【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成药物领域，特别是一种截短侧耳素类衍生物的。截短侧耳素最先是由Kavanagh等在1951年分离并进行初步鉴定了，它是由高等真菌侧耳菌和帕氏侧耳菌产生的一类广谱的二萜烯类抗生素，能够有效抑制革兰氏阳性菌，尤其以葡萄球菌、链球菌最为明显，同时对于支原体感染也有治疗作用，它的许多衍生物的抑菌活性和范围比截短侧耳素强，同时抗菌谱更广泛。近年来，随着G+菌耐药性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐青霉素类肺炎球菌、耐万古霉素肠球菌的日益严重，院内常用抗菌药物利奈唑酮、奎奴普汀/达福普汀以及替考拉定等虽对耐药菌引起的感染有一定的疗效，但由于严重的不良反应和较低的生物利用度限制了其广泛应用。因此，开发具有新型抗菌机制、较好的生物利用度且不易与传统抗生素产生交叉耐药的化合物成为遏制耐药菌的首要途径。截短侧耳素作为一种三环二萜类抗生素，其主要作用于50S核糖体亚基，通过抑制肽基转移酶的活性而使细菌的蛋白质合成受阻，具有独特的抗菌活性，不易与临床所用的传统抗生素产生交叉耐药等特点，因此此类衍生物逐渐成为研究新型人用抗生素的主要着眼点。而且该类抗生素主要代表药物泰妙菌素和沃尼妙林作为兽用抗生素已被广泛使用，特别是2007年4月首个截短侧耳素类衍生物人用抗生素瑞他莫林(Retapamulin)被美国食品药品监督局(FDA)批准成功上市，实现了该类化合物从兽用抗生素到人用抗生素的飞跃，掀起了新型人用截短侧耳素类衍生物研究开发的浪潮。因此选择截短侧耳素衍生物进行合成研究不管是在兽药还是在人用药上都具有良好的发展前景。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是...
【技术保护点】
１．截短侧耳素的水杨酰胺醚化合物，具有通式Ｉ所表示的结构式：式中：Ｒ为ＮＨＣｍＨ２ｍＣＨ３，其中ｍ≥０且为整数。
【技术特征摘要】
1.截短侧耳素的水杨酰胺醚化合物，具有通式I所表示的结构式式中2.按权利要求1所述的截短侧耳素的水杨酰胺醚化合物，其特征在于所述的m= 2或者m = 3。3.权利要求1所述的截短侧耳素的水杨酰胺醚化合物的制备方法，其特征在于包括有以下步骤1)将截短侧耳素与三乙胺按摩尔比1 1 10在溶剂中混合常温搅拌50 70分钟得到反应混合液，再将甲烷磺酰氯或对甲苯磺酰氯与三乙胺按摩尔比为1 5 1在冰盐浴下滴加到反应混合液中，在冰盐浴下继续搅拌反应0. 5 6小时，得到截短侧耳素甲烷磺酸酯或截短侧耳素对甲苯磺酸酯；2)将水杨酸与甲醇按摩尔比为1 1 20在25 90°C下加入催化剂在溶剂中混合搅拌反应4 M小时，得到水杨酸甲酯；3)在溶剂中将步骤2)所得的水杨酸甲酯与胺按摩尔比为1 1 5在25 125°C下搅拌反应2-M小时，得到水杨酰胺；4)在溶剂中将步骤1)中...
【专利技术属性】
技术研发人员：祝宏，潘志权，陈嵘，唐志焱，荣凯峰，
申请(专利权)人：武汉工程大学，
类型：发明
国别省市：83
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