一种优卡丹颗粒的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种优卡丹颗粒的制备方法。优卡丹颗粒是仁和集团生产的一种常用的儿童感冒药，其单位制剂含对乙酰氨基酚１００毫克、盐酸金刚烷胺４０毫克、人工牛黄４毫克、咖啡因６毫克、马来酸氯苯那敏０．８毫克；它经过长期的临床验证，成为儿童感冒治疗的首选药物之一。本发明专利技术通过制备方法的改进，改善了制剂的含量均匀度，提高了用药的安全性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂
，具体涉及。
技术介绍
优卡丹颗粒(即小儿复方氨酚烷胺颗粒)是仁和集团生产的一种常用的儿童感冒药，其单位制剂含对乙酰氨基酚100毫克、盐酸金刚烷胺40毫克、人工牛黄4毫克、咖啡因6毫克、马来酸氯苯那敏0.8毫克；优卡丹颗粒经过长期的临床验证，成为儿童感冒治疗的首选药物之一。优卡丹颗粒中的对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用，其作用机制是通过抑制下视丘体温调节中枢前列腺素(PGE2)合成和释放而产生周围血管扩张，引起出汗以达到解热作用，同时能抑制缓激肽等的作用，提高痛阈而产生镇痛作用。马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能竞争性阻断H1受体而产生抗过敏作用，同时还可消除或减轻鼻塞、打喷嚏、流鼻涕以及各种过敏症状，并具有镇静作用。金刚烷胺具有抗流感A型病毒作用。咖啡因为中枢兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性并有收缩脑血管加强对乙酰氨基酚缓解头痛的效果，协同解热镇痛作用。但是，在优卡丹颗粒的制剂应用上，有一个经常面对的问题就是含量均匀度，因为药物组方中有5种组分，其中含量最高的对乙酰氨基酚的量多达马来酸氯苯那敏的125倍，盐酸金刚烷胺为马来酸氯苯那敏的50倍，这五种含量差异较大，化学和物理性质完全不同的物质混合时产生的静电经常影响制剂的含量均匀度。因而保证单位制剂中有效成分含量均匀成为一个看似简单而实则有一定难度的问题。含量均匀度系指小剂量或单剂量固体制剂、半固体制剂和非均相液体制剂中的单位制剂含量偏离标示量的程度。除另有规定外，片剂、胶囊剂或注射用无菌粉末，每包装标示量不大于10毫克或主药含量小于每袋重量5％者；其他制剂，每个标示量小于2毫克或主药含量小于每个重量2％者；贴剂，均应检查含量均匀度。对于药物的有效浓度与毒副反应浓度比较接近的品种或混匀工艺较困难的品种，每袋标示量不大于25毫克者，也应检查含量均匀度。复方制剂仅检查符合上述条件的组分。凡检查含量均匀度的制剂，不再检查重(装)量差异。组方中含量最低的马来酸氯苯那敏，在剂量较大时存在嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虚弱感、心悸、皮肤瘀斑、出血倾向等不良反应，这更对马来酸氯苯那敏的含量均一性提出了更高要求。优卡丹颗粒为临床常见抗感冒药物，主要用于儿童感冒及感冒引起的头痛、发热、鼻塞、流涕、咽痛、痰多等症，应用广泛。制剂中马来酸氯苯那敏主要用于抗组胺作用，对感冒症状的改善起着重要作用。马来酸氯苯那敏，系抗组胺药，能与组胺竞争组胺H1受体而对抗组胺的过敏作用，并可抗胆碱M受体，作用强烈，副作用较大，在本专利技术制剂中含量低(0.8毫克/包装)，不易混匀。儿童对用药安全的要求高于成人，这对含量均匀度也提出了更高要求。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供，旨在能够确实保证优卡丹颗粒的含量均匀度的问题。具体而言，优卡丹颗粒的制备方法为将优卡丹颗粒中的乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸金刚烷胺、人工牛黄和咖啡因先充分混合后，过筛，制粒，分装；所用筛为金属材料筛，且过筛时将金属材料筛接地，用以导出静电。上述金属材料筛的孔径为80-120目。上述制备方法中乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸金刚烷胺、人工牛黄和咖啡因在集中混合时，混合槽也接地，用以导出静电。上述制备方法中乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸金刚烷胺、人工牛黄和咖啡因在分步混合时，混合槽也接地，用以导出静电。上述制备方法可以将优卡丹颗粒中的乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏先充分混合，再与盐酸金刚烷胺，人工牛黄和咖啡因充分混合后制成颗粒剂。上述制备方法可以将优卡丹颗粒中的乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏先充分混合时，采用逐级放大的方式混合。上述制备方法，可以将优卡丹颗粒中的盐酸金刚烷胺，人工牛黄和咖啡因先充分混合后，再与乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏组分混合。本专利技术原来为专利技术人的技术积累和摸索的结果，为了更好地获得保护，因而进行专利申请。给予本专利技术的制备方法能够有效保证优卡丹颗粒中含量均匀性，为用药安全提供了充分保证，避免小儿复方氨酚烷胺颗粒的不良反应具有显著的优越性。具体实施方式下面实施例和实验例进一步描述本专利技术，但所述实施例和实验例仅用于说明本专利技术而不是限制本专利技术。以下实施例和对照例除特别描述外，全部平行操作。实施例1处方 乙酰氨基酚1000克盐酸金刚烷胺400克人工牛黄 40克 咖啡因 60克马来酸氯苯那敏8克 5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 0.8克 蔗糖45000克制成10000袋制法乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸金刚烷胺、人工牛黄和咖啡因充分混合(混合槽接地)，过筛；所用筛为金属材料筛，且过筛时将金属材料筛接地，用以导出静电，金属材料筛的孔径为80目，加入淀粉浆制粒，混合蔗糖和硬脂酸镁后分装颗粒剂，即得。实施例2处方 乙酰氨基酚1000克盐酸金刚烷胺400克人工牛黄 40克 咖啡因 60克马来酸氯苯那敏8克 5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 0.8克 蔗糖45000克制成10000袋制法乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸金刚烷胺、人工牛黄和咖啡因充分混合(混合槽接地)，过筛；所用筛为金属材料筛，且过筛时将金属材料筛接地，用以导出静电，金属材料筛的孔径为100目，加入淀粉浆制粒，混合蔗糖和硬脂酸镁后分装颗粒剂，即得。实施例3处方 乙酰氨基酚1000克盐酸金刚烷胺400克人工牛黄 40克 咖啡因 60克马来酸氯苯那敏 8克 5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 0.8克 蔗糖45000克制成 10000袋制法乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸金刚烷胺、人工牛黄和咖啡因充分混合(混合槽接地)，过筛；所用筛为金属材料筛，且过筛时将金属材料筛接地，用以导出静电，金属材料筛的孔径为120目，加入淀粉浆制粒，混合蔗糖和硬脂酸镁后分装颗粒剂，即得。实施例4处方 乙酰氨基酚1000克盐酸金刚烷胺400克人工牛黄 40克 咖啡因 60克马来酸氯苯那敏8克 5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 0.8克 蔗糖45000克制成10000袋制法乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏先充分混合得组分A，再把盐酸金刚烷胺，人工牛黄和咖啡因混合得组分B，组分A和B充分混合(混合槽接地)，过筛；所用筛为金属材料筛，且过筛时将金属材料筛接地，用以导出静电，金属材料筛的孔径为80目，加入淀粉浆制粒，混合蔗糖和硬脂酸镁后分装颗粒剂，即得。实施例5处方 乙酰氨基酚1000克盐酸金刚烷胺400克人工牛黄 40克 咖啡因 60克马来酸氯苯那敏8克 5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 0.8克 蔗糖45000克制成10000袋制法乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏先充分混合得组分A，再把盐酸金刚烷胺，人工牛黄和咖啡因混合得组分B，组分A和B充分混合(混合槽接地)，过筛；所用筛为金属材料筛，且过筛时将金属材料筛接地，用以导出静电，金属材料筛的孔径为100目，加入淀粉浆制粒，混合蔗糖和硬脂酸镁后分装颗粒剂，即得。实施例6处方 乙酰氨基酚1000克盐酸金刚烷胺400克人工牛黄 40克 咖啡因 60克马来酸氯苯那敏8克 5％淀粉浆 适量硬脂酸镁 0.8克 蔗糖45000克制成10000袋制法乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏先充分混合得组分A，再把盐酸金刚烷胺，人工牛黄和咖啡因混合得组分B，组分A和B充分混合(混合本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种优卡丹颗粒的制备方法，其特征在于，将优卡丹颗粒中的乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸金刚烷胺、人工牛黄和咖啡因充分混合后，过筛，制粒，分装；过筛所用筛为金属材料筛，过筛时将金属材料筛接地。

【技术特征摘要】
1.一种优卡丹颗粒的制备方法，其特征在于，将优卡丹颗粒中的乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸金刚烷胺、人工牛黄和咖啡因充分混合后，过筛，制粒，分装；过筛所用筛为金属材料筛，过筛时将金属材料筛接地。2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于所述金属材料筛的孔径为80-120目。3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸金刚烷胺、人工牛黄和咖啡因在集中混合时，混合槽接地。4.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨文龙，
申请(专利权)人：杨文龙，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]