷与其受体相结合而起作用。氯吡格雷是一种无活性的前体药物，经肝细胞色素P450代谢转化成活性代谢物发挥药效。专利FR2215948和FR2530247公开了氯吡格雷具有显著的抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。氯吡格雷通过抑制血小板凝集减少了动脉阻塞的机会，达到预防中风和心脏病发作的疗效，并能有效地治疗和预防动脉粥样硬化。氯吡格雷通常以其硫酸盐形式给药。其结构如下 现市售的氯吡格雷硫酸盐的片剂存在很多缺陷，长期以来，对氯吡格雷硫酸盐固体制剂研究主要集中于解决氯吡格雷降解为氯吡格雷酸的问题，提高其稳定性。专利EP1310245中报道了氯吡格雷与常用润滑剂硬脂酸镁之间的相互作用会导致氯吡格雷降解为氯吡格雷酸。该专利中公开了使用硬脂酸锌、硬脂酸或者硬脂富马酸钠代替硬脂酸镁作为润滑剂解决氯吡格雷降解为氯吡格雷酸的问题。其片剂的制备采用干法或湿法制粒压片。专利US5520928(1996-05-28)公开了用硬脂酸代替硬本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氯吡格雷硫酸盐的固体制剂，其特征是：以氯吡格雷硫酸盐作为主药，配入以无水乳糖、预胶化淀粉、聚甘油硬脂酸酯、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶和甘油棕榈酸硬脂酸脂为辅料。

【技术特征摘要】
1.一种氯吡格雷硫酸盐的固体制剂，其特征是以氯吡格雷硫酸盐作为主药，配入以无水乳糖、预胶化淀粉、聚甘油硬脂酸酯、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶和甘油棕榈酸硬脂酸脂为辅料。2.如权利要求1所述固体制剂，其特征是所述的甘油棕榈酸硬脂酸脂含量为固体制剂重量的0.8～1.2％，微粉硅胶的含量为固体制剂重量的3.3～4.8％。3.如权利要求1或2所述固体制剂，其特征是所述的无水乳糖的含量为固体制剂重量的19.7～28.5％；预胶化淀粉的含量为固体制剂重量的12.5～1...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶澄海，
申请(专利权)人：深圳信立泰药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]