本发明专利技术涉及从水朝阳旋覆花的花和叶中提取分离到的具有抗肿瘤活性倍半萜内酯成分水朝阳内酯（Ｅｒｇｏｌｉｄｅ，Ｅｒｇ．）与锦菊素（Ｂｉｇｅｌｏｖｉｎ，Ｂｉｇ．）混晶的提取物，其制备方法，以其为有效成分的抗肿瘤药物和其在抗癌药物中的应用。本发明专利技术的提取方法与现有技术相比较，提高了提取效率，简化了重结晶的次数，结晶的量大大提高，另外将Ｅｒｇ．和Ｂｉｇ．不进行分离，简化分离的步骤，将活性更好的Ｂｉｇ．保留下来，资源充分利用。
【技术实现步骤摘要】
,以其为有效成分的抗肿瘤药物及其制备方法和应用的制作方法
本专利技术属于药物
，具体地，涉及从水朝阳旋覆花的花和叶中提取分离到 的具有抗肿瘤活性倍半萜内酯成分水朝阳内酯(Ergolide，Erg.)与锦菊素(Bigelovin， Big.)混晶的提取物，其制备方法，以其为有效成分的抗肿瘤药物和其在抗癌药物中的应用。
技术介绍
水朝阳旋覆花是菊科旋覆花属植物(Inula helianthus-aquatica C. Y. Wuex Ling)，水朝阳旋覆花全株供药用，在云南省等西南地区作为中药旋覆花使用。据中药大辞 典记载，其花序或全草味腥、咸，微苦，性凉。具有下气、行水、软坚、清热解表、降气祛痰的功 能。用于感冒头痛、发热、鼻炎、眼痛、百日咳、咳嗽、支气管哮喘、呕逆、经如胶漆、胸满肋痛、 大腹水肿、心下痞坚、头目眩晕。其根有消肿的功能，用于牙龈炎、口腔溃疡、气管炎。另据 抗癌中药大全记载，其水提液或醇提液或提取的旋覆花内酯为抗癌有效成分，有较强的抑 制癌细胞作用，其抗癌效价大于常用化疗药5-Fu。云南民间用于治疗食道癌、胃癌、结肠癌、 纵膈肿瘤、乳腺癌、牙龈癌和脑部肿瘤等。水朝阳旋覆花中富含倍半萜内酯类成分，经药理试验证明该倍半萜内酯类成分为 其抗癌作用物质基础，其中代表成分为水朝阳内酯(Erg.)与锦菊素(Big.)。现有的专利技术 专利CN1255333 “水朝阳内酯的药物用途”和CN1089945 “抗癌药物水朝阳内酯”，仅涉及抗 癌成分水朝阳内酯(Erg.)及其制备方法和用途。其采用的有效成分仅涉及Erg.，其采用 的提取工艺为水朝阳草置索氏提取器中加2倍重量比的石油醚，80°C水浴回流提取，冷时 析出结晶；过滤，用甲醇反复重结晶，即得水朝阳内酯类成分；再经硅胶柱层析(样品硅 胶=1 200)分离，氯仿洗脱，TLC检测合并相同部分，甲醇结晶得Erg.。这种方法不仅 适用规模较小，而且采用分离方法制得水朝阳内酯，将其他活性物质完全丢弃，工艺步骤复 杂，溶剂浪费大。现有技术中未见有同时含有Erg.和Big.为有效成分的提取物和抗癌药的报道， 也未有同时制备提取含Erg.和Big.两种成分的方法报道。权利要求1.，其特征在于该提取物由下述方法获得取干燥水朝阳旋覆花 的花和叶分别按下述步骤进行处理用药材重量6-10倍体积的石油醚回流提取，减压回收 溶剂得石油醚浸膏；将石油醚浸膏注入50%-80%乙醇，加热回流，稍冷过滤，除去不溶物， 回收溶剂得醇水处理浸膏；醇水处理浸膏用适量无水乙醇加热溶解，冷却后析出大量结晶； 结晶再经无水乙醇重结晶一次即得到水朝阳内酯(Ergolide，Erg.)和锦菊素(Bigelovin， Big.)两者含量达95%以上的混晶，经HPLC含量分析，得出通过上述步骤分别得到的花、叶 混晶两者中Erg.和Big.的含量比；再将两者调配成Erg.和Big.含量比在1 0.8-1.2 范围内的终产物IHA-01。2.如权利要求1所述的，其特征在于所述将花、叶混晶Erg.和 Big.含量比调配成1 0.8-1. 2范围内的终产物IHA-Ol是按下述步 骤进行设花结晶中Erg./Big.为1 a，叶中为1 b，花结晶量为1，叶结晶量为x，需要 调配Erg./Big.的比例为1 c，其中c取值范围为0.8-1.2，两者调配公式为χ= (1+b) (c-a)/(l+a) (b-c)。3.抗肿瘤药物，其特征在于以权利要求1所述的IHA-Ol为有效成 分，还含有药学上可接受的载体。4.权利要求1所述的的制备方法，其特征在于取干燥水朝阳旋 覆花的花和叶分别按下述步骤进行处理用药材重量6-10倍体积的石油醚回流提取，减压 回收溶剂得石油醚浸膏；将石油醚浸膏注入50% -80%乙醇，加热回流，稍冷过滤，除去不 溶物，回收溶剂得醇水处理浸膏；醇水处理浸膏用适量无水乙醇加热溶解，冷却后析出大量 结晶；结晶再经无水乙醇重结晶一次即得到Erg.和Big.两者含量达95%以上的混晶，经 HPLC含量分析，得出通过上述步骤分别得到的花、叶混晶两者中Erg.和Big.的含量比；设 花结晶中Erg./Big.为1 a，叶中为1 b，花结晶量为1，叶结晶量为x，需要调配Erg. / Big.的比例为1 c，其中c取值范围为0.8-1. 2，最后按照调配公式为χ = (1+b) (c-a)/ (1+a) (b-c)，将花、叶混晶两者调配成Erg.和Big.含量比在1 0. 8-1. 2范围内的终产物 IHA-01。5.权利要求1所述的在制备治疗癌症的药物中的应用。全文摘要本专利技术涉及从水朝阳旋覆花的花和叶中提取分离到的具有抗肿瘤活性倍半萜内酯成分水朝阳内酯(Ergolide，Erg.)与锦菊素(Bigelovin，Big.)混晶的提取物，其制备方法，以其为有效成分的抗肿瘤药物和其在抗癌药物中的应用。本专利技术的提取方法与现有技术相比较，提高了提取效率，简化了重结晶的次数，结晶的量大大提高，另外将Erg.和Big.不进行分离，简化分离的步骤，将活性更好的Big.保留下来，资源充分利用。文档编号A61K36/28GK102000066SQ20101029181公开日2011年4月6日 申请日期2010年9月26日 优先权日2010年9月26日专利技术者何敏, 刘为青, 嵇长久, 张玉梅, 曾广智, 洪敏 , 范君婷, 董坚, 谭宁华, 黄火强 申请人:中国科学院昆明植物研究所, 昆明医学院第一附属医院本文档来自技高网...
【技术保护点】
水朝阳旋覆花提取物，其特征在于该提取物由下述方法获得：取干燥水朝阳旋覆花的花和叶分别按下述步骤进行处理：用药材重量６－１０倍体积的石油醚回流提取，减压回收溶剂得石油醚浸膏；将石油醚浸膏注入５０％－８０％乙醇，加热回流，稍冷过滤，除去不溶物，回收溶剂得醇水处理浸膏；醇水处理浸膏用适量无水乙醇加热溶解，冷却后析出大量结晶；结晶再经无水乙醇重结晶一次即得到水朝阳内酯（Ｅｒｇｏｌｉｄｅ，Ｅｒｇ．）和锦菊素（Ｂｉｇｅｌｏｖｉｎ，Ｂｉｇ．）两者含量达９５％以上的混晶，经ＨＰＬＣ含量分析，得出通过上述步骤分别得到的花、叶混晶两者中Ｅｒｇ．和Ｂｉｇ．的含量比；再将两者调配成Ｅｒｇ．和Ｂｉｇ．含量比在１∶０．８－１．２范围内的终产物水朝阳旋覆花提取物ＩＨＡ－０１。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：嵇长久，董坚，谭宁华，洪敏，张玉梅，刘为青，何敏，曾广智，范君婷，黄火强，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，昆明医学院第一附属医院，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]
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