1″,2″,3″,7″-四氢茶黄素-3-没食子酸酯及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种新的化合物，该化合物是1″，2″，3″，7″-四氢茶黄素-3-没食子 酸酯，其化学结构式如(2)所示。本发明专利技术所述化合物可通过茶黄素-3-没食子酸酯经氢化还 原得到，具有抑制逆转录酶和HIV gp41形成六股螺旋核心结构的活性，可阻止HIV病毒进入 宿主细胞，其对逆转录酶的活性和HIV gp41形成六股螺旋核心结构的抑制作用比茶黄素-3- 没食子酸酯强。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化学领域，具体涉及一种新的茶黄素类衍生物。
技术介绍
茶黄素是红茶中的主要成分，是一类具有苯并酚酮结构的物质，通过儿茶素苯并环化作 用而形成。目前国内外大量研究证实茶黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗菌及抗 心血管疾病等作用，是一类极具开发潜力的天然产物。目前已发现并鉴定的茶黄素种类共有28种，其中茶黄素-3-没食子酸酯(TF2A) (SagSM丄函6eW / A『'.朋5* a/五，願.c ，/7zw、 o/加Aea7 謂'tfe'v加'ws朋d /7zez>(1)所示。本专利技术人曾发现TF2A具有抑制HIV-1入侵靶细胞的作用，其对HIV包膜介导 的细胞-细胞融合的活性的ICso为26.76土6.71nM，对HIV包膜介导的病毒-细胞融合的IC50 为3.10士0.38^M;本专利技术人进一步通过对HIV进入阶段各药物靶点(包括gpl20与CD4结合， gpl20与辅助受体结合，gpl20构象改变等)的检测，发现TF2A能特异性地作用于gp41，抑 制gp41六股螺旋核心结构的形成，其IC5o为4.30土0.33nM (丄/w, 丄w, 本文档来自技高网...

【技术保护点】
１″，２″，３″，７″－四氢茶黄素－３－没食子酸酯，其化学结构式如（２）所示。　＊＊＊　（２）。

【技术特征摘要】
1、1″，2″，3″，7″-四氢茶黄素-3-没食子酸酯，其化学结构式如(2)所示。2、 权利要求1所述化合物的制备方法，该方法由以下步骤组成将茶黄素-3-没食子酸酯溶于四氢呋喃中，加入茶黄素-3_没食子酸酯质量40%的钯碳催化剂，在室温和剧烈搅拌的条件下通入氢气反应4 7天，过滤除去钯碳催化剂，减压蒸去四氢呋喃后溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨洁，刘叔文，姜志宏，刘艳，
申请(专利权)人：杨洁，刘叔文，姜志宏，刘艳，
类型：发明
国别省市：81